新規なカンナビノイド受容体リガンド、およびこれらを含む薬剤組成物、およびこれらの調製方法
本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、またはそのN-オキシド：
【化１】
［前記式中、環Pは、二重結合を0個〜2個有する橋かけされた二環式環系（任意に最高で10個までのR1基で置換されていてもよいもの）であり；
各場合においてR1は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NR3R4、C(=B)R4、C(O)OR4、C(O)NR3R4、S(O)mR4、S(O)mNR3R4、OR4、もしくはSR4、または保護基であり；
あるいは、2つのR1基は、それらが結合している原子と一緒に、アリール基またはヘテロアリール基を形成し；
各場合においてR3およびR4は、独立に、水素、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NRaRb、C(=B)Rb、C(O)ORb、C(O)NRaRb、S(O)mRb、S(O)mNRaRb、ORb、またはSRbであり、あるいはRaおよびRbが共通の原子に結合している場合には、一緒になって、N、O、S、C(O)、もしくはSO2から選択される1つ以上のヘテロ原子または基を含む3〜7員環（前記3〜7員環は、1つ以上のRc基で任意に置換されていてもよい）を形成し；
各場合においてRaおよびRbは、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
各場合においてRcは、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
R2は、
iii) アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択される、任意にモノ-、ジ-、トリ-置換されていてもよい基〔前記任意の置換基は、-C(O)H、アルキル、アリール、およびシクロアルキルから独立に選択され、これらの置換基は、非置換であるか、または1つ以上のヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルコキシ、COOR’’（ R’’は、水素もしくはアルキルである）、もしくはCONR3aR4aで置換されている〕であるか；または
iv) C(O)NHNHR3a、C(O)NHNHC(O)R4a、C(=S)NH2、C(=NR3a)R4a、(CH2)pNR3aR4a、CH=CR3aR4a、CF2R4a、CHFR4a、(CH2)pOR3a、C(=B)R3a、C(O)OR3a、NR3aaCONR3aR4a、S(O)mR3a、S(O)mNR3aR4a、NR3aCOR4a、NR3aCSR4a、NR3aSO2R4a、
C(=NR3aa)NR3aR4a、C(=NOR3a)R4a、C(=NNR3a)R4a、(CH2)p-CONHR3a、C≡C-R3a、C(O)NH(CH2)pC(O)R3a、(CH2)p-CONR3aR4a、またはC(OR3a)R4aであり、
但し、R2が、
【化２】
（式中、Bは、O、SあるいはNRhであり、Rf、Rg、およびRhは独立に任意の原子または基である）ではないことを条件とし；
各場合においてR3a、R3aa、およびR4aは、独立に、i) 水素、ニトロ、もしくはハロゲン、またはii) アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NRaRb、C(=B)Rb、C(O)ORb、C(O)NRaRb、S(O)mRb、S(O)mNRaRb、ORb、もしくはSRbから選択される、任意に置換されていてもよい基であり、あるいはR3aおよびR4aが共通の原子に結合している場合には、一緒になって、N、O、S、C(O)、もしくはSO2から選択される1つ以上のヘテロ原子または基を含む3〜7員環（前記3〜7員環は、1つ以上のRc基で場合により置換されていてもよい）を形成し；
R5は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、かつ、R5は、場合により、ニトロ、シアノ、アシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NR3R4、C(=B)R4、C(O)OR4、C(O)NR3R4、S(O)mR4、S(O)mNR3R4、OR4、もしくはSR4、または保護基から選択される置換基で、モノ-、ジ-、トリ-置換されていてもよく；
各場合においてmおよびpは、独立に、0、1、または2であり；かつ
各場合においてBは、O、SまたはNRbである］。
【請求項２】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項１に記載の化合物：
1. 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-フェニルメタノン；
2. 1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1-ヘキサノン；
3. 5-(2,4 -ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-1-ナフチルメタノン；
4. 4-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2,5-ジエン-3-イル-フェニルメタノン；
5. 1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-3,3,-ジメチル-1-ブタノール；
6. 1-{5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]}-3,3,-ジメチル-1-ブタノン；
7. N2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルメチル]-2-メチル-2-プロパンアミン；
8. N2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルメチル]-2-フェニル-2-プロパンアミン塩酸塩；
9. N1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-2,2-ジメチルプロパンアミド；
10. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-スルホンアミド-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
11. N5,N5-ジベンジル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-アミン；
12. (1S, 8S)-N1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-9,9-ジメチル-4,5-ジアザトリシクロ [6,1,1,02,6]-デカ-2(6), 3-ジエン-3-イル]-2,2-ジメチル プロパンアミド；
13. 5-ベンジルオキシメチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
14. tert-ブチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート；
15. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(1-フルオロ-3,3-ジメチルブチル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
20. 2-(tert-ブチル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3,4-オキサジアゾール；
21. 2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-5-ペンチル1,3,4-オキサジアゾール；
22. 2-(1-アダマンチル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3,4-オキサジアゾール；
23. 2-(シクロヘキシル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3,4-オキサジアゾール；
24. 2-(tert-ブチル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3,4-チアジアゾール；
25. 5-[5-(tert-ブチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
26. 5-(tert-ブチル)-3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,2,4-オキサジアゾール；
27. 5-(tert-ブチル)-3-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,2,4-オキサジアゾール；
28. 5-(tert-ブチル)-3-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,2,4-オキサジアゾール；
29. 3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-5-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール；
30. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5[(E)-3,3-ジメチル-1-ブテニル}-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
31. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチルブチル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
32. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチル-1-ブチニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
33. (1S,7R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチル-1-ブチニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
34. (1R,7S)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチル-1-ブチニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
35. 1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-2-フェニルアセチレン；
54. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
55. 5-(tert-ブチル)-2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
56. 5-(tert-ブチル)-2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
57. エチル2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパノエート；
58. エチル 2-{2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパノエート；
59. エチル 2-{2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパノエート；
60. 2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパン酸；
61. 2-{2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパン酸；
62. 2-{2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパン酸；
63. 2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチル-1-プロパノール；
64. (1S,7R)-2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチル-1-プロパノール；
65. (1R,7S)-2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチル-1-プロパノール；
66. 2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパンアミド；
67. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
68. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-クロロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
69. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
70. 5-(tert-ブチル)-2-[(1R,7S)-または(1S,7R)-5-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
71. 5-(tert-ブチル)-2-[(1S,7R)-または(1R,7S)-5-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
72. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール；
73. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-メトキシフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
74. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-ブロモフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
75. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-ニトロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,66]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
76. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,10,10-トリメチル-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
77. 5-(tert-ブチル)-2-[12-(2,4-ジフルオロフェニル)-11,12-ジアザテトラシクロ [6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2(7),3,5,9(13),10-ペンタエン-10-イル]-1,3-オキサゾール；
78. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール；
79. 2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-4-フェニル-1,3-チアゾール；
80. 4-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
81. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
82. 5-(tert-ブチル)- 2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
83. 5-(tert-ブチル)-2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
84. 5-[5-(tert-ブチル)-1H-2-イミダゾリル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
85. 5-[4-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-2-イミダゾリル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエンまたは5-[5-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-2-イミダゾリル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
86. E-またはZ-1-{5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]}-3,3,-ジメチル-1-ブタノン-O-メチル-オキシム；
87. 5-[4-(tert-ブチル)フェニル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
88. 3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]ベンズアルデヒド；
89. 3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]フェニルメタノール；
90. N1-(tert-ブチル)-3-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド またはN1-(tert-ブチル)-3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド；
91. N1-(tert-ブチル)-3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド またはN1-(tert-ブチル)-3-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド；
146. 2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール。
【請求項３】
式(Ia) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化３】
［式中、
「Het」は、5員環ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
各場合においてR2xは、独立に、任意に置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、またはアリールであり〔前記任意の置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルコキシ、COOR’’（R’’は、水素もしくはアルキルである）、およびCONH2から選択される〕；
環PおよびR5は、式(I)について定義したとおりであり；かつ、
xは、0〜3の整数である］。
【請求項４】
式(Ib) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化４】
［式中、
P1は、
【化５】
であり；
R2aは、
xv) 任意に置換されていてもよいアルキルおよびアリールから選択される基（前記任意の置換基は、ヒドロキシ、CH2OH、ハロゲン、ホルムアルデヒド、およびアルキルである）；
xvi) COR3a1〔式中、R3a1は、任意に置換されていてもよいアルキルおよびアリールから選択される（前記任意の置換基は、ヒドロキシおよびハロゲンから選択される）〕；
xvii) (CH2)q1-NR3a2R3a3（式中、R3a2およびR3a3は、水素、置換または非置換のアルキル、および置換または非置換のアリールアルキルから独立に選択され、q1は0または1である）；
