ＴＲＰＶ３モジュレーターとしての縮合ピリミジノン化合物
本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化４１】
［式中、Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲｂであり、
Ｙは、ＣＲ３またはＮであり、
環Ａは、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｒの各存在は、同じでも異なってもよく、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シアノアルキル、シアノアルキルオキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基から選択され、
Ｒ１およびＲ３は、同じでも異なってもよく、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４からそれぞれ独立に選択されるか；あるいはＲ１およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていても非置換でもよく、飽和でも不飽和でも部分的飽和でもよい５〜７員環を形成していてもよく、該環は、Ｏ、ＮＲｂまたはＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含んでいてもよく、
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、または複素環基であり、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、アシル、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、複素環基、およびヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択される置換基によって任意選択で一置換または多置換されていてもよく、
Ｒａの各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｒｂの各存在は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはアリールアルキルから選択され、
Ｒ４およびＲ５の各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、またはヘテロシクリルアルキルからそれぞれ独立に選択され、
「ｎ」は、０〜５の範囲（０と５を含める）の整数であり、
「ｐ」は、０〜２の範囲（０と２を含める）の整数である］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式（ＩＩａ）
【化４２】
［Ｒ１およびＲ３は、同じでも異なってもよく、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４からそれぞれ独立に選択されるか；あるいはＲ１およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていても非置換でもよく、飽和でも不飽和でも部分的飽和でもよい５〜７員環を形成していてもよく、該環は、Ｏ、ＮＲｂまたはＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含んでいてもよく、
Ｒａ１およびＲａ２はそれぞれ、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ６の各存在は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、アシル、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、複素環基、またはヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５の各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、またはヘテロシクリルアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒｂの各存在は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはアリールアルキルから選択され、
「ｍ」は、０〜３の範囲（０と３を含める）の整数であり、
「ｐ」は、０〜２の範囲（０と２を含める）の整数である］
を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式（ＩＩｂ）
【化４３】
［Ｒ６の各存在は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、またはハロアルキルオキシからそれぞれ独立に選択され、
Ｒａ１は、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルから選択され、
Ｒａ２は、置換もしくは非置換アルキルまたはハロアルキルから選択され、
「ｑ」は、１〜４の範囲（１と４を含める）の整数である］
を有する、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）
【化４４】
［Ｒの各存在は、同じでも異なってもよく、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シアノアルキル、シアノアルキルオキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基から選択され、
Ｒ６ａの各存在は、同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、アシル、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、複素環基、またはヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ７の各存在は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５の各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、またはヘテロシクリルアルキルからそれぞれ独立に選択され、
「ｎ」は、０〜５の範囲（０と５を含める）の整数であり、
「ｐ」は、０〜２の範囲（０と２を含める）の整数であり、
「ｍ」は、０〜３の範囲（０と３を含める）の整数であり、
「ｒ」は、０〜４の範囲の整数である］
を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２が置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、パラ位で一置換されたフェニルであり、該パラ位置換基が、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブチル（ｔ−ｂｙｔｙｌ）、またはＮ，Ｎ−ジメチルアミノである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａ１が、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａ２が、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａ１がシクロアルキルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａ１がシクロプロピルメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａ２がアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａ２がメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、ハロゲン化されたフェニルまたはハロアルコキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、ジフルオロメトキシフェニルまたはトリフルオロメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、置換または非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ａがアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒがハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが−ＯＲａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒａが水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａがアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
アルキルがメチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒａがシクロアルキルアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
シクロアルキルアルキルがシクロプロピルメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＹがＣＲ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、水素、アルキル、またはハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６がハロアルコキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６がトリフルオロアルコキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６がトリフルオロメトキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−６−フェニル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−［４−（ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）］−７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
１−｛４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝フェニル｝−１−エタノン、
６−（４−ジメチルアミノフェニル）−７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル］−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−ヒドロキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−エトキシエトキシ−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルメトキシ−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−［２−（３−フルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−ピリジニルメトキシ）フェニル］−１−エテニル］｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛２−（３−シアノプロポキシ）−３−（メトキシフェニル］−１−エテニル］｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−｛２−メトキシ−６−｛［（Ｅ）−２−｛５−オキソ−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−７−イル｝−１−エテニル］フェノキシ）プロピルシアニド、
｛７−［（Ｅ）−２−（２−メトキシエトキシ−３−メトキシ）フェニル｝ビニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
｛７−［（Ｅ）−２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシ）フェニル−１−エテニル］−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−トリフルオロメチルプロポキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−２−メチル−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−ジフルオロメトキシフェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］−ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−｛２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニルビニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（４−ジメチルアミノフェニル）−７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
