本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分で４位が置換され、ヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基で１位が置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。

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本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1(CB1)またはカンナビノイド2(CB2)受容体モジュレーター、ならびに(疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満などの)カンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態および/または障害の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ（Ｉ）を有するフラノピリジン化合物およびこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩およびこの誘導体、ならびにこのプロドラッグに関する。

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式（Ｉ）


で表される化合物、セロトニンレセプターおよび／またはセロトニン再取り込みに関連する疾患の処置のための医薬の製造のための、特に抗不安薬、抗うつ薬、神経遮断薬および／または抗高張薬としての、および／または強迫性障害（ＯＣＤ）、睡眠障害、遅発性ジスキネジア、学習障害、年齢依存性記憶障害、摂食障害、例えば過食症もしくはＩＢＳおよび／または性的機能不全に正に影響するための医薬の製造のための、この使用。この化合物は、５−ＨＴ_１Ａレセプターに結合する。
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遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｗ、ＸおよびＹは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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本発明は、哺乳類の炎症の調節を必要とする状態を予防、制御および治療するための薬剤としての式（Ｉ）の化合物の使用に関し、式中、点線（ｃｌｏｔｔｅｄ ｌｉｎｅ）は任意の結合であり、Ｒ^１は、Ｒ^２がヒドロキシルの場合にはブチルまたはブチリルであるが、Ｒ^２が水素の場合にはブチルであり、あるいはＲ^１およびＲ^２は一緒に１−ブチリデンであり、任意で、ヒドロキシル、メチル、または３−（α，β−ジメチルアクリリルオキシ）−ペンチリデニルにより置換される。Ｘは、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５からなる群から選択される残基であり、式（Ｉ）中の点線が不在であればＸはＸ２、Ｘ３またはＸ５であり、点線が上記式（Ｉ）中の結合を表す場合にはＸはＸ１、Ｘ４またはＸ５であり、Ｒ^３はヒドロキシルまたはブチリルであり、ｎは１または２である。もう１つの態様では、本発明は、炎症の調節を必要とする状態を予防、制御および治療するための薬物／組成物の製造における活性成分としての式（Ｉ）の化合物の使用に関する。上記で定義したような式（Ｉ）の化合物は、痛み、発熱および損傷、特にスポーツ損傷への対応のため（の組成物の製造のため）にも有用であり得る。さらに、上記で定義したような式（Ｉ）の化合物は、関節軟骨の維持および再生のため（の組成物の製造のため）にも有用であり得る。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にはアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関するものである。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 優れた効果と高い持続性を有する外用液剤を提供するために、フマル酸ケトチフェンおよびカチオン応答型高分子を配合した外用液剤組成物を提供することを試みた。しかし、得られた組成物は経時的に着色してしまい、医薬品として提供することが難しいことがわかった。
本発明は、フマル酸ケトチフェンとカチオン応答型高分子とを同時に配合することにより生じる経時的な着色を抑制もしくは軽減した外用液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 （ａ）フマル酸ケトチフェン、（ｂ）カチオン応答型高分子、並びに（ｃ）ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、D−マンニトール、１，３−ブチレングリコール及びキシリトールからなる群から選ばれる少なくとも１種を配合し、pHが４〜６である外用液剤。 （もっと読む）