xviii) (CH2)q2-OR3a4（式中、R3a4はアリールアルキルであり、q2は1または2である）；
xix) (CH2)q3-CONHR3a5（式中、R3a5はアルキルであり、q3は1または2である）；
xx) NHCOR3a6（式中、R3a6はアルキルである）；
xxi) NHSO2R3a7（式中、R3a7はアリールである）；
xxii) (CH=CH)-R3a8（式中、R3a8はアルキルである）；
xxiii) COOR3a9（式中、R3a9はアルキルである）；
xxiv) C≡C-R3a10（式中、R3a10は、アルキルおよびアリールから選択される）；
xxv) 任意に置換されていてもよい5員環ヘテロアリール、または任意に置換されていてもよい5員環ヘテロシクリル〔前記任意の置換基は、アルキル、アリール、シクロアルキル（例えば、橋かけシクロアルキル）から選択され、これらの置換基それぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、COOH、またはCONH2で任意に置換されていてよい〕；
xxvi) C(=NOR3a11)R3a12（式中、R3a11およびR3a12は、水素、または任意に置換されていてもよいアルキルから独立に選択される）；
xxvii) CF2R4a；および
xxviii) CHFR4a
から選択され；
各場合においてR5aは、ニトロ、ハロゲン、およびアルコキシから選択され；かつ、
rは、0〜3の整数である］。
【請求項５】
式(IIa) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化６】
［式中、
P2は、
【化７】
であり；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項６】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項５に記載の化合物：
93. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
94. (1R,7S)-N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
95. (1S,7R)-N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6] デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
96. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02, 6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
97. (1R,7S)-または(1S,7R)N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
98. (1S,7R)-または(1R,7S)-N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
99 N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-ブロモフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
100. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
101. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-3,4ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
134. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
135. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.2.02,6] ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
141. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド。
【請求項７】
式(IIb) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化８】
［式中、
P2は、
【化９】
であり；
R4x1は、独立に、HおよびCOOR’’’（R’’’は、水素もしくはアルキルである）から選択され；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項８】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項７に記載の化合物：
36. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
37. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(1R,7S)-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
38. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(1S,7R)-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
39. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
40. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
41. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
42. エチル4-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-カルボキサミド]-2,2-ジメチル-3-オキソブタノエート；
43. エチル4-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-カルボキサミド]-2,2-ジメチル-3-オキソブタノエート；
44. エチル4-[(1R,7S) 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-カルボキサミド]-2,2-ジメチル-3-オキソブタノエート；
45. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
46a (1S,7R)-または(1R,7S)-N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
46b (1R,7S)-または(1S,7R)-N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
47. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-メトキシフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
48. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-ブロモフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
49. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-ニトロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
50. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
51. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
52. N12-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.1.02,7]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド；
53. N7-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ [7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド。
【請求項９】
式(IIc) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化１０】
［式中、
P2は、
【化１１】
であり；
R4x2は、水素、OR’’’、またはCOOR’’’（R’’’は、水素もしくはアルキルである）であり；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項１０】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項９に記載の化合物：
92a. メチル(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-(4-フルオロフェニル)エタノエート；
92b. N5-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-(4-フルオロフェニル)エチル3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
131. N5-[(1S)-1-(4-フルオロフェニル)-2-メトキシエチル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド。
【請求項１１】
式(IId) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化１２】
［式中、
P2は、
【化１３】
であり；
【化１４】
