本発明はトランスジェニック動物並びに遺伝子機能の特性化に関する組成物及び方法に関する。特に本発明はＰＲＯ１１０５、ＰＲＯ１２７９またはＰＲＯ１７８３遺伝子における破壊を含むトランスジェニックマウスを提供する。そのようなインビボ試験及び特性化により、神経障害；心臓血管、内皮又は血管形成の障害；眼の異常；免疫不全；腫瘍学的障害；骨代謝異常又は障害；脂質代謝障害；又は発達異常のような遺伝子の破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、緩解又は補正において有用な治療薬及び／又は治療法の価値ある識別及び発見が可能となる。
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本発明は、ピリミジンジオン誘導体、ピリミジンジオン誘導体を含む組成物、代謝性障害、異脂肪血症、心血管系疾患、神経学的障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器系疾患、胃腸病学的疾患、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満、肥満関連障害または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防するためのピリミジンジオン誘導体の使用方法に関する。具体的には、本発明のピリミジンジオン誘導体は、本明細書に記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの構造を有し、これらの構造中の置換基は、本明細書中で特定される。 （もっと読む）

【課題】自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤の提供。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）又は（２）を有するドーパミン受容体安定剤／調節剤のＮ−オキシド誘導体及び／又はジ−Ｎ−オキシド誘導体、並びに前記化合物を含有する医薬製剤に関する。さらに、本発明は、中枢神経系における障害の治療、及び特に、例えば運動障害、精神病、不安障害、神経発達障害、睡眠障害及び化学物質関連障害などのドーパミン媒介障害の治療ための、前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患または状態を治療または予防するための式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３であり；
Ｒ^２はＨまたはＣＨ_３である］
で示される第４級α−アミノカルボキシアミド誘導体およびその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。
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【課題】体内時計制御剤及びサーカディアンリズムの障害に起因した疾患の治療又は予防剤の提供。
【解決手段】PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor)のリガンドを有効成分として含む体内時計制御剤。 （もっと読む）

式１ａまたは１ｂ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである）の縮合へテロ環化合物が提供される。ヒトを始めとする哺乳類における種々の状態、限定ではない例示として、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ状態、その他の予防および治療に有用な、化合物およびその医薬組成物が提供される。一つの実施形態において、提供される化合物、医薬組成物および方法は、哺乳類において、さまざまな状態、たとえば、種々の成因または病因の疼痛、たとえば、急性、慢性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛および頭痛（たとえば、偏頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）（これらに限定されない）を治療する、予防するまたは改善するのに有用である。

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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