本発明は、ピペラジニル−プロピル−ピラゾール誘導体、その製造方法及びそれを含む薬学的に許容可能な塩に関する。本発明の新規のピペラジニル−プロピル−ピラゾール誘導体は、ドーパミンＤ４受容体に対する選択的親和力が優れており、アポモルヒネにより誘導された精神病的行動（ケージのよじ登り）を効果的に抑制することができ、マウスでのロータロッド試験で比較的弱い副作用を表す。それ故に、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、特に、統合失調症、注意欠陥多動性障害、うつ病、ストレス障害、パニック障害、恐怖症、強迫障害、心的外傷後ストレス障害、認知障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、不安神経症、パラフレニー、躁病、発作性障害、人格障害、片頭痛、薬物中毒、アルコール中毒、肥満、摂食障害及び睡眠障害の治療及び予防用治療薬を開発できる。 （もっと読む）

特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なビピリジルカルボキサミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、人間および哺乳動物に対して、安全なストレス緩和作用を有する組成物、飲食品、栄養補助食品、健康食品、機能性食品または医薬品等を提供することを課題とする。
【解決手段】ウスヒラタケ（Pleurotus pulmonarius）が、顕著なストレス緩和作用を示すことを見出し、該ウスヒラタケ成分を有する組成物、これを含有する飲食品、栄養補助食品、健康食品、機能性食品または医薬品等を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホットフラッシュ予防・治療剤の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。化合物の性質として、脳内移行性である性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、例えば術中疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛並びに多発性硬化症に関連する疼痛および痙縮の治療において用いることができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式（Ｉ）を有するインドール誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩に関し、


式中、Ａは５員芳香族複素環を表し、Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３はＮ、Ｏ、ＳおよびＣＨから独立して選択され、ＹはＣＨ_２、Ｏ、ＳもしくはＳＯ_２を表し；Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＮもしくはハロゲンであり；Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５およびＲ_５’は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）もしくはＣＯ−ＯＲ_ａであり、または双生置換基Ｒ_３およびＲ_３’もしくはＲ_５およびＲ_５’のうちの一対は一緒になってケト基を表し、並びに他のものはすべて水素もしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_５は一緒になってメチレンもしくはエチレン架橋を表し、並びにＲ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’およびＲ_５’は水素であり、ｎは１もしくは２であり；Ｒ_６はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＯ−ＮＲ_９Ｒ_１０、ＣＯ−ＯＲ_１１もしくは１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３もしくはＣＯＯＲ_１４であり；Ｒ_７はＨもしくはハロゲンであり、Ｒ_８は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキルもしくは（Ｃ_３−７）シクロアルキルであり、これらのアルキル基はＯＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合により置換され、Ｒ_１１はＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１２およびＲ_１３は、独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１４は（Ｃ_１−６）アルキルである。
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【課題】 睡眠誘導剤、ストレス性不眠症改善剤を提供する。
【解決手段】 構成アミノ酸がグルタミン酸、システイン、グリシンから選択されるジペプチドを含有する睡眠誘導剤。 （もっと読む）

本発明は、経粘膜用医薬または栄養補助食品組成物、ならびにメチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）を経粘膜送達増強剤として使用することによる医薬成分および栄養補助成分の経粘膜送達を高めるための方法を提供する。特に、本発明は、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鎮痛薬、片頭痛治療薬、閉経治療薬、睡眠障害治療薬、勃起不全治療薬、食欲抑制薬、ビタミン、栄養補助食品および高分子から選択される活性薬剤を含む経粘膜組成物を提供する。一部の具体的な例示的な処方物では、食欲抑制薬はＤＬ−フェニルアラニンであり、ビタミンはＢ１２である。 （もっと読む）