は、独立に、テトラヒドロキノリンおよびテトラヒドロイソキノリンから選択され；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項１２】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項１１に記載の化合物：
127. 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル1,2,3,4-テトラヒドロ-2-イソキノリニルメタノン；
128. 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル1,2,3,4-テトラヒドロ-1-キノリニルメタノン。
【請求項１３】
式(IIe) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化１５】
［式中、
P2は、
【化１６】
であり、
Axは、独立に、アルキルおよびC(O)Ay（式中、Ayは、アルキルまたはシクロアルキルである）から選択され；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項１４】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項１３に記載の化合物：
16. N’-ピバロイル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
17. N’-1-ヘキサノイル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
18. N’-1-(アダマンタンカルボニル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
19 N’-(シクロヘキサンカルボニル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
130. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸 N’-tert-ブチルヒドラジド。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物を、場合により、1種以上の薬学的に許容される賦形剤、担体、希釈剤、またはこれらの混合物と一緒に含む、薬剤組成物。
【請求項１６】
それを必要とする対象における、カンナビノイド受容体が介在する疾患、障害、または症候群の治療方法であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物の治療有効量を、この対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１７】
前記疾患、障害、または症候群が、食欲障害、代謝障害、異化障害、糖尿病、肥満、眼疾患、社会関係障害、気分障害、発作、薬物乱用、学習障害、認知障害、記憶障害、器官収縮、筋けいれん、呼吸器障害、障害および疾患、自発運動障害、運動障害、免疫障害、炎症、細胞増殖、疼痛、および神経変性に関係した症候群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
それを必要とする対象における肥満および／または異常脂質血症の治療方法であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物の治療有効量を、この対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１９】
それを必要とする対象における疼痛の治療方法であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物の治療有効量を、この対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１】
式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、またはそのN-オキシド：
【化１】
［前記式中、環Pは、二重結合を0個〜2個有する橋かけされた二環式環系（任意に最高で10個までのR1基で置換されていてもよいもの）であり；
各場合においてR1は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NR3R4、C(=B)R4、C(O)OR4、C(O)NR3R4、S(O)mR4、S(O)mNR3R4、OR4、もしくはSR4、または保護基であり；
あるいは、2つのR1基は、それらが結合している原子と一緒に、アリール基またはヘテロアリール基を形成し；
各場合においてR3およびR4は、独立に、水素、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NRaRb、C(=B)Rb、C(O)ORb、C(O)NRaRb、S(O)mRb、S(O)mNRaRb、ORb、またはSRbであり、あるいはRaおよびRbが共通の原子に結合している場合には、一緒になって、N、O、S、C(O)、もしくはSO2から選択される1つ以上のヘテロ原子または基を含む3〜7員環（前記3〜7員環は、1つ以上のRc基で任意に置換されていてもよい）を形成し；
各場合においてRaおよびRbは、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
各場合においてRcは、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
R2は、
iii) アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択される、任意にモノ-、ジ-、トリ-置換されていてもよい基〔前記任意の置換基は、-C(O)H、アルキル、アリール、およびシクロアルキルから独立に選択され、これらの置換基は、非置換であるか、または1つ以上のヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルコキシ、COOR’’（ R’’は、水素もしくはアルキルである）、もしくはCONR3aR4aで置換されている〕であるか；または
iv) C(O)NHNHR3a、C(O)NHNHC(O)R4a、C(=S)NH2、C(=NR3a)R4a、(CH2)pNR3aR4a、CH=CR3aR4a、CF2R4a、CHFR4a、(CH2)pOR3a、C(=B)R3a、C(O)OR3a、NR3aaCONR3aR4a、S(O)mR3a、S(O)mNR3aR4a、NR3aCOR4a、NR3aCSR4a、NR3aSO2R4a、
C(=NR3aa)NR3aR4a、C(=NOR3a)R4a、C(=NNR3a)R4a、(CH2)p-CONHR3a、C≡C-R3a、C(O)NH(CH2)pC(O)R3a、(CH2)p-CONR3aR4a、またはC(OR3a)R4aであり、
但し、R2が、
【化２】
（式中、Bは、O、SあるいはNRhであり、Rf、Rg、およびRhは独立に任意の原子または基である）ではないことを条件とし；
各場合においてR3a、R3aa、およびR4aは、独立に、i) 水素、ニトロ、もしくはハロゲン、またはii) アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NRaRb、C(=B)Rb、C(O)ORb、C(O)NRaRb、S(O)mRb、S(O)mNRaRb、ORb、もしくはSRbから選択される、任意に置換されていてもよい基であり、あるいはR3aおよびR4aが共通の原子に結合している場合には、一緒になって、N、O、S、C(O)、もしくはSO2から選択される1つ以上のヘテロ原子または基を含む3〜7員環（前記3〜7員環は、1つ以上のRc基で場合により置換されていてもよい）を形成し；
R5は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、かつ、R5は、場合により、ニトロ、シアノ、アシル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、NR3R4、C(=B)R4、C(O)OR4、C(O)NR3R4、S(O)mR4、S(O)mNR3R4、OR4、もしくはSR4、または保護基から選択される置換基で、モノ-、ジ-、トリ-置換されていてもよく；
各場合においてmおよびpは、独立に、0、1、または2であり；かつ
各場合においてBは、O、SまたはNRbである］。
【請求項２】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項１に記載の化合物：
1. 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-フェニルメタノン；
2. 1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1-ヘキサノン；
3. 5-(2,4 -ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-1-ナフチルメタノン；
4. 4-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2,5-ジエン-3-イル-フェニルメタノン；
5. 1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-3,3,-ジメチル-1-ブタノール；
6. 1-{5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]}-3,3,-ジメチル-1-ブタノン；
7. N2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルメチル]-2-メチル-2-プロパンアミン；
8. N2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルメチル]-2-フェニル-2-プロパンアミン塩酸塩；
9. N1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-2,2-ジメチルプロパンアミド；
10. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-スルホンアミド-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