６−（４−ジメチルアミノフェニル）−７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシ）フェニル−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−メトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−エトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝フェノキシ）プロピルシアニド、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−シクロプロピル−メトキシフェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛２−（４−フルオロブトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−（２，３−ジヒドロキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−（２−シクロプロピルメトキシ−３−ヒドロキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロ−メトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−エトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロ−メトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−（３−シアノプロポキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−プロポキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２，２−ジメチルプロポキシ｝フェニルビニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−３−メチル−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−２，３−ジメチル−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
２−クロロ−７−［（Ｅ）−２−（２−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
２−クロロ−６−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−７−［（Ｅ）−２−（２−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−メトキシ−フェニル）ビニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛２−クロロ−７−［（Ｅ）−２−（２−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
２−クロロ−６−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−３−（トリフルオロメチル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリルまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
４−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（３−シアノプロポキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル｝−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−（２−｛（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−（メトキシエトキシ）フェニル｝−１−エテニル｝−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−ブトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（３−メチルブトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−ピリジン−２−イルオキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−メトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［（３−シアノプロポキシ−３−メトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、および
２−｛（Ｅ）−２−［（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
７−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−６−フェニル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（６−フルオロ−３−ピリジル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛５−オキソ−７−［（Ｅ）−２−（３−ピリジル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝−ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（４−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−３−イルビニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−フルオロフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−１０−メチルピリミド［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−４（１０Ｈ）−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３８】
化合物７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシ）フェニル−１−エテニル］−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−トリフルオロメチルプロポキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４０】
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４２】
７−［（Ｅ）−２−｛２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４３】
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４４】
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４５】
７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４６】
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４７】
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−２−メチル−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４８】
バニロイド受容体に媒介される疾患、障害、または症候群を予防し、寛解させ、または治療する必要のある被験体において、該疾患、障害、または症候群を予防し、寛解させ、または治療する方法であって、該被験体に請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項４９】
ＴＲＰＶ３機能に関連する疾患、障害、症候群、または状態の症状が、疼痛、急性痛、慢性痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌性疼痛、虚血心筋から生じる心臓痛、偏頭痛による疼痛、関節痛、ニューロパシー、神経痛、三叉神経痛神経傷害、糖尿病性ニューロパシー、神経変性、網膜症、神経性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰部痛、過敏性腸症候群などの胃腸障害、胃食道逆流疾患、腸炎、回腸炎、胃十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、クローン病、セリアック病、膵炎などの炎症性疾患；アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、喘息、または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器障害；皮膚、眼、または粘膜の刺激、皮膚炎、尿毒症性そう痒症などのそう痒性状態、体温上昇、筋痙攣、嘔吐、ジスキネジア、うつ病、ハンチントン病、記憶障害、脳機能の制限、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知症、関節炎、変形性関節症、糖尿病、肥満、じんま疹、日光性角化症、角化棘細胞腫、脱毛症、メニエール病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害、ならびに良性前立腺肥大症からなる群から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
疼痛を治療する必要のある被験体における疼痛の治療方法であって、該被験体に、請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項５１】
前記疼痛が急性痛である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記疼痛が慢性痛である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
前記疼痛が術後疼痛である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
神経因性疼痛を治療する必要のある被験体における神経因性疼痛の治療方法であって、該被験体に、請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項５５】
炎症を治療する必要のある被験体における炎症の治療方法であって、該被験体に、請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化４１】
［式中、Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲｂであり、
Ｙは、ＣＲ３またはＮであり、
環Ａは、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｒの各存在は、同じでも異なってもよく、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シアノアルキル、シアノアルキルオキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基から選択され、
Ｒ１およびＲ３は、同じでも異なってもよく、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４からそれぞれ独立に選択されるか；あるいはＲ１およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていても非置換でもよく、飽和でも不飽和でも部分的飽和でもよい５〜７員環を形成していてもよく、該環は、Ｏ、ＮＲｂまたはＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含んでいてもよく、
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、または複素環基であり、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、アシル、置換または非置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、複素環基、およびヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択される置換基によって任意選択で一置換または多置換されていてもよく、
