11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター
本発明は、式(I)、(Il)、(Iu1−20)、(Iv1−20)、(Iw1−20)、(Ix1−7)の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその薬学的組成物に関し、これらは哺乳動物において11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明は、さらにその新規化合物の医薬組成物及び細胞中のコルチゾール産生の減少もしくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(Iu1):
【化59】
[式中:
tは、1、2又は3であり;
ピロリジン、ピペリジン又はアゼパン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1個若しくは2個の基で置換されており;
式(Iu1)におけるピリジン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキルエニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C5)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、R4OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている)、ヘテロアリール(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)、アリールアミノ(場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド及びN,N−ジアルキル−置換アミドで置換されている)及びヘテロアリールアミノ(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択される]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項2】
化合物が、式(Iv1):
【化60】
で示される請求項1記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項3】
化合物が、式(Iw1):
【化61】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項2記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項4】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Iw1)のピリジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されており;そして
式(Iw1)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、
請求項3記載の化合物。
【請求項5】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項7】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw1)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw1)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、請求項4記載の化合物。
【請求項8】
化合物が、式(Iw3):
【化62】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項3記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項9】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Iw3)のピリジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されており;そして
式(Iw3)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、
請求項8記載の化合物。
【請求項10】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項9記載の化合物。
【請求項12】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw3)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw3)のピリジン環中の環窒素が、場合によりオキソで置換されている、請求項9記載の化合物。
【請求項13】
tが、1であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw3)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw3)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、請求項9記載の化合物。
【請求項14】
化合物が、式(Iw2):
【化63】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項3記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項15】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Iw2)中のピリジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されており;そして
式(Iw2)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、
請求項14記載の化合物。
【請求項16】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項15記載の化合物。
【請求項17】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項15記載の化合物。
【請求項18】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw3)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw2)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、請求項15記載の化合物。
【請求項19】
化合物が、式(Ix1):
【化64】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項3記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項20】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項22】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項23】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項24】
化合物が、下記式:
【化65】
で示される請求項19記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項25】
化合物が、下記式:
【化66】
で示される請求項19記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項26】
化合物が、式(Il):
【化67】
[式中、
Cy2は、ピリジル(場合により、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、(2−メトキシエチル)アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、2−ヒドロキシエチル及び1−アミノエチルから独立に選択される1〜4個の基により置換されている)であり;
R2は、フェニル、チエニル、ピリジル又はイソプロピル(各々、場合により、ハロ、メチル、メチルチオ又は(4−モルホリノ)メチルで置換されている)であり;そして
R3は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチル(各々、場合により、メチル、HO−、MeO−、H2N−、MeC(=O)NH−、MeS(=O)2NH−、H2NC(=O)−、MeNHC(=O)−、HO2C−、(HO)2P(=O)O−、H2NS(=O)2O−、H2NS(=O)2NH−、MeNHC(=O)NH−、MeNHC(=O)O−、オキソ、シアノ、HO2C−、HOCH2CH2NH−、4−モルホリノ、HOCH2C(=O)NH−、H2NCH2C(=O)NH−、EtNHC(=O)NH、MeOC(=O)NH−、MeNHC(=NCoN)NH−、Me−、MeS−、MeSO2−、MeSO2N(Me)−、MeS(=O)2NHC(=O)−,イミダゾリルアミノ−,イミダゾリル、テトラゾリル、H2NCONH−、H2NCO2−、HOCH2CH2O−、MeNH−、Me2N−及びMeCONMeから独立に選択される2個以下の基で置換されている)である]で示される請求項1記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項27】
式(Iu8):
【化68】
[式中:
tは、1、2又は3であり;
ピロリジン、ピペリジン又はアゼパン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1個又は2個の基で置換されており;
式(Iu8)中のピリミジン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキルエニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C5)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、R4OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている)、ヘテロアリール(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)、アリールアミノ(場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド及びN,N−ジアルキル−置換アミドで置換されている)及びヘテロアリールアミノ(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択される]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項28】
化合物が、式(Iv8):
【化69】
で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項29】
化合物が、式(Iw8):
【化70】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項28記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項30】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
式(Iw8)中のピリミジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されている、
請求項29記載の化合物。
【請求項31】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項30記載の化合物。
【請求項32】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項30記載の化合物。