11. N5,N5-ジベンジル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-アミン；
12. (1S, 8S)-N1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-9,9-ジメチル-4,5-ジアザトリシクロ [6,1,1,02,6]-デカ-2(6), 3-ジエン-3-イル]-2,2-ジメチル プロパンアミド；
13. 5-ベンジルオキシメチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
14. tert-ブチル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキシレート；
15. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(1-フルオロ-3,3-ジメチルブチル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
20. 2-(tert-ブチル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3,4-オキサジアゾール；
21. 2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-5-ペンチル1,3,4-オキサジアゾール；
22. 2-(1-アダマンチル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3,4-オキサジアゾール；
23. 2-(シクロヘキシル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3,4-オキサジアゾール；
24. 2-(tert-ブチル)-5-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3,4-チアジアゾール；
25. 5-[5-(tert-ブチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
26. 5-(tert-ブチル)-3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,2,4-オキサジアゾール；
27. 5-(tert-ブチル)-3-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,2,4-オキサジアゾール；
28. 5-(tert-ブチル)-3-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,2,4-オキサジアゾール；
29. 3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-5-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール；
30. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5[(E)-3,3-ジメチル-1-ブテニル}-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
31. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチルブチル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
32. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチル-1-ブチニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
33. (1S,7R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチル-1-ブチニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
34. (1R,7S)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-5-(3,3-ジメチル-1-ブチニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
35. 1-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-2-フェニルアセチレン；
54. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
55. 5-(tert-ブチル)-2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
56. 5-(tert-ブチル)-2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
57. エチル2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパノエート；
58. エチル 2-{2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパノエート；
59. エチル 2-{2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパノエート；
60. 2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパン酸；
61. 2-{2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパン酸；
62. 2-{2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパン酸；
63. 2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチル-1-プロパノール；
64. (1S,7R)-2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチル-1-プロパノール；
65. (1R,7S)-2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチル-1-プロパノール；
66. 2-{2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール-5-イル}-2-メチルプロパンアミド；
67. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
68. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-クロロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
69. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
70. 5-(tert-ブチル)-2-[(1R,7S)-または(1S,7R)-5-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
71. 5-(tert-ブチル)-2-[(1S,7R)-または(1R,7S)-5-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
72. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール；
73. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-メトキシフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
74. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-ブロモフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
75. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-ニトロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,66]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
76. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-7,10,10-トリメチル-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3イル]-1,3-オキサゾール；
77. 5-(tert-ブチル)-2-[12-(2,4-ジフルオロフェニル)-11,12-ジアザテトラシクロ [6.5.2.02,7.09,13]ペンタデカ-2(7),3,5,9(13),10-ペンタエン-10-イル]-1,3-オキサゾール；
78. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ[7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-3-イル]-1,3-オキサゾール；
79. 2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-4-フェニル-1,3-チアゾール；
80. 4-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
81. 5-(tert-ブチル)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
82. 5-(tert-ブチル)- 2-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
