フラノピリジン誘導体および使用方法
本発明は、一般式Ｉ（Ｉ）を有するフラノピリジン化合物およびこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩およびこの誘導体、ならびにこのプロドラッグに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
またはこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩、この誘導体およびこのプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、ＯＲ６またはＳＲ６であり；
Ｒ２は、−Ｒ２１、−Ｒ２１−Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｒ２４、−Ｒ２２−Ｒ２４、−Ｒ２１−Ｒ２２−Ｒ２４、−Ｒ２１−Ｒ２３−Ｒ２４、−Ｒ２２−Ｒ２３−Ｒ２４、−Ｒ２１−Ｒ２３−Ｒ２２−Ｒ２４または−Ｒ２１−Ｒ２２−Ｒ２３−Ｒ２４であり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、−Ｒ３１、−Ｒ３１−Ｒ３２、−Ｒ３１−Ｒ３４、−Ｒ３２−Ｒ３４、−Ｒ３１−Ｒ３２−Ｒ３４、−Ｒ３１−Ｒ３３−Ｒ３４、−Ｒ３２−Ｒ３３−Ｒ３４、−Ｒ３１−Ｒ３３−Ｒ３２−Ｒ３４または−Ｒ３１−Ｒ３２−Ｒ３３−Ｒ３４であり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、ＲａまたはＲｃであり；
Ｒ５は、ＲａまたはＲｃであり、あるいはまた、Ｒ５は、Ｒ１と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む、部分的にもしくは完全に不飽和の、炭素原子の５員もしくは６員環を形成し、前記環は、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、１、２もしくは３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、−Ｒ６１、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６４、−Ｒ６２−Ｒ６４、−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４、−Ｒ６１−Ｒ６３−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６３−Ｒ６４、−Ｒ６２−Ｒ６３−Ｒ６４、−Ｒ６１−Ｒ６３−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６３−Ｒ６４であり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、ＲａまたはＲｃであり、あるいはまた、Ｒ７は、Ｒ６と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む、部分的にもしくは完全に不飽和の、炭素原子の５員もしくは６員環を形成し、前記環は、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、１、２もしくは３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２１は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ２２は、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ２３は、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ＝）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；
Ｒ２４は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ３１は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ３２は、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ３３は、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；
Ｒ３４は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ６１は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ６２は、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ６３は、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；
Ｒ６４は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒａは、それぞれの例において独立して、ＨまたはＲｂであり；
Ｒｂは、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキル、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニル、ピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ジチオリジニル、トリアルコキシシリル、トリアルキルシリル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはベンジルであり、これらのそれぞれは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮおよびＮＯ２で場合により置換されており；および
Ｒｃは、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ２〜６アルキルＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２〜６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮＲａＲａまたは−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯＲａである。］。
【請求項２】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２１が、フェニルまたはピリジンであり、そのいずれかが、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３１が、フェニルまたはピリジンであり、そのいずれかが、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３１が、フェニルまたはピリジンであり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されており；
Ｒ３２が、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ３３が、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；および
Ｒ３４が、それぞれの例において独立して、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニルまたはテトラヒドロフリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６が、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６２−Ｒ６３、−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４であり；
Ｒ７が、Ｈであり；
Ｒ６１が、フェニルまたはピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）であり；
Ｒ６２が、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ６３が、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｏ（Ｒａ）−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；および