【請求項33】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;そして、式(Iw8)のピリミジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されている、請求項30記載の化合物。
【請求項34】
tが、1であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;そして、式(Iw8)のピリミジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されている、請求項30記載の化合物。
【請求項35】
化合物が、式(Ix3):
【化71】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項29記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項36】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項37】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項38】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項39】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項40】
化合物が、下記式:
【化72】
で示される請求項35記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項41】
化合物が、下記式:
【化73】
で示される請求項35記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項42】
化合物が、式(Ix4):
【化74】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項29記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項43】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項44】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項45】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項46】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項47】
化合物が、下記式:
【化75】
で示される請求項42記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項48】
化合物が、式(Il):
【化76】
[式中、
Cy2は、場合により、置換されているピリミジニルであり;そして
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ及び(C1−C6)アルキルカルボニルから独立に選択される4個以下の基で置換されている]で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項49】
式(Iu14):
【化77】
[式中:
tは、1、2又は3であり;
ピロリジン、ピペリジン又はアゼパン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1個又は2個の基で置換されており;
式(Iu14)中のチアゾール環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキレニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており:
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C5)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、R4OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている)、ヘテロアリール(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)、アリールアミノ(場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド及びN,N−ジアルキル−置換アミドで置換されている)及びヘテロアリールアミノ(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択されている]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項50】
化合物が、式(Iv14):
【化78】
で示される請求項49記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項51】
化合物が、式(Iw14):
【化79】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項50記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項52】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
式(Iw14)中のチアゾール環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されている、
請求項51記載の化合物。
【請求項53】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項52記載の化合物。
【請求項54】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項52記載の化合物。
【請求項55】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;そして、式(Iw14)のチアゾール環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されている、請求項52記載の化合物。
【請求項56】
化合物が、式(Ix6):
【化80】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項51記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項57】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項58】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項59】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項60】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項61】
化合物が、下記式:
【化81】
で示される請求項56記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項62】
化合物が、式(Il):
【化82】
[式中、
Cy2は、チアゾリル(場合により、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、(2−メトキシエチル)アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、2−ヒドロキシエチル及び1−アミノエチルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており)であり;
R2は、フェニル、チエニル、ピリジル又はイソプロピルであり、各々、場合により、ハロ、メチル、メチルチオ又は(4−モルホリノ)メチルで置換されており;そして
R3は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、各々、場合により、メチル、HO−、MeO−、H2N−、MeC(=O)NH−、MeS(=O)2NH−、H2NC(=O)−、MeNHC(=O)−、HO2C−、(HO)2P(=O)O−、H2NS(=O)2O−、H2NS(=O)2NH−、MeNHC(=O)NH−、MeNHC(=O)O−、オキソ、シアノ、HO2C−、HOCH2CH2NH−、4−モルホリノ、HOCH2C(=O)NH−、H2NCH2C(=O)NH−、EtNHC(=O)NH、MeOC(=O)NH−、MeNHC(=NC≡N)NH−、Me−、MeS−、MeSO2−MeSO2N(Me)−、MeS(=O)2NHC(=O)−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、H2NCONH−、H2NCO2−、HOCH2CH2O−、MeNH−、Me2N−及びMeCONMeから独立に選択される2個以下の基で置換されている]で示される請求項49記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項63】
化合物が、下記式;
【化83】
で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項64】
化合物が、下記式:
【化84】
で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項65】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有する被験者を処置する方法であって、被験者に有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項66】
11β−HSD1の活性を阻害する方法であって、このような処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項67】
i)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤;及びii)請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物;又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項68】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有するヒトを処置する方法であって、ヒトに有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項69】
11β−HSD1の活性を阻害する方法であって、このような処置を必要とするヒトに、有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項1】
式(Iu1):
【化59】
[式中:
tは、1、2又は3であり;
ピロリジン、ピペリジン又はアゼパン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1個若しくは2個の基で置換されており;
式(Iu1)におけるピリジン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキルエニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C5)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、R4OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている)、ヘテロアリール(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)、アリールアミノ(場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド及びN,N−ジアルキル−置換アミドで置換されている)及びヘテロアリールアミノ(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択される]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項2】
