本発明は、ＣＣＲ２（ｃｈｅｍｏｋｉｎｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ２）拮抗効果を示す化学式１の化合物、これの塩又は異性体に関するものであって、このような化合物は、リウマチ性関節炎、動脈硬化症、多発性硬化症、喘息、及びその他のＣＣＲ２と関連した種々の疾患を治療、予防又は改善するのに有用である。
【化１】


上記化学式１において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、本明細書で定義されたとおりである。 （もっと読む）

【課題】
炎症状態に対処するためのマクロライド/NSAIDハイブリッド化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、(a)式I［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を保持するマクロライドに由来するマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは抗炎症、鎮痛、および／または解熱活性（ＮＳＡＩＤ）を有する非ステロイド薬物由来の非ステロイド性サブユニット（非ステロイド性部分）を表し、ＬはＭとＤを共有結合的に連結する架橋基を表す］によって表される新規な化合物、(b)その薬理学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物、(c)その調製方法および中間生成物、ならびに(d)ヒトおよび動物の炎症性疾患および症状を治療する際のその使用に関する。
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本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのＪＡＫキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは１種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式Ｉ：


［式中：Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、ｍおよびｎは、本明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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式（I）の新規化合物およびそれらの化合物を含有する凝集体を開示する。これらの凝集体はウイルスに起因する眼部感染を治療および予防するのに有用であり、ここで該ウイルスは、ウイルスに感染した細胞の細胞表面上に存在する末端シアル酸残基に結合する。
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【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式


［式中、
ＺはＮ、又はＣ−Ｒ^２を表し、
Ｘは、
Ｎ−Ｒ^３、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、
Ｃ−Ｒ^４、又はＮを表し、
Ｒ^１は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^２は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、
Ｒ^４は、水素原子、又は置換基を表し、
環Ａは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、プラスミンのプロテアーゼ活性の自己触媒による崩壊を減少させる、または防ぐ、触媒ドメインにおける１つ又は複数の点突然変異を含むプラスミノーゲンおよびプラスミンの変異体に関する。プラスミノーゲンおよびプラスミンの前記変異体の組成物、用途、および使用方法も開示される。
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【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物又はそのプロドラック、或いはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本明細書において、非レチノイド視覚サイクルモジュレーターを投与することを含む、眼科疾患又は障害を処置するための方法を記載する。
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本明細書において、極小又はナノ寸法の荷電液滴を生成する装具、及びそのような荷電流体液滴を生成するための方法が開示される。荷電可能な流体と流体連通する流体エミッタであって、基材を含み、この基材がそこに固定されるほぼ等しい長さの均等に間置されたフィラメント及び対となる電極を有する、流体エミッタを使用することによって、荷電可能な流体が到達すると、フィラメントの頂点が荷電され、フィラメント頂点と対となる電極との間の距離は、電界強度を形成するために十分であり、荷電流体が、フィラメントの頂点と対となる電極との間に形成される帯電界の力線に沿って、対となる電極の方向にフィラメントの頂点から移動する荷電流体液滴の流れに変換するようにし、本装具は、小さい流体液滴を生成するために極小開口部を有する、噴霧ノズルを使用する場合に存在することが知られている問題を回避し、それらの問題には、ノズルの詰まりが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医学または獣医学において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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