本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、一連の置換されたジヒドロ及びテトラヒドロオキサゾロピリミジノン、特に式（Ｉ）：
【化１】


（式中、ｐ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書に定義されたとおりである）
の一連の２−置換−２,３−ジヒドロ−オキサゾロ［３,２−ａ］ピリミジン−７−オン及び２−置換−２,３,５,６−テトラヒドロ−オキサゾロ［３,２−ａ］ピリミジン−７−オンに関する。また、本発明は、新規中間体を含むこれらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、特に急性及び慢性神経変性状態、精神病、痙攣、不安、うつ病、片頭痛、疼痛、睡眠障害、及び嘔吐を含むがそれらに限定されない種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【課題】天然素材からなる安全なストレス緩和剤を提供する。
【解決手段】以下のβ-１,３-１,６-Ｄ-グルカンを含むストレス緩和剤。オーレオ
バシジウム属(Aureobasidium sp.)に属する微生物に由来し、１Ｎ水酸化ナトリウム重水
溶液を溶媒とする溶液の^１Ｈ ＮＭＲスペクトルが約４．７ｐｐｍ及び約４．５ｐｐｍの２つのシグナルを有し、かつ水溶液の３０℃、ｐＨ５．０、濃度０．５（ｗ／ｖ％）における粘度が２００ｃＰ（ｍＰａ・s）以下である。 （もっと読む）

本発明は、変数が本明細書に定義される通りの式Ｉ（Ｉ）の１１−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサザピン化合物、それらの塩及びそれらの薬学的に許容できる組成物に関する。これらの化合物の調製方法も記載される。これらの化合物は、統合失調症、治療抵抗性統合失調症、双極性障害、精神病性鬱病、治療抵抗性鬱病、統合失調症関連性鬱病、治療抵抗性ＯＣＤ、自閉症、老年精神病、精神病性認知症、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、心因性多渇症、神経障害の精神病症状、睡眠障害などの障害の治療に使用することができる。
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本発明は、線維筋痛症又は広範囲の疼痛及び／又は疲労を生じさせる他の疾患又は状態を治療する方法を提供する。特に、本発明は、本発明の方法において使用することができる、単独で、又は１以上のさらなる活性物質と組み合わせてドロキシドパを含む医薬組成物を提供する。治療の方法は、慢性疼痛、異痛、痛覚過敏、疲労、睡眠障害及びうつ病などの、線維筋痛症の指標として認識されている様々な症状を治療、予防、軽減又は除去することができる。 （もっと読む）

少なくとも１種の有効成分および少なくとも１種の崩壊剤を含むコアと、コアを取り囲み、１種または複数の水溶性または非水溶性のｐＨ非依存性ポリマーから本質的になる密封層と、１種または複数の親水性ｐＨ非依存性ポリマーから本質的になる外側被膜とを含み、少なくとも１種の崩壊剤が、コアに対して１〜２０重量％の量で存在し、少なくとも１種の有効成分が、コアに対して１〜８０重量％の量で存在し、密封層が、コアに対して０．１〜１０重量％を占め、外側被膜が、コアに対して５〜５００重量％を占める、時間特異的遅延／パルス放出剤形。このような被覆コアは、哺乳動物の胃腸管内で起こる物理的ｐＨの変化とは無関係に、予め規定した遅延時間後に有効成分の即時放出を確実にすることができる。
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下記の式（Ｉ）で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態（非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む）の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式Ｉ〜ＸＩｊの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞（それらに限定されない）を包含する哺乳動物におけるＰ２Ｘ_７受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。

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【課題】安全性が高く、手軽に入手することができ、ストレス由来の皮膚血流低下の改善に優れた経口摂取用ストレス由来皮膚血流低下改善組成物を提供する。
【解決手段】柑橘類から得られる物質を有効成分として含有する経口摂取用ストレス由来皮膚血流低下改善組成物とする。前記柑橘類から得られる物質が、柑橘類の果実、柑橘類のじょうのう膜、柑橘類の果皮及びこれらの加工物から選ばれる１種以上であることが好ましく、柑橘類のじょうのう膜及び／又は柑橘類の果実の搾汁残渣の乾燥粉末であることがより好ましい。また、前記柑橘類は、温州蜜柑であることが好ましい。 （もっと読む）