Ｒ６４が、それぞれの例において独立して、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニルまたはテトラヒドロフリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、Ｈ、ＣＮまたはＣ１〜８アルキルＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ５が、Ｒ１と一緒になって、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、０、１、２または３個の置換基により置換されたピラゾール環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が、Ｒ７と一緒になって、ピペリジンまたはピペラジン環を形成し、そのいずれかが、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、０、１、２または３個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、テトラヒドロ−２−フラニルメチルアミノ、２−（１−ピペラジニル）エチルアミノ、２−（４−モルホリニル）エチルアミノ、４−ｔ−ブチルフェニルアミノ、（３−メチルフェニル）メチルアミノ、（３−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−クロロフェニル）エチルアミノ、（２−メトキシシクロブチル）メチルアミノ、イソプロピルアミノ、ピロリジニルエチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、（１−フェニルメチル）−４−ピペリジニルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ジヒドロ−インデン−１−イルアミノ、ピリジルエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−１−メチルブチル−アミノ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル−１−ピペラジニル、ジメチルアミノブチルアミノ、２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル−１−ピペラジニル、３−ヒドロキシプロピルアミノ、３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ、４−エチルカルボキシレート−ピペリジニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ブタン酸−４−アミノ、２−ヒドロキシ−ブタン酸−４−アミノ、Ｎ−ｂｏｃ−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−エチル−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル）−４−ピペリジンアミノ（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ ａｍｉｎｏ）、１−メチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、１−エチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、フェネチルアミノ、Ｎ−（１，３−ジチオラン−２−イル）アミノ、２−アセトアミドエチルアミノ、（メチルオキシ）メチルオキシおよび２−（メチルオキシ）エチルアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（４−（モルホリニル）メチル）フェニル、４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、３−フルオロ−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−メチル−３−ピペリジニル）メチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（１−（メチルオキシ）エチル）オキシ）フェニル、ピリジン、４−（（２−（ピロリジノン）エチル）オキシ）フェニル、４−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル、４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、３−ベニルオキシフェニル、４−（４−イソプロピル−１−ピペラジニル）フェニル、４−（（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル）フェニルおよびトリエチルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）により定義される、請求項１に記載の化合物
【化２】
またはこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩、この誘導体およびこのプロドラッグ
［式中、
Ｒ１が、テトラヒドロ−２−フラニルメチルアミノ、２−（１−ピペラジニル）エチルアミノ、２−（４−モルホリニル）エチルアミノ、４−ｔ−ブチルフェニルアミノ、（３−メチルフェニル）メチルアミノ、（３−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−クロロフェニル）エチルアミノ、（２−メトキシシクロブチル）メチルアミノ、イソプロピルアミノ、ピロリジニルエチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、（１−フェニルメチル）−４−ピペリジニルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ジヒドロ−インデン−１−イルアミノ、ピリジルエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−１−メチルブチル−アミノ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル−１−ピペラジニル、ジメチルアミノブチルアミノ、２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル−１−ピペラジニル、３−ヒドロキシプロピルアミノ、３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ、４−エチルカルボキシレート−ピペリジニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ブタン酸−４−アミノ、２−ヒドロキシ−ブタン酸−４−アミノ、Ｎ−ｂｏｃ−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−エチル−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル）−４−ピペリジンアミノ、１−メチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、１−エチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、フェネチルアミノ、Ｎ−（１，３−ジチオラン−２−イル）アミノ、２−アセトアミドエチルアミノ、（メチルオキシ）メチルオキシおよび２−（メチルオキシ）エチルアミノから選択され；
Ｒ２が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（４−（モルホリニル）メチル）フェニル、４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、３−フルオロ−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−メチル−３−ピペリジニル）メチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（１−（メチルオキシ）エチル）オキシ）フェニル、ピリジン、４−（（２−（ピロリジノン）エチル）オキシ）フェニル、４−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル、４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、３−ベニルオキシフェニル、４−（４−イソプロピル−１−ピペラジニル）フェニル、４−（（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル）フェニルおよびトリエチルシリルから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；および
Ｒ５が、Ｈ、ＣＮまたはＣ１〜８アルキルＮＨ２である。］。
【請求項１７】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化３】
またはこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩もしくはこのプロドラッグ
［式中、
Ｒ３が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ＣＮまたはＣ１〜８アルキルＮＨ２であり；および
Ｒ６が、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６２−Ｒ６３、−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４であり；
Ｒ６１が、フェニルまたはピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）であり；
Ｒ６２が、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ６３が、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｏ（Ｒａ）−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；および
Ｒ６４が、それぞれの例において独立して、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニルまたはテトラヒドロフリルである。］。
【請求項１８】
２，３−ジフェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２，３−ジフェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（２−（４−モルホリニル）エチル）−２−（４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２，３−ジフェニル−４−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（１−ピペラジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−クロロ−２，３−ジフェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
