本発明は、式（Ｉ）


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択されるか、またはＲ_５基に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の複素環式芳香族基、または８〜１１員の二環式基であり、そのいずれもがハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１のとき、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することはなく、；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療におけるドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
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本発明は、ヒトなどの哺乳類において、例えば、気分障害もしくは状態、精神病性障害もしくは状態、またはそれらの組合せを治療するための医薬組成物であって、（ａ）非定型抗精神病薬、そのプロドラッグまたは非定型抗精神病薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩、（ｂ）コルチコトロピン放出因子拮抗薬、そのプロドラッグまたは前記コルチコトロピン放出因子拮抗薬もしくはそのプロドラッグの薬学的に許容できる塩、および場合により（ｃ）薬学的に許容できるビヒクル、担体または希釈剤を含む組成物を対象とする。また、本発明は、前の文に記載の１つまたは複数の障害または状態を治療するための方法であって、前の文に記載の成分（ａ）および（ｂ）をそのような治療を必要とする哺乳類に投与することを含み、（ａ）および（ｂ）は各々、薬学的に許容できるビヒクル、担体または希釈剤と一緒に、場合によりかつ独立して投与される方法を対象とする。 （もっと読む）

温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

本発明は該して、ドーパミン作動薬および鎮静剤を含む医薬組成物に関する。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンである。好ましい一実施形態では、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンであり；且つ、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。本発明の医薬組成物は、下肢静止不能症候群および周期性四肢運動障害、およびさまざまな睡眠障害の治療に有用である。加えて、本発明は、治療上有効な量のドーパミン作動薬および治療上有効な量の鎮静剤を同時投与することを含む、下肢静止不能症候群、周期性四肢運動障害、睡眠異常、または不眠症の患者を治療する方法に関する。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンである。好ましい一実施形態では、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。好ましい一実施形態では、ドーパミン作動薬は光学的に純粋な（Ｓ）−ジデスメチルシブトラミンであり；且つ、鎮静剤は光学的に純粋な（Ｓ）−ゾピクロンまたは光学的に純粋な（Ｓ）−Ｎ−デスメチルゾピクロンである。 （もっと読む）

本発明はトランスジェニック動物、並びに遺伝子機能の特徴付けに関する組成物及び方法に関する。特に、本発明はＰＲＯ２２７、ＰＲＯ２３３、ＰＲＯ２３８、ＰＲＯ１３２８、ＰＲＯ４３４２、ＰＲＯ７４２３、ＰＲＯ１００９６、ＰＲＯ２１３８４、ＰＲＯ３５３又はＰＲＯ１８８５遺伝子に破壊を有するトランスジェニックマウスを提供する。かかるインビボ研究及び特徴付けは、神経障害；循環器、内皮又は血管新生疾患；眼の異常；免疫疾患；腫瘍学的疾患；骨代謝異常又は疾患；脂質代謝疾患；又は発生異常のような遺伝子破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、改善又は修復に有用な治療薬及び／又は治療法の貴重な同定及び発見をもたらしうる。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミジン誘導体、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物およびカンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物または医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、


は、二重結合等を示し、


は、二重結合等を示し、
Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、式（ＩＩ−１）


で表される基を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換ピラゾリン化合物、その調製方法、これらの化合物を含む医薬品はもちろんのこと、ヒトおよび動物の処置のための医薬品の調製へのその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、有効な生理活性を有する生薬類の混合組成物を提供することを目的とする。担子菌類ヒダナシタケ目マンネンタケ科マンネンタケ属に属する菌、ヒダナシタケ目タコウキン科カワラタケ属に属する菌、担子菌類ハラタケ目ハラタケ科ハラタケ属に属する菌及び担子菌類ハラタケ目タバコウロコタケ科キコブタケ属に属する菌からなる群から選択される２種以上の担子菌の子実体、菌糸体及び培養物のいずれかの抽出成分と、ウコギ科に属する植物の根の抽出成分と、を含有する組成物によれば、抗腫瘍作用や血糖降下作用を発現する酸化還元電位を呈する。 （もっと読む）

ラセミ、エナンチオマー的に純粋、およびエナンチオマー的に混合されたモダフィニルの多形および溶媒和物が形成され、そして検討されている。加えて、該形態は限定するわけではないがナルコレプシーを含む多くの状態の処置に有用であると説明されている。 （もっと読む）