Ｒａの各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｒｂの各存在は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはアリールアルキルから選択され、
Ｒ４およびＲ５の各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、またはヘテロシクリルアルキルからそれぞれ独立に選択され、
「ｎ」は、０〜５の範囲（０と５を含める）の整数であり、
「ｐ」は、０〜２の範囲（０と２を含める）の整数である］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式（ＩＩａ）
【化４２】
［Ｒ１およびＲ３は、同じでも異なってもよく、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４からそれぞれ独立に選択されるか；あるいはＲ１およびＲ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていても非置換でもよく、飽和でも不飽和でも部分的飽和でもよい５〜７員環を形成していてもよく、該環は、Ｏ、ＮＲｂまたはＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含んでいてもよく、
Ｒａ１およびＲａ２はそれぞれ、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ６の各存在は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、アシル、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、複素環基、またはヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５の各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、またはヘテロシクリルアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒｂの各存在は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはアリールアルキルから選択され、
「ｍ」は、０〜３の範囲（０と３を含める）の整数であり、
「ｐ」は、０〜２の範囲（０と２を含める）の整数である］
を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式（ＩＩｂ）
【化４３】
［Ｒ６の各存在は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、またはハロアルキルオキシからそれぞれ独立に選択され、
Ｒａ１は、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルから選択され、
Ｒａ２は、置換もしくは非置換アルキルまたはハロアルキルから選択され、
「ｑ」は、１〜４の範囲（１と４を含める）の整数である］
を有する、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）
【化４４】
［Ｒの各存在は、同じでも異なってもよく、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シアノアルキル、シアノアルキルオキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基から選択され、
Ｒ６ａの各存在は、同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、アシル、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、複素環基、またはヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ７の各存在は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５の各存在は、同じでも異なってもよく、水素、置換もしくは非置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、またはヘテロシクリルアルキルからそれぞれ独立に選択され、
「ｎ」は、０〜５の範囲（０と５を含める）の整数であり、
「ｐ」は、０〜２の範囲（０と２を含める）の整数であり、
「ｍ」は、０〜３の範囲（０と３を含める）の整数であり、
「ｒ」は、０〜４の範囲の整数である］
を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ２が置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、パラ位で一置換されたフェニルであり、該パラ位置換基が、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブチル（ｔ−ｂｙｔｙｌ）、またはＮ，Ｎ−ジメチルアミノである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａ１が、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａ２が、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａ１がシクロアルキルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａ１がシクロプロピルメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａ２がアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａ２がメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、ハロゲン化されたフェニルまたはハロアルコキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、ジフルオロメトキシフェニルまたはトリフルオロメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、置換または非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ａがアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒがハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが−ＯＲａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒａが水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａがアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
アルキルがメチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒａがシクロアルキルアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
シクロアルキルアルキルがシクロプロピルメチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＹがＣＲ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、水素、アルキル、またはハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がトリフルオロメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６がハロアルコキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６がトリフルオロアルコキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６がトリフルオロメトキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−６−フェニル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−［４−（ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）］−７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
１−｛４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝フェニル｝−１−エタノン、
６−（４−ジメチルアミノフェニル）−７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル］−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−ヒドロキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−エトキシエトキシ−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルメトキシ−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−［２−（３−フルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−ピリジニルメトキシ）フェニル］−１−エテニル］｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛２−（３−シアノプロポキシ）−３−（メトキシフェニル］−１−エテニル］｝−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−｛２−メトキシ−６−｛［（Ｅ）−２−｛５−オキソ−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−７−イル｝−１−エテニル］フェノキシ）プロピルシアニド、
｛７−［（Ｅ）−２−（２−メトキシエトキシ−３−メトキシ）フェニル｝ビニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
｛７−［（Ｅ）−２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシ）フェニル−１−エテニル］−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−トリフルオロメチルプロポキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−２−メチル−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−ジフルオロメトキシフェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］−ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシ）フェニル−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−｛２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニルビニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（４−ジメチルアミノフェニル）−７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