５−（アミノメチル）−２，３−ジフェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
４−クロロ−２，３−ジフェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ，Ｎ’−ビス（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４，５−ジアミン；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（４−（（２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ビス（１−メチルエチル）アミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−（４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（２−ピリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（３−ピリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（（３−メチルフェニル）メチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（１−メチルエチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２，３−ジフェニル−４−（（１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（２−（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）エチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（４−ピリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−アミン；
４−（（（１Ｒ）−４−（ジエチルアミノ）−１−メチルブチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（４−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１−ピペラジニル）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（４−（ジメチルアミノ）ブチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）−１−ピペラジニル）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−ピリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
４−（（３−ヒドロキシプロピル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−アミノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）アセトアミド；
エチル１−（５−シアノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−ピペリジンカルボキシレート；
３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（３−ピリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチル−Ｎ〜３〜−（３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，３−プロパンジアミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（（（１−メチル−３−ピペリジニル）メチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
４−（（５−シアノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）ブタン酸；
（２Ｓ）−４−（（５−シアノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）−２−ヒドロキシブタン酸；
１，１−ジメチルエチル４−（２−（（５−シアノ−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）エチル）−１−ピペラジンカルボキシレート；
３−フェニル−４−（（２−（１−ピペラジニル）エチル）アミノ）−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
Ｎ−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
７−メチル−１，２−ジフェニルフロ［３’’，２’’：５’，６’］ピリド［４’，３’：３，４］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−９（１１Ｈ）−オン；
４−（（２−（４−エチル−１−ピペラジニル）エチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２−（４−（（２−（メチルオキシ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ’−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）尿素；
Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−４−ピペリジニル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ−（２−（１−メチル−２−４−ピロリジニル）エチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）尿素；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（３−ピリジニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
１−（２−（（４−（３−フェニル−４−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）オキシ）エチル）−２−ピロリジノン；
２−（４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−モルホリニル）エチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−フェニルエチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（１，３−ジチオラン−２−イルメチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（２−（（３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）エチル）アセトアミド（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（３−フルオロ−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（４−モルホリニルメチル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−（３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−フェニル−２−（３−（（フェニルメチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−（４−（４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
エチル２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−４−ヒドロキシ−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシレート；
３−フェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル−２−（トリエチルシリル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
４−（（（メチルオキシ）メチル）オキシ）−３−フェニル−２−（トリエチルシリル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン；
エチル４−（（（メチルオキシ）メチル）オキシ）−３−フェニル−２−（トリエチルシリル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシレート；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（（１−エチル−２−ピロリジニル）メチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（２−（４−クロロフェニル）エチル）−２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−（メチルオキシ）フェニル）エチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（２−（メチルオキシ）フェニル）エチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ−（（２−（メチルオキシ）シクロブチル）メチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−５−フルオロ−３−フェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−５−フルオロ−３−フェニル−Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−Ｎ−［（３−メチルチエン−２−イル）メチル］−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