化合物が、式(Iv1):
【化60】
で示される請求項1記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項3】
化合物が、式(Iw1):
【化61】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項2記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項4】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Iw1)のピリジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されており;そして
式(Iw1)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、
請求項3記載の化合物。
【請求項5】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項7】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw1)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw1)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、請求項4記載の化合物。
【請求項8】
化合物が、式(Iw3):
【化62】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項3記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項9】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Iw3)のピリジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されており;そして
式(Iw3)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、
請求項8記載の化合物。
【請求項10】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項9記載の化合物。
【請求項12】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw3)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw3)のピリジン環中の環窒素が、場合によりオキソで置換されている、請求項9記載の化合物。
【請求項13】
tが、1であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw3)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw3)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、請求項9記載の化合物。
【請求項14】
化合物が、式(Iw2):
【化63】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項3記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項15】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Iw2)中のピリジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されており;そして
式(Iw2)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、
請求項14記載の化合物。
【請求項16】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項15記載の化合物。
【請求項17】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項15記載の化合物。
【請求項18】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;式(Iw3)のピリジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されており;そして、式(Iw2)のピリジン環中の環窒素が、場合により、オキソで置換されている、請求項15記載の化合物。
【請求項19】
化合物が、式(Ix1):
【化64】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項3記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項20】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項22】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項23】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項19記載の化合物。
【請求項24】
化合物が、下記式:
【化65】
で示される請求項19記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項25】
化合物が、下記式:
【化66】
で示される請求項19記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項26】
化合物が、式(Il):
【化67】
[式中、
Cy2は、ピリジル(場合により、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、(2−メトキシエチル)アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、2−ヒドロキシエチル及び1−アミノエチルから独立に選択される1〜4個の基により置換されている)であり;
R2は、フェニル、チエニル、ピリジル又はイソプロピル(各々、場合により、ハロ、メチル、メチルチオ又は(4−モルホリノ)メチルで置換されている)であり;そして
R3は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチル(各々、場合により、メチル、HO−、MeO−、H2N−、MeC(=O)NH−、MeS(=O)2NH−、H2NC(=O)−、MeNHC(=O)−、HO2C−、(HO)2P(=O)O−、H2NS(=O)2O−、H2NS(=O)2NH−、MeNHC(=O)NH−、MeNHC(=O)O−、オキソ、シアノ、HO2C−、HOCH2CH2NH−、4−モルホリノ、HOCH2C(=O)NH−、H2NCH2C(=O)NH−、EtNHC(=O)NH、MeOC(=O)NH−、MeNHC(=NCoN)NH−、Me−、MeS−、MeSO2−、MeSO2N(Me)−、MeS(=O)2NHC(=O)−,イミダゾリルアミノ−,イミダゾリル、テトラゾリル、H2NCONH−、H2NCO2−、HOCH2CH2O−、MeNH−、Me2N−及びMeCONMeから独立に選択される2個以下の基で置換されている)である]で示される請求項1記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項27】
式(Iu8):
【化68】
[式中:
tは、1、2又は3であり;
ピロリジン、ピペリジン又はアゼパン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1個又は2個の基で置換されており;
式(Iu8)中のピリミジン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキルエニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C5)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、R4OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている)、ヘテロアリール(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)、アリールアミノ(場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド及びN,N−ジアルキル−置換アミドで置換されている)及びヘテロアリールアミノ(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択される]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項28】
化合物が、式(Iv8):
【化69】
で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項29】
化合物が、式(Iw8):
【化70】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項28記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項30】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
式(Iw8)中のピリミジン環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されている、
請求項29記載の化合物。
【請求項31】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項30記載の化合物。
【請求項32】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項30記載の化合物。
【請求項33】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;そして、式(Iw8)のピリミジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されている、請求項30記載の化合物。
【請求項34】
tが、1であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;そして、式(Iw8)のピリミジン環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されている、請求項30記載の化合物。
【請求項35】
化合物が、式(Ix3):
【化71】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項29記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項36】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項37】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項38】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項39】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項35記載の化合物。
【請求項40】
化合物が、下記式:
【化72】
で示される請求項35記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項41】
化合物が、下記式:
【化73】
で示される請求項35記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項42】
化合物が、式(Ix4):