83. 5-(tert-ブチル)-2-[(1R,7S)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-1,3-チアゾール；
84. 5-[5-(tert-ブチル)-1H-2-イミダゾリル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
85. 5-[4-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-2-イミダゾリル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエンまたは5-[5-(tert-ブチル)-1-メチル-1H-2-イミダゾリル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
86. E-またはZ-1-{5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]}-3,3,-ジメチル-1-ブタノン-O-メチル-オキシム；
87. 5-[4-(tert-ブチル)フェニル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン；
88. 3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]ベンズアルデヒド；
89. 3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]フェニルメタノール；
90. N1-(tert-ブチル)-3-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド またはN1-(tert-ブチル)-3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド；
91. N1-(tert-ブチル)-3-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド またはN1-(tert-ブチル)-3-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]プロパンアミド；
146. 2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル]-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール。
【請求項３】
式(Ia) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化３】
［式中、
「Het」は、5員環ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
各場合においてR2xは、独立に、任意に置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、またはアリールであり〔前記任意の置換基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルコキシ、COOR’’（R’’は、水素もしくはアルキルである）、およびCONH2から選択される〕；
環PおよびR5は、式(I)について定義したとおりであり；かつ、
xは、0〜3の整数である］。
【請求項４】
式(Ib) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化４】
［式中、
P1は、
【化５】
であり；
R2aは、
xv) 任意に置換されていてもよいアルキルおよびアリールから選択される基（前記任意の置換基は、ヒドロキシ、CH2OH、ハロゲン、ホルムアルデヒド、およびアルキルである）；
xvi) COR3a1〔式中、R3a1は、任意に置換されていてもよいアルキルおよびアリールから選択される（前記任意の置換基は、ヒドロキシおよびハロゲンから選択される）〕；
xvii) (CH2)q1-NR3a2R3a3（式中、R3a2およびR3a3は、水素、置換または非置換のアルキル、および置換または非置換のアリールアルキルから独立に選択され、q1は0または1である）；
xviii) (CH2)q2-OR3a4（式中、R3a4はアリールアルキルであり、q2は1または2である）；
xix) (CH2)q3-CONHR3a5（式中、R3a5はアルキルであり、q3は1または2である）；
xx) NHCOR3a6（式中、R3a6はアルキルである）；
xxi) NHSO2R3a7（式中、R3a7はアリールである）；
xxii) (CH=CH)-R3a8（式中、R3a8はアルキルである）；
xxiii) COOR3a9（式中、R3a9はアルキルである）；
xxiv) C≡C-R3a10（式中、R3a10は、アルキルおよびアリールから選択される）；
xxv) 任意に置換されていてもよい5員環ヘテロアリール、または任意に置換されていてもよい5員環ヘテロシクリル〔前記任意の置換基は、アルキル、アリール、シクロアルキル（例えば、橋かけシクロアルキル）から選択され、これらの置換基それぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、COOH、またはCONH2で任意に置換されていてよい〕；
xxvi) C(=NOR3a11)R3a12（式中、R3a11およびR3a12は、水素、または任意に置換されていてもよいアルキルから独立に選択される）；
xxvii) CF2R4a；および
xxviii) CHFR4a
から選択され；
各場合においてR5aは、ニトロ、ハロゲン、およびアルコキシから選択され；かつ、
rは、0〜3の整数である］。
【請求項５】
式(IIa) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化６】
［式中、
P2は、
【化７】
であり；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項６】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項５に記載の化合物：
93. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
94. (1R,7S)-N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
95. (1S,7R)-N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6] デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
96. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02, 6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
97. (1R,7S)-または(1S,7R)N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
98. (1S,7R)-または(1R,7S)-N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
99 N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-ブロモフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
100. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
101. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-3,4ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
134. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
135. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチルエチル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.2.02,6] ウンデカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
141. N5-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド。
【請求項７】
式(IIb) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化８】
［式中、
P2は、
【化９】
であり；
R4x1は、独立に、HおよびCOOR’’’（R’’’は、水素もしくはアルキルである）から選択され；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項８】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項７に記載の化合物：
36. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
37. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(1R,7S)-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
38. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(1S,7R)-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
39. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
40. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
41. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
