本発明は、モノアミン再取り込み阻害薬である、式（Ｉ）：


のアリールスルファミド誘導体、あるいはその医薬的に許容しうる塩、立体異性体または互変異性体、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状、性機能障害、胃腸障害および泌尿生殖器障害、うつ病性障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病神経障害、疼痛、および他の疾患または障害などの状態を予防および治療するためにそれらを使用する方法に関する。別の実施形態では、本発明は、ａ．式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩの化合物の少なくとも１種と、ｂ．少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物に関する。
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親薬物のプロドラッグ、ならびにそれを作製する方法および使用する方法が記載される。本プロドラッグは、アミン含有親薬物部分、およびメトキシホスホン酸またはエトキシホスホン酸などのプロドラッグ部分を含む。本プロドラッグは、疼痛などの様々な徴候を処置するための治療において使用され得、また、乱用傾向薬物の乱用の可能性を減少させる方法、ならびに／または親薬物の投与と比べて親薬物活性の開始を遅延させる方法および／もしくは親薬物活性を延長する方法において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストとして、一般式Ｉ（Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは明細書に記載したとおりである。）によって表される２−アミノキノリン誘導体、その製造、それらを含有する医薬組成物及びそれらの医薬としての使用に関係している。一般式Ｉの化合物は、不安性うつ病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用からの離脱、パーキンソン病のような運動器障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療において有用である。
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式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の拮抗的メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有するアリールおよびヘテロアリール置換されたジアザ−スピロ−ピリジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、不安、摂食障害、双極性障害および鬱病のような気分障害、統合失調症のような精神病、ならびに睡眠障害が包含されるがこれらに限定されるものではない精神障害；肥満症；糖尿病；性的障害ならびに神経学的障害の予防および／もしくは処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、置換または非置換アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_６）基、ｍ＝０、１または２およびｐ＝０または１を有する式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ１は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルを表し、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル基、置換または非置換の非芳香族（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_３）に置換されている基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基を表し、Ｒ_９は、官能基または複素環基を表す。）を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。

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本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピペリジン化合物、それらの薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する:


式中
Ｘ−Ｒ^１は-Ｎ（Ｈ）-ピリミジニルを表し、当該ピリミジニルは未置換であるか、若しくは１個の置換基により置換されており、当該置換基は（Ｃ_１−４）アルキル若しくはハロゲンから選択され、又は
Ｘ−Ｒ^１は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）-ヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルはベンゾフラニル及びイミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリルから選択され、当該ヘテロシクリルは未置換であるか、若しくは１，２若しくは３個の置換基により独立に置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキルから選択され；
Ａはフェニル−又はチアゾリル−基を表し、当該フェニル又はチアゾリルは未置換であるか、又は１個の（Ｃ_１−４）アルキルにより置換されており；
Ｂはフェニル−基を表し、当該フェニルは未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より選択される。
Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（I）の3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、それらの塩及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】染色体の微少欠損による希有な遺伝的障害であるスミス−マゲニス（Smith-Magenis）症候群の処置を目的とする薬学的組成物の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、下式で示されるＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド、またはその水和物、結晶形、および薬学的に許容され得る酸もしくは塩基との付加塩の一つを、それ自体のみ、または薬学的に許容され得る一つもしくはそれ以上の賦形剤との組合せとして含む薬学的組成物。特に、アゴメラチンの結晶系II型を用いることが好ましい。
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