６−（４−ジメチルアミノフェニル）−７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシ）フェニル−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−メトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−エトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−４−｛７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝フェノキシ）プロピルシアニド、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（４−シクロプロピル−メトキシフェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛２−（４−フルオロブトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−（２，３−ジヒドロキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−（２−シクロプロピルメトキシ−３−ヒドロキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロ−メトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−エトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロ−メトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−（３−シアノプロポキシ）フェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−プロポキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２，２−ジメチルプロポキシ｝フェニルビニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−３−メチル−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−２，３−ジメチル−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
２−クロロ−７−［（Ｅ）−２−（２−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
２−クロロ−６−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−７−［（Ｅ）−２−（２−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−メトキシ−フェニル）ビニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛２−クロロ−７−［（Ｅ）−２−（２−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、
２−クロロ−６−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−３−（トリフルオロメチル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリルまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
４−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（３−シアノプロポキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル｝−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−（２−｛（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−（メトキシエトキシ）フェニル｝−１−エテニル｝−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−ブトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（３−メチルブトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−ピリジン−２−イルオキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−メトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［（３−シアノプロポキシ−３−メトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
２−｛（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オン、および
２−｛（Ｅ）−２−［（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１−エテニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［４，５］［１，３］チアゾロ−［３，２−ａ］ピリミジン−４−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
７−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−６−フェニル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−（６−フルオロ−３−ピリジル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
４−｛５−オキソ−７−［（Ｅ）−２−（３−ピリジル）−１−エテニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝−ベンゾニトリル、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（４−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−ピリジン−３−イルビニル］−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−フルオロフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−１０−メチルピリミド［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−４（１０Ｈ）−オンまたは
薬学的に許容されるその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３８】
化合物７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシ）フェニル−１−エテニル］−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
４−｛７−［（Ｅ）−２−｛３−メトキシ−２−（２−トリフルオロメチルプロポキシ）フェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４０】
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
７−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］−１−エテニル｝−６−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４２】
７−［（Ｅ）−２−｛２−イソペンチルオキシ−３−メトキシフェニル｝−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４３】
４−｛７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ネオペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−５−オキソ−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−６−イル｝ベンゾニトリル、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４４】
７−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４５】
７−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４６】
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシ］フェニル｝−１−エテニル］−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［４，５］−［１，３］チアゾロ−［３，２］ピリミジン−３−イル）ベンゾニトリル、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４７】
７−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）−１−エテニル］−２−メチル−６−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４８】
バニロイド受容体に媒介される疾患、障害、または症候群を予防し、寛解させ、または治療する必要のある被験体において、該疾患、障害、または症候群を予防し、寛解させ、または治療する方法であって、該被験体に請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項４９】
ＴＲＰＶ３機能に関連する疾患、障害、症候群、または状態の症状が、疼痛、急性痛、慢性痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌性疼痛、虚血心筋から生じる心臓痛、偏頭痛による疼痛、関節痛、ニューロパシー、神経痛、三叉神経痛神経傷害、糖尿病性ニューロパシー、神経変性、網膜症、神経性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰部痛、過敏性腸症候群などの胃腸障害、胃食道逆流疾患、腸炎、回腸炎、胃十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、クローン病、セリアック病、膵炎などの炎症性疾患；アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、喘息、または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器障害；皮膚、眼、または粘膜の刺激、皮膚炎、尿毒症性そう痒症などのそう痒性状態、体温上昇、筋痙攣、嘔吐、ジスキネジア、うつ病、ハンチントン病、記憶障害、脳機能の制限、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知症、関節炎、変形性関節症、糖尿病、肥満、じんま疹、日光性角化症、角化棘細胞腫、脱毛症、メニエール病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害、ならびに良性前立腺肥大症からなる群から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
疼痛を治療する必要のある被験体における疼痛の治療方法であって、該被験体に、請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項５１】
前記疼痛が急性痛である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記疼痛が慢性痛である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
前記疼痛が術後疼痛である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
神経因性疼痛を治療する必要のある被験体における神経因性疼痛の治療方法であって、該被験体に、請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項５５】
炎症を治療する必要のある被験体における炎症の治療方法であって、該被験体に、請求項１、２、３または４に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２０１１−５１８８２０（Ｐ２０１１−５１８８２０Ａ）
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５６０７（Ｐ２０１１−５０５６０７）
【出願日】平成２１年４月１５日（２００９．４．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００５２９０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３０５６０
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５１０１６８８５２）グレンマーク ファーマシューティカルズ， エセ．アー． (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月１５日（２００９．４．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００５２９０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３０５６０
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５１０１６８８５２）グレンマーク ファーマシューティカルズ， エセ．アー． (13)
【Ｆターム（参考）】
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