国際特許分類［A61P25/24］の内容
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国際特許分類［A61P25/24］に分類される特許
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１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン誘導体、この調製、およびこの治療用途
本発明の主題は、式（Ｉ）に相当する化合物であり、
式中：Ｘは、無置換または置換された二価（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンラジカルであり；Ｒ１は、−ＮＲ８Ｒ９基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−３−イルもしくはピペリジン−４−イルラジカルであり；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基である。 
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１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の環状インヒビター
本発明は、式（Ｉ）、（Il）、（Ｉｕ１−２０）、（Ｉｖ１−２０）、（Ｉｗ１−２０）、（Ｉｘ１−７）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその薬学的組成物に関し、これらは哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明は、さらにその新規化合物の医薬組成物及び細胞中のコルチゾール産生の減少もしくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）
ＮＫ３アンタゴニストとしてのイソキノリン誘導体
一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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ＣＢ−１リガンドとしての１，５−ジフェニル−ピロリジン−２−オン化合物
肥満または統合失調症に関連する認識機能障害の治療のための、以下の式のＣＢ−１受容体逆アゴニスト化合物
および医薬組成物。 
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ＴＲＰＶ３モジュレーターとしての縮合ピリミジノン化合物
本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。 
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３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンの結晶形化合物を調製する方法
３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 
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ＣＢ１アンタゴニスト活性を有する（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体
本発明はカンナビノイドＣＢ１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】
［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。 
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標的細胞を光刺激するためのシステム、方法、および組成物
光反応性イオンチャネル分子に関連した方法、システム、およびデバイスを提供する。そのような方法の１つは、光刺激に反応する光活性化型イオンチャネル分子を用いて実施される。該方法は、細胞に光活性化型イオンチャネル分子を設計付与すること、およびイオンチャネル分子に与えられ且つＣｈＲ２イオンチャネルを活性化する特性を有しない光刺激に反応してイオンチャネル分子を活性化し、イオンに光活性化型イオンチャネル分子を通過させることを含む。 （もっと読む）
３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンの結晶形化合物を調製する方法
３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 （もっと読む）
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシプロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンの合成に有用なプロセス
式（Ｉ）による薬学的に有用な化合物、そのような化合物の形態、およびそのようなプロセスにおいて有用な中間体を製造するのに有用なプロセスが記載される。一態様において、式Ｉによる化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、式ＩＩによる化合物を、式ＩＩＩによる化合物またはその塩と、式ＩＩＩによる化合物のアミノ基による式ＩＩによる化合物の脱離基Ｌ１の置換を行うのに十分な条件下で反応させ、式Ｉによる化合物、またはその塩を形成することを含むプロセスが提供される。 
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