（２Ｒ）−２−｛［（２−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］メチル｝シクロペンタノン；
２−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−３−フェニル−Ｎ−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−フェニル−２−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−Ｎ−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン
；および
Ｎ−（２−（メチルオキシ）エチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物および薬剤として許容される担体または希釈剤を含む薬剤組成物。
【請求項２０】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における炎症を治療する方法。
【請求項２１】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類におけるＴ細胞活性を阻害する方法。
【請求項２２】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における関節炎、リウマチ様関節炎、乾癬性関節炎、または変形性関節炎を治療する方法。
【請求項２３】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における臓器移植、急性移植もしくは異種移植もしくは同種移植拒絶反応、または移植耐性誘発を治療する方法。
【請求項２４】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における虚血もしくは再潅流障害、心筋梗塞、または卒中を治療する方法。
【請求項２５】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における、多発性硬化症、潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏性腸症、１型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、ハシモト甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清症、蕁麻疹、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、強膜シエルマ、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性紅斑皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、膿皮症、壊疽、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症またはアトピー性皮膚炎を治療する方法。
【請求項２６】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における結腸癌または胸腺腫を治療する方法。
【請求項２７】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における増殖性疾患を治療する方法。
【請求項２８】
前記化合物を伴う第２の抗増殖性剤の治療有効量を哺乳類に投与することを更に含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記増殖性疾患が癌である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記増殖性疾患が、乳癌、肺癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、乾癬、前立腺肥大、または良性腫瘍である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類におけるチロシンキナーゼ媒介障害を治療する方法。
【請求項３２】
前記チロシンキナーゼが、ＬｃｋまたはＡＣＫ−１である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
チロシンキナーゼ媒介疾患の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を、薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３４】
炎症の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を、薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３５】
哺乳類におけるＴ細胞活性および増殖の阻害のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を、薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３６】
哺乳類における、臓器移植、急性移植もしくは異種移植もしくは同種移植拒絶反応、または移植耐性誘発の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３７】
哺乳類における、虚血もしくは再潅流障害、心筋梗塞、または卒中の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３８】
哺乳類における、多発性硬化症、潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏症腸症、１型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、ハシモト甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清症、蕁麻疹、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、強膜シエルマ、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性紅斑皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、膿皮症、壊疽、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症またはアトピー性皮膚炎の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３９】
哺乳類における結腸癌または胸腺腫の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項４０】
構造
【化４】
を有する化合物を、
【化５】
と反応させて、構造
【化６】
のピリドンアセチリドを形成する工程、
前記ピリドンアセチリドをＰｈ−Ｉと反応させて、構造
【化７】
のフラノピリドンを形成する工程、および
前記フラノピリドンを塩化物源と、次いで、Ｒ６ＮＨ２の構造を有する第１級アミンと塩基の存在下において反応させて、構造
【化８】
の化合物を形成する工程
を含む、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
またはこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩、この誘導体およびこのプロドラッグ
［式中、
Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、ＯＲ６またはＳＲ６であり；
Ｒ２は、−Ｒ２１、−Ｒ２１−Ｒ２２、−Ｒ２１−Ｒ２４、−Ｒ２２−Ｒ２４、−Ｒ２１−Ｒ２２−Ｒ２４、−Ｒ２１−Ｒ２３−Ｒ２４、−Ｒ２２−Ｒ２３−Ｒ２４、−Ｒ２１−Ｒ２３−Ｒ２２−Ｒ２４または−Ｒ２１−Ｒ２２−Ｒ２３−Ｒ２４であり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、−Ｒ３１、−Ｒ３１−Ｒ３２、−Ｒ３１−Ｒ３４、−Ｒ３２−Ｒ３４、−Ｒ３１−Ｒ３２−Ｒ３４、−Ｒ３１−Ｒ３３−Ｒ３４、−Ｒ３２−Ｒ３３−Ｒ３４、−Ｒ３１−Ｒ３３−Ｒ３２−Ｒ３４または−Ｒ３１−Ｒ３２−Ｒ３３−Ｒ３４であり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、ＲａまたはＲｃであり；
