植物において組換えタンパク質の発現収率を増加させる方法が開示され、本方法は、植物において翻訳後修飾を引き起こすコドンを使用してタンパク質に関するクローニングされた遺伝子またはｃＤＮＡにグリコシル化部位を操作する工程；分泌する遺伝子産物（タンパク質）を標的化する植物分泌シグナル配列を含むクローニングされた遺伝子またはｃＤＮＡを操作する工程を包含する。本方法は、組換えグリコシル化タンパク質収率を増加する。これらの方法に従って産生されたタンパク質が開示される。 （もっと読む）

本発明は、野生型ペプチドには存在しないＯ結合型グリコシル化部位を含むポリペプチドを提供する。本発明のポリペプチドには、水溶性ポリマー、生体分子の治療薬などの化学種が、完全なＯ結合型グリコシル残基を介してポリペプチドに共有結合している複合糖質が含まれる。また、本発明および方法のペプチドを作製する方法、それらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびに、所望の応答を実現するのに十分な量の本発明のペプチドを投与することによって哺乳動物の疾患を治療、改善、または予防する方法も提供される。 （もっと読む）

リジン及びアルギニンを有効成分として含有することを特徴とするストレス及び／又はストレスによる障害を軽減するための組成物を提供する。リジン及びアルギニンは塩の形態であっても良い。好ましい形態において、当該ストレスの原因は、精神的な緊張、反復作業、知的労働、更年期における精神的不安定、将来の事象についての不安及び緊張、並びに月経前の精神的不安定及び緊張からなる群より選択される何れかである。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式Ｉ
【化１】


の化合物、そのＮ−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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リドカインなどの局所麻酔剤を配合することなく投与時の血管痛を軽減させたプロポフォール含有脂肪乳剤およびその製造法を提供するものであって、該脂肪乳剤は、プロポフォール0.1-5w/v%、油性成分2-20w/v%、乳化剤0.4-10w/v%およびシクロデキストリン、その誘導体およびこれらの薬理的に許容される塩類からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物0.02-0.3w/v%を含み、脂肪乳剤形態であることを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体（式中、ＸはＮＲまたはＯを表し、Ｒは水素、Ｃ_１〜８アルキルまたはＳＯ_２［Ｃ_１〜８アルキル］を表し、ＷはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＹ’は独立に、水素、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ａ環は少なくとも１個の窒素原子を含む複素環を表し、Ｚは直接結合、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ｒ^１はＲ^２、ＯＲ^２、ＯＲ^３−Ｒ^４、Ｎ（Ｒ^２）［Ｃ_１〜８アルキレン］_ａＲ^４、ＮＣＯＲ^２またはＳＲ^４を表し、Ｒ^２およびＲ^４は独立に水素、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ＣＦ_３、ＡｒまたはＨｅｔを表し、Ｒ^３は直接結合またはＣ_１〜８アルキルを表し、は０または１であり、Ａｒは、複素環に縮合されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環を表し、Ｈｅｔは、下記の１個または複数の基で置換されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環に縮合されていてもよい複素環を表し、出現するごとに、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルは下記の１個または複数の基で独立に置換されていてもよく、上記で言及されたＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルに対する置換基は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシ、Ｓ［Ｃ_１〜８アルキル］、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＨ_２およびＯＨから独立に選択される）は、不安、循環器疾患（アンギナ、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、月経間期痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ｙは、ＣまたはＳであり；ｍは、ＹがＣであるときは１であり、ＹがＳであるときは２であり；ｎは、１または２であり；ｐは、０〜３であり；ｑは、１〜３であり；Ｚは、−（ＣＲ^aＲ^b）_r−または−ＳＯ₂−（ｒは０〜２であり、Ｒ^aおよびＲ^bは、それぞれ、独立して、水素またはアルキルである）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ²は、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり；好ましくは、Ｒ²は、一つ以上のトリフルオロメチル、ハロ、シアノ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルまたはＣ₁〜Ｃ₆アルコキシで場合により置換されたアリール、より好ましくはフェニルであり；Ａは、−ＮＲ³−または−Ｏ−（Ｒ³は、水素、アルキル、アシル、アミドアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルである）であり；その他の置換基は、クレーム中に定義されたとおりである］で示される置換キナゾリノン化合物、または薬学的に許容され得るその塩に関するものである。該化合物は、５−ヒドロキシトリプタミンレセプターのモジュレーターであり、精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、食物摂取障害およびハンチントン病のような、中枢神経系の疾患の処置に役立つ。
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本発明は一般に、統合失調症などの精神障害に関連する神経学的、生理学的および精神病的機能障害、またはその疾病素因の分野に関する。本発明はさらに、それらの正常な発現、それらの核酸配列またはそれらの活性が変化した場合に精神障害に関連する遺伝子およびタンパク質に関する。よって、本発明は、精神障害の診断方法ならびに予防および／または処置方法に関する。本発明はその上に、精神障害の診断に用いるための組成物および診断用キットに関する。本発明はまた、精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的としたタンパク質またはポリヌクレオチドの使用、および精神障害の予防および／または処置に用いるための医薬組成物に関する。さらに本発明は、精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。より詳しくは、本発明は、ヒトにおいて、細胞内グルタチオン（ＧＳＨ）レベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する少なくとも１コピーの遺伝子の少なくとも１個の多型および／または少なくとも１個の多型の組合せの存在を判定するための方法、組成物およびキット、マイクロアレイならびに試薬に関する。さらに本発明は、精神障害の処置および／または予防に用いるための医薬組成物、細胞内ＧＳＨレベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する遺伝子に特定の多型を有する患者における精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的とした、タンパク質またはポリヌクレオチドなどの有効成分の使用に関する。本発明はまた、該多型を有する患者に薬剤を投与することを含む精神障害の予防および／または処置方法、ならびに精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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