本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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本発明の下記の一般式１で表示されるシルク蛋白質−ミミッキングペプチド、これを含む脳神経疾患の予防又は治療用組成物、頭脳又は認知機能の増進の為の組成物及び酸化ストレス関連疾患、疾病又は異常の予防又は治療用組成物に関するものである。
下記一般式１で表示されるシルク蛋白質−ミミッキングペプチド：
一般式１
Ｇｌｙ−Ｘ_aa１−Ｇｌｙ−Ｘ_aa2 （１）
前記一般式において、Ｘ_aa１はＡｌａ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ｔｙｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり、Ｘ_aa2はＡｌａ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであるか；またはＸ_ａａ２はＡｌａ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇに追加的にＧｌｙ−Ｘ_aa3が結合されているものであり；前記Ｘ_aa3はＴｙｒ、Ｖａｌ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇである。
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本発明は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害の処置用の式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＲ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−へテロアリール（これらは、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルによって置換されている）であるか、あるいは場合によりヒドロキシにより置換されている−（ＣＲ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３であるか、あるいは−（ＣＲ_２）_ｎＯ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり、そして二つのＲ基が存在する場合、それらは同じであってもそうでなくてもよく；Ｒ^２は、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］チオフェニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジン−２−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルであるか、あるいは、アリール又はヘテロアリール（場合により、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、又はＯ−テトラヒドロ−ナフタレニルからなる群より選択される一つ以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは場合によりハロゲンにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−アリールによるか、又は場合によりハロゲン、低級アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロアリールによるか、又は場合により＝Ｏにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリルによるか、又は場合により低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロシクリルによるか、又は−Ｓ−アリール、−ＣＨ（ＯＨ）−アリール、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−アリール、−ＮＲ−アリールによるか、又は２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルにより置換されており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。
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【課題】ＤＮＡマーカーを利用した大和トウキの他生産地トウキとの簡便な識別方法、その識別用材料およびその応用製品を提供すること。
【解決手段】大和トウキ（Ａｎｇｅｌｉｃａ ａｃｕｔｉｌｏｂａ Ｋｉｔａｇａｗａ）および北海トウキ（Ａｎｇｅｌｉｃａ ａｃｕｔｉｌｏｂａ ｖａｒ． ｓｕｇｉｙａｍａｅ Ｈｉｋｉｎｏ）の識別用ＤＮＡマーカー、およびそのＤＮＡマーカーをＰＣＲにより選択的に増幅する識別用プライマー対、その識別用プライマー対を用いる大和トウキと他生産地トウキとの識別方法、ならびにその識別用プライマー対を含有するキットなどを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、医薬組成物、合成方法、ならびに細胞壊死に関連する疾患および状態を治療するための方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物の同定のためのスクリーニングアッセイも記載される。
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本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの新規多形体、その調製方法、薬剤としてのその使用、薬剤の製造におけるその使用、及び該新規多形体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用の恐れがなく、安心して日常的に使用できる睡眠補助剤および睡眠補助食品を提供する。
【解決手段】ヒスチジンとヒスチジン誘導体の少なくとも一方を含むジペプチドを有効成分とする睡眠補助剤および前記睡眠補助剤を含む睡眠補助食品は、副作用の恐れがなく、安心して日常的に、また、長期にわたり使用することができ、自然な睡眠の進行を促すことができる。また、既存の睡眠薬と併用して服用することで、睡眠薬の使用量を減らして睡眠薬の副作用発生の危険性を低減化することができる。 （もっと読む）

本発明は、特にドーパミン受容体及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、５ＨＴ_１Ａ及び５−ＨＴ_２Ａの受容体サブタイプのモジュレーターとして医学的に有用であり、特に統合失調症を含めた神経精神性障害の治療に有用な式（Ｉ）で表される新規アリールピペラジン誘導体を提供する。
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本発明は、ヒスタミン−３受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経障害の治療のための、式Ｉの化合物（式中の変数は本明細書に記載）およびその使用法を提供する。より詳細には、本発明は、ヒスタミン−３受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経系障害の治療用の薬物を製造するために、本明細書に記載される実施形態のいずれか１つの化合物の使用法を提供する。本発明の他の実施形態は、詳細な説明に示される疾病または障害を治療するための、式Ｉの化合物または本明細書に記載される任意の他の実施形態の使用法を提供する。

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【課題】 アロマターゼ活性促進効果に優れた、アロマターゼ活性促進剤を提供する。
【解決手段】 ブッソウゲ、モクマオウ、ネマガリダケ、ウド、ゼンマイ、コゴミ、ヤグルマギク、ビワ、サクラ、テリハボク、ヘゴ、ハナイグチから選択される１種または２種以上を有効成分とする、アロマターゼ活性促進剤。 （もっと読む）