Ｒ５は、ＲａまたはＲｃであり、あるいはまた、Ｒ５は、Ｒ１と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む、部分的にもしくは完全に不飽和の、炭素原子の５員もしくは６員環を形成し、前記環は、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、１、２もしくは３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、−Ｒ６１、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６４、−Ｒ６２−Ｒ６４、−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４、−Ｒ６１−Ｒ６３−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６３−Ｒ６４、−Ｒ６２−Ｒ６３−Ｒ６４、−Ｒ６１−Ｒ６３−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６３−Ｒ６４であり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、ＲａまたはＲｃであり、あるいはまた、Ｒ７は、Ｒ６と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、１、２もしくは３個のヘテロ原子を含む、部分的にもしくは完全に不飽和の、炭素原子の５員もしくは６員環を形成し、前記環は、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、１、２もしくは３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２１は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ２２は、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ２３は、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ＝）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；
Ｒ２４は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ３１は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ３２は、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ３３は、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；
Ｒ３４は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ６１は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ６２は、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ６３は、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；
Ｒ６４は、ＯおよびＳ原子の組合せが２個を超えない限り、それぞれの例において独立して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０、１、２、３または４個の原子を含む、飽和もしくは不飽和５員、６員もしくは７員単環式または６員、７員、８員、９員、１０員もしくは１１員二環式環であり、前記環の炭素原子は、０、１または２個のオキソ基で置換されており；
Ｒａは、それぞれの例において独立して、ＨまたはＲｂであり；
Ｒｂは、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキル、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニル、ピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ジチオリジニル、トリアルコキシシリル、トリアルキルシリル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはベンジルであり、これらのそれぞれは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮおよびＮＯ２で場合により置換されており；および
Ｒｃは、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ２〜６アルキルＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２〜６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮＲａＲａまたは−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯＲａである。］。
【請求項２】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２１が、フェニルまたはピリジンであり、そのいずれかが、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３１が、フェニルまたはピリジンであり、そのいずれかが、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１、２、３または４個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３１が、フェニルまたはピリジンであり、そのいずれかが、Ｒｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されており；
Ｒ３２が、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルまたはＣ１〜８アルコキシルであり；
Ｒ３３が、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａ−、−Ｏ−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；および
Ｒ３４が、それぞれの例において独立して、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニルまたはテトラヒドロフリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６が、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６２−Ｒ６３、−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４であり；
Ｒ７が、Ｈであり；
Ｒ６１が、フェニルまたはピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）であり；
Ｒ６２が、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ６３が、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｏ（Ｒａ）−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；および
Ｒ６４が、それぞれの例において独立して、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニルまたはテトラヒドロフリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、Ｈ、ＣＮまたはＣ１〜８アルキルＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ５が、Ｒ１と一緒になって、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、０、１、２または３個の置換基により置換されたピラゾール環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が、Ｒ７と一緒になって、ピペリジンまたはピペラジン環を形成し、そのいずれかが、ＲｂまたはＲｃから独立して選択される、０、１、２または３個の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、テトラヒドロ−２−フラニルメチルアミノ、２−（１−ピペラジニル）エチルアミノ、２−（４−モルホリニル）エチルアミノ、４−ｔ−ブチルフェニルアミノ、（３−メチルフェニル）メチルアミノ、（３−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−クロロフェニル）エチルアミノ、（２−メトキシシクロブチル）メチルアミノ、イソプロピルアミノ、ピロリジニルエチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、（１−フェニルメチル）−４−ピペリジニルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ジヒドロ−インデン−１−イルアミノ、ピリジルエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−１−メチルブチル−アミノ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル−１−ピペラジニル、ジメチルアミノブチルアミノ、２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル−１−ピペラジニル、３−ヒドロキシプロピルアミノ、３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ、４−エチルカルボキシレート−ピペリジニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ブタン酸−４−アミノ、２−ヒドロキシ−ブタン酸−４−アミノ、Ｎ−ｂｏｃ−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−エチル−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル）−４−ピペリジンアミノ（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ ａｍｉｎｏ）、１−メチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、１−エチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、フェネチルアミノ、Ｎ−（１，３−ジチオラン−２−イル）アミノ、２−アセトアミドエチルアミノ、（メチルオキシ）メチルオキシおよび２−（メチルオキシ）エチルアミノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（４−（モルホリニル）メチル）フェニル、４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、３−フルオロ−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−メチル−３−ピペリジニル）メチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（１−（メチルオキシ）エチル）オキシ）フェニル、ピリジン、４−（（２−（ピロリジノン）エチル）オキシ）フェニル、４−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル、４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、３−ベニルオキシフェニル、４−（４−イソプロピル−１−ピペラジニル）フェニル、４−（（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル）フェニルおよびトリエチルシリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）により定義される、請求項１に記載の化合物
【化２】
またはこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩、この誘導体およびこのプロドラッグ
［式中、
Ｒ１が、テトラヒドロ−２−フラニルメチルアミノ、２−（１−ピペラジニル）エチルアミノ、２−（４−モルホリニル）エチルアミノ、４−ｔ−ブチルフェニルアミノ、（３−メチルフェニル）メチルアミノ、（３−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−メトキシフェニル）エチルアミノ、（４−クロロフェニル）エチルアミノ、（２−メトキシシクロブチル）メチルアミノ、イソプロピルアミノ、ピロリジニルエチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、（１−フェニルメチル）−４−ピペリジニルアミノ（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ジヒドロ−インデン−１−イルアミノ、ピリジルエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−１−メチルブチル−アミノ、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル−１−ピペラジニル、ジメチルアミノブチルアミノ、２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル−１−ピペラジニル、３−ヒドロキシプロピルアミノ、３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ、４−エチルカルボキシレート−ピペリジニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ブタン酸−４−アミノ、２−ヒドロキシ−ブタン酸−４−アミノ、Ｎ−ｂｏｃ−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−エチル−ピペラジニルエチルアミノ、Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル）−４−ピペリジンアミノ、１−メチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、１−エチル−２−ピロリジニルメチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、フェネチルアミノ、Ｎ−（１，３−ジチオラン−２−イル）アミノ、２−アセトアミドエチルアミノ、（メチルオキシ）メチルオキシおよび２−（メチルオキシ）エチルアミノから選択され；
Ｒ２が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（４−（モルホリニル）メチル）フェニル、４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、３−フルオロ−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）オキシ）フェニル、４−（（２−（１−メチル−３−ピペリジニル）メチル）オキシ）フェニル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、４−（（１−（メチルオキシ）エチル）オキシ）フェニル、ピリジン、４−（（２−（ピロリジノン）エチル）オキシ）フェニル、４−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−モルホリニル）カルボニル）フェニル、３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル、４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル、３−ベニルオキシフェニル、４−（４−イソプロピル−１−ピペラジニル）フェニル、４−（（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル）フェニルおよびトリエチルシリルから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；および
Ｒ５が、Ｈ、ＣＮまたはＣ１〜８アルキルＮＨ２である。］。
【請求項１７】
次の構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化３】
またはこの立体異性体、この互変異性体、この溶媒和物、薬剤として許容されるこの塩もしくはこのプロドラッグ
［式中、
Ｒ３が、ＲｂおよびＲｃから独立して選択される、０、１または２個の置換基により置換されたフェニルであり；
Ｒ５が、Ｈ、ＣＮまたはＣ１〜８アルキルＮＨ２であり；および
Ｒ６が、−Ｒ６２、−Ｒ６１−Ｒ６２、−Ｒ６２−Ｒ６３、−Ｒ６２−Ｒ６４または−Ｒ６１−Ｒ６２−Ｒ６４であり；
Ｒ６１が、フェニルまたはピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）であり；
Ｒ６２が、それぞれの例において独立して、Ｃ１〜８アルキルであり；
Ｒ６３が、それぞれの例において独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−Ｏ（Ｒａ）−、−ＯＣ２〜６アルキルＮＲａ−、−ＯＣ２〜６アルキルＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−ＮＲａＣ２〜６アルキルＮ（Ｒａ）−または−ＮＲａＣ２〜６アルキルＯ−であり；および
Ｒ６４が、それぞれの例において独立して、フェニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピリジル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピロリジノニルまたはテトラヒドロフリルである。］。
【請求項１８】
２，３−ジフェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２，３−ジフェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（２−（４−モルホリニル）エチル）−２−（４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２，３−ジフェニル−４−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（１−ピペラジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−クロロ−２，３−ジフェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
５−（アミノメチル）−２，３−ジフェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