42. エチル4-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-カルボキサミド]-2,2-ジメチル-3-オキソブタノエート；
43. エチル4-[(1S,7R)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-カルボキサミド]-2,2-ジメチル-3-オキソブタノエート；
44. エチル4-[(1R,7S) 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル-カルボキサミド]-2,2-ジメチル-3-オキソブタノエート；
45. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
46a (1S,7R)-または(1R,7S)-N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
46b (1R,7S)-または(1S,7R)-N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
47. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-メトキシフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
48. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-ブロモフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
49. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-ニトロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
50. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
51. N5-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,10,10-トリメチル3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
52. N12-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-10-(2,4-ジフルオロフェニル)-10,11-ジアザテトラシクロ[6.5.2.1.02,7]ペンタデカ-2,4,6,9(13),11-ペンタエン-12-カルボキサミド；
53. N7-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-5-(4-クロロフェニル)-5,6-ジアザテトラシクロ [7.3.1.13,11.04,8]テトラデカ-4(8),6-ジエン-7-カルボキサミド。
【請求項９】
式(IIc) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化１０】
［式中、
P2は、
【化１１】
であり；
R4x2は、水素、OR’’’、またはCOOR’’’（R’’’は、水素もしくはアルキルである）であり；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項１０】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項９に記載の化合物：
92a. メチル(2S)-2-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イルカルボキサミド]-2-(4-フルオロフェニル)エタノエート；
92b. N5-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-(4-フルオロフェニル)エチル3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド；
131. N5-[(1S)-1-(4-フルオロフェニル)-2-メトキシエチル]-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボキサミド。
【請求項１１】
式(IId) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化１２】
［式中、
P2は、
【化１３】
であり；
【化１４】
は、独立に、テトラヒドロキノリンおよびテトラヒドロイソキノリンから選択され；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項１２】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項１１に記載の化合物：
127. 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル1,2,3,4-テトラヒドロ-2-イソキノリニルメタノン；
128. 5-(2,4-ジフルオロフェニル)-4,5-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),3-ジエン-3-イル1,2,3,4-テトラヒドロ-1-キノリニルメタノン。
【請求項１３】
式(IIe) の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシド：
【化１５】
［式中、
P2は、
【化１６】
であり、
Axは、独立に、アルキルおよびC(O)Ay（式中、Ayは、アルキルまたはシクロアルキルである）から選択され；
R5xおよびR5yは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)O(C1〜C3アルキル)、N(H)C(O)O(C1〜C3アルキル)、またはNHC(O)CH3であり；
R5zは、ハロゲンであり；かつ、
nは、0、1、または2である］。
【請求項１４】
下記の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、その位置異性体、その立体異性体、そのプロドラッグ、およびそのN-オキシドから選択される、請求項１３に記載の化合物：
16. N’-ピバロイル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
17. N’-1-ヘキサノイル-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
18. N’-1-(アダマンタンカルボニル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
19 N’-(シクロヘキサンカルボニル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ[5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボヒドラジド；
130. 3-(2,4-ジフルオロフェニル)-3,4-ジアザトリシクロ [5.2.1.02,6]デカ-2(6),4-ジエン-5-カルボン酸 N’-tert-ブチルヒドラジド。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物を、場合により、1種以上の薬学的に許容される賦形剤、担体、希釈剤、またはこれらの混合物と一緒に含む、薬剤組成物。
【請求項１６】
それを必要とする対象における、カンナビノイド受容体が介在する疾患、障害、または症候群の治療方法であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物の治療有効量を、この対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１７】
前記疾患、障害、または症候群が、食欲障害、代謝障害、異化障害、糖尿病、肥満、眼疾患、社会関係障害、気分障害、発作、薬物乱用、学習障害、認知障害、記憶障害、器官収縮、筋けいれん、呼吸器障害、障害および疾患、自発運動障害、運動障害、免疫障害、炎症、細胞増殖、疼痛、および神経変性に関係した症候群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
それを必要とする対象における肥満および／または異常脂質血症の治療方法であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物の治療有効量を、この対象に投与する工程を含む方法。
【請求項１９】
それを必要とする対象における疼痛の治療方法であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物から選択される1種以上の化合物の治療有効量を、この対象に投与する工程を含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５０９２０１（Ｐ２０１０−５０９２０１Ａ）
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３５１４６（Ｐ２００９−５３５１４６）
【出願日】平成１９年１１月２日（２００７．１１．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００３３３７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５３３４１
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月２日（２００７．１１．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００３３３７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５３３４１
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５０７１１９７５５）グレンマーク・ファーマシューティカルズ・エスエー (9)
【Ｆターム（参考）】
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