【化74】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項29記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項43】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項44】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項45】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項46】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項47】
化合物が、下記式:
【化75】
で示される請求項42記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項48】
化合物が、式(Il):
【化76】
[式中、
Cy2は、場合により、置換されているピリミジニルであり;そして
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ及び(C1−C6)アルキルカルボニルから独立に選択される4個以下の基で置換されている]で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項49】
式(Iu14):
【化77】
[式中:
tは、1、2又は3であり;
ピロリジン、ピペリジン又はアゼパン環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1個又は2個の基で置換されており;
式(Iu14)中のチアゾール環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキレニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており:
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C5)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、R4OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている)、ヘテロアリール(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)、アリールアミノ(場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド及びN,N−ジアルキル−置換アミドで置換されている)及びヘテロアリールアミノ(場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル−置換アミド、N,N−ジアルキル−置換アミド、又はオキソで置換されている)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択されている]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項50】
化合物が、式(Iv14):
【化78】
で示される請求項49記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項51】
化合物が、式(Iw14):
【化79】
[式中:
nは、0、1又は2であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロ−アルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、アミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル又はジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]で示される請求項50記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項52】
G1が、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
式(Iw14)中のチアゾール環中の環炭素原子が、場合により、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで独立に置換されている、
請求項51記載の化合物。
【請求項53】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項52記載の化合物。
【請求項54】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項52記載の化合物。
【請求項55】
tが、2であり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;そして、式(Iw14)のチアゾール環中の1個又は2個の環炭素原子が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、CONH2、CONHMe、CONMe2、CONHc−Pr、メチル、エチル又はCF3で置換されている、請求項52記載の化合物。
【請求項56】
化合物が、式(Ix6):
【化80】
[式中:
G1は、オキソ、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;そして
G2a及びG2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、(C3−C4)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C1−C4)アルキル}{(C3−C4)シクロアルキル}アミノカルボニル及び(C1−C4)アルキルカルボニルアミノから独立に選択される]で示される請求項51記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項57】
R3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項58】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項59】
R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そして、R3が、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項60】
R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして、R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項56記載の化合物。
【請求項61】
化合物が、下記式:
【化81】
で示される請求項56記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項62】
化合物が、式(Il):
【化82】
[式中、
Cy2は、チアゾリル(場合により、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、(2−メトキシエチル)アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、2−ヒドロキシエチル及び1−アミノエチルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており)であり;
R2は、フェニル、チエニル、ピリジル又はイソプロピルであり、各々、場合により、ハロ、メチル、メチルチオ又は(4−モルホリノ)メチルで置換されており;そして
R3は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、各々、場合により、メチル、HO−、MeO−、H2N−、MeC(=O)NH−、MeS(=O)2NH−、H2NC(=O)−、MeNHC(=O)−、HO2C−、(HO)2P(=O)O−、H2NS(=O)2O−、H2NS(=O)2NH−、MeNHC(=O)NH−、MeNHC(=O)O−、オキソ、シアノ、HO2C−、HOCH2CH2NH−、4−モルホリノ、HOCH2C(=O)NH−、H2NCH2C(=O)NH−、EtNHC(=O)NH、MeOC(=O)NH−、MeNHC(=NC≡N)NH−、Me−、MeS−、MeSO2−MeSO2N(Me)−、MeS(=O)2NHC(=O)−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、H2NCONH−、H2NCO2−、HOCH2CH2O−、MeNH−、Me2N−及びMeCONMeから独立に選択される2個以下の基で置換されている]で示される請求項49記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項63】
化合物が、下記式;
【化83】
で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項64】
化合物が、下記式:
【化84】
で示される請求項27記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項65】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有する被験者を処置する方法であって、被験者に有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項66】
11β−HSD1の活性を阻害する方法であって、このような処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項67】
i)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤;及びii)請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物;又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項68】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有するヒトを処置する方法であって、ヒトに有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項69】
11β−HSD1の活性を阻害する方法であって、このような処置を必要とするヒトに、有効量の請求項1〜64のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【公表番号】特表2011−524336(P2011−524336A)
【公表日】平成23年9月1日(2011.9.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−507441(P2011−507441)
【出願日】平成21年4月30日(2009.4.30)
【国際出願番号】PCT/US2009/002629
【国際公開番号】WO2009/134384
【国際公開日】平成21年11月5日(2009.11.5)
【出願人】(509235556)ヴァイティー ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (25)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年9月1日(2011.9.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年4月30日(2009.4.30)
【国際出願番号】PCT/US2009/002629
【国際公開番号】WO2009/134384
【国際公開日】平成21年11月5日(2009.11.5)
【出願人】(509235556)ヴァイティー ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (25)
【Fターム(参考)】
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