４−クロロ−２，３−ジフェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ，Ｎ’−ビス（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４，５−ジアミン；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（４−（（２−（１Ｈ−ピロル−１−イル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ビス（１−メチルエチル）アミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−（４−（（２−（４−モルホリニル）エチル）オキシ）フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（２−ピリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（３−ピリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（（３−メチルフェニル）メチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（１−メチルエチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２，３−ジフェニル−４−（（１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（２−（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）エチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２，３−ジフェニル−４−（（２−（４−ピリジニル）エチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−アミン；
４−（（（１Ｒ）−４−（ジエチルアミノ）−１−メチルブチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（４−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１−ピペラジニル）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（４−（ジメチルアミノ）ブチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）−１−ピペラジニル）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−ピリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
４−（（３−ヒドロキシプロピル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−アミノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）アセトアミド；
エチル１−（５−シアノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−ピペリジンカルボキシレート；
３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（３−ピリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチル−Ｎ〜３〜−（３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１，３−プロパンジアミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（（（１−メチル−３−ピペリジニル）メチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
４−（（５−シアノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）ブタン酸；
（２Ｓ）−４−（（５−シアノ−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）−２−ヒドロキシブタン酸；
１，１−ジメチルエチル４−（２−（（５−シアノ−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）エチル）−１−ピペラジンカルボキシレート；
３−フェニル−４−（（２−（１−ピペラジニル）エチル）アミノ）−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
Ｎ−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
７−メチル−１，２−ジフェニルフロ［３’’，２’’：５’，６’］ピリド［４’，３’：３，４］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−９（１１Ｈ）−オン；
４−（（２−（４−エチル−１−ピペラジニル）エチル）アミノ）−２，３−ジフェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２−（４−（（２−（メチルオキシ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）−Ｎ’−エチル尿素；
Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ’−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）尿素；
Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−４−ピペリジニル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ−（２−（１−メチル−２−４−ピロリジニル）エチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−（７，８−ジフェニル−１Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリジン−３−イル）尿素；
３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）−２−（３−ピリジニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
１−（２−（（４−（３−フェニル−４−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）オキシ）エチル）−２−ピロリジノン；
２−（４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−モルホリニル）エチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−フェニルエチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（１，３−ジチオラン−２−イルメチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（２−（（３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ）エチル）アセトアミド（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（３−フルオロ−４−（（２−（１−ピペリジニル）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（４−モルホリニルメチル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−（３−（（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−フェニル−２−（３−（（フェニルメチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（３−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン；
２−（４−（４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペラジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
エチル２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−４−ヒドロキシ−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシレート；
３−フェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル−２−（トリエチルシリル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
４−（（（メチルオキシ）メチル）オキシ）−３−フェニル−２−（トリエチルシリル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン；
エチル４−（（（メチルオキシ）メチル）オキシ）−３−フェニル−２−（トリエチルシリル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキシレート；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニル−Ｎ−（２−（１−ピペリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン（ピペリジニルはｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（（１−エチル−２−ピロリジニル）メチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
Ｎ−（２−（４−クロロフェニル）エチル）−２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−（メチルオキシ）フェニル）エチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−Ｎ−（２−（２−（メチルオキシ）フェニル）エチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ−（（２−（メチルオキシ）シクロブチル）メチル）−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−５−フルオロ−３−フェニル−Ｎ−（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）オキシ）フェニル）−５−フルオロ−３−フェニル−Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
２−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−Ｎ−［（３−メチルチエン−２−イル）メチル］−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
（２Ｒ）−２−｛［（２−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−３−フェニルフロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］メチル｝シクロペンタノン；
２−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−３−フェニル−Ｎ−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン；
３−フェニル−２−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−Ｎ−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミン
；および
Ｎ−（２−（メチルオキシ）エチル）−３−フェニル−２−（４−（（２−（１−ピロリジニル）エチル）オキシ）フェニル）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−アミンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物および薬剤として許容される担体または希釈剤を含む薬剤組成物。
【請求項２０】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における炎症を治療する方法。
【請求項２１】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類におけるＴ細胞活性を阻害する方法。
【請求項２２】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における関節炎、リウマチ様関節炎、乾癬性関節炎、または変形性関節炎を治療する方法。
【請求項２３】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における臓器移植、急性移植もしくは異種移植もしくは同種移植拒絶反応、または移植耐性誘発を治療する方法。
【請求項２４】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における虚血もしくは再潅流障害、心筋梗塞、または卒中を治療する方法。
【請求項２５】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における、多発性硬化症、潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏性腸症、１型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、ハシモト甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清症、蕁麻疹、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、強膜シエルマ、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性紅斑皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、膿皮症、壊疽、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症またはアトピー性皮膚炎を治療する方法。
【請求項２６】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における結腸癌または胸腺腫を治療する方法。
【請求項２７】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における増殖性疾患を治療する方法。
【請求項２８】
前記化合物を伴う第２の抗増殖性剤の治療有効量を哺乳類に投与することを更に含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記増殖性疾患が癌である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記増殖性疾患が、乳癌、肺癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、前立腺癌、乾癬、前立腺肥大、または良性腫瘍である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１から１８のいずれかに記載の化合物の治療有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類におけるチロシンキナーゼ媒介障害を治療する方法。
【請求項３２】
前記チロシンキナーゼが、ＬｃｋまたはＡＣＫ−１である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
チロシンキナーゼ媒介疾患の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を、薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３４】
炎症の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を、薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３５】
哺乳類におけるＴ細胞活性および増殖の阻害のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を、薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３６】
哺乳類における、臓器移植、急性移植もしくは異種移植もしくは同種移植拒絶反応、または移植耐性誘発の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３７】
哺乳類における、虚血もしくは再潅流障害、心筋梗塞、または卒中の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３８】
哺乳類における、多発性硬化症、潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏症、およびグルテン過敏症腸症、１型糖尿病、乾癬、接触性皮膚炎、ハシモト甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギランバレー症候群、糸球体腎炎、血清症、蕁麻疹、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、強膜シエルマ、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性紅斑皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、膿皮症、壊疽、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症またはアトピー性皮膚炎の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項３９】
哺乳類における結腸癌または胸腺腫の治療のための医薬を製造する方法であり、前記医薬を形成するために、請求項１から１８のいずれかに記載の化合物を薬学的担体と組合せることを含む方法。
【請求項４０】
構造
【化４】
を有する化合物を、
【化５】
と反応させて、構造
【化６】
のピリドンアセチリドを形成する工程、
前記ピリドンアセチリドをＰｈ−Ｉと反応させて、構造
【化７】
のフラノピリドンを形成する工程、および
前記フラノピリドンを塩化物源と、次いで、Ｒ６ＮＨ２の構造を有する第１級アミンと塩基の存在下において反応させて、構造
【化８】
の化合物を形成する工程
を含む、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【公表番号】特表２００８−５０７５３４（Ｐ２００８−５０７５３４Ａ）
【公表日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２２６９４（Ｐ２００７−５２２６９４）
【出願日】平成１７年７月１９日（２００５．７．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５７２５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３０１６０
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１９日（２００５．７．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５７２５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３０１６０
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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