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国際特許分類[A61P29/00]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬 (15,870)

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本発明は、新規ピロロピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患(特に、疼痛)の治療におけるそれらの使用に関する。

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式(I):


[式中:
・Rは、以下


(式中、Rはハロゲン、シアノ、C1−4アルキルもしくはトリフルオロメチルであり、pは2もしくは3であるか、またはRはハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシもしくはトリフルオロメチルであり、pは0もしくは1である)
から選択される基を示し;
・Rは、水素、ハロゲン、シアノ、C2−4アルケニル、ハロゲンにより置換されていてもよいC1−4アルキル、シアノもしくはC1−4アルコキシを示し;
・Rは、水素または(CH)qRを示し;
・RおよびRは、それぞれ独立して水素またはC1−4アルキルであり;
・Rは、
トリフルオロメチル、C1−4アルキル、シアノ、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、S(O)rC1−4アルキル、またはトリフルオロメチル、C1−4アルキル、シアノ、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはS(O)rC1−4アルキルから独立して選択される1個〜3個の基により置換されていてもよい5〜6員のヘテロアリール基により置換されたフェニルから独立して選択される1個〜3個の基により置換されたフェニル;
トリフルオロメチル、C1−4アルキル、シアノ、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはS(O)rC1−4アルキルから独立して選択される1個〜3個の基により置換されたナフチル;
トリフルオロメチル、C1−4アルキル、シアノ、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはS(O)rC1−4アルキルから独立して選択される1個〜3個の基により置換された9〜10員の縮合二環式複素環式基を示すか;あるいは
トリフルオロメチル、C1−4アルキル、シアノ、C1−4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはS(O)rC1−4アルキルから独立して選択される1個〜3個の基により置換された5または6員のヘテロアリール基であり;
・Rは、水素、C3−7シクロアルキル、C1−4アルコキシ、アミン、C1−4アルキルアミン、(C1−4アルキル)アミン,OC(O)NRまたはC(O)NRであり;
・RおよびRは、それぞれ独立して、水素、C1−4アルキルまたはC3−7シクロアルキルを示し;
A−Bは、式(v)、(vi)または(vii)
(v)−CH=C(R11)−
(vi)−C(R10)=CH−または
(vii)−C(R12)(R10)−C(R11)(R13)−(ここで、R10、R11、R12およびR13は、それぞれ独立して、水素もしくはC1−4アルキルである)
で示される二価のラジカルであり;
・nは、1または2であり;
・qは、1〜4の整数であり;
・rは、1または2である]
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、ならびにタキキニンにより及び/またはセロトニン再取り込み輸送蛋白質の選択的阻害により媒介される病状の処置におけるその使用。
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本発明は、遊離形または塩形、および可能なときは酸付加塩形の式
【化1】


(式中、
、R、R、R、Rおよびmは、明細書および請求項に記載のとおりである。)
のクロモン化合物の、バニロイドアンタゴニストとしての使用に関する。
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本発明は、遊離型または塩形態、および可能なときは酸付加塩形態の、式
【化1】


[式中、
、R、R、R、Rおよびmは、明細書中および特許請求の範囲に定義の通りである。]
で示されるキナゾリノン化合物の、バニロイドアンタゴニストとしての使用に関する。
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本発明は一般式(I)を有する4−フェニル−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明は、関節炎における疼痛、炎症の治療および/または疾患修飾のためのカンナビノイドの組み合わせの使用に関する。好ましくは、前記カンナビノイドは、カンナビジオール(CBD)またはカンナビジバリン(CBDV)およびデルタ−9−テトラヒドロカンナビノール(THC)またはテトラヒドロカンナビノバリン(THCV)から選択される。さらに好ましくは前記カンナビノイドは、CBDまたはCBDV 対 THCまたはTHCVが19:1であるかそれ未満の所定の重量比で存在する。 (もっと読む)


本発明は、ニューロキニン阻害性を示す化合物、それを含む医薬組成物及びニューロキニンが仲介する疾患を治療する方法である。 (もっと読む)


本発明は、アラキドン酸をその中間体ロイコトリエン成分へ生合成または代謝するよう機能するリポキシゲナーゼ酵素を阻害するための方法および製剤、ならびに炎症性疾患をはじめとする疾患、およびこのような疾患に伴う症状を治療および予防するための方法および製剤を対象とする。本発明方法および製剤が、1種以上の加工モリンダ・シトリフォリア製品を用いて製剤した、または1種以上の加工モリンダ・シトリフォリア製品を含む天然医薬組成物であって、加工モリンダ・シトリフォリア製品が1種以上の単離された有効成分を含み得る組成物の安全な所定の投与量を、安全な所定の期間身体に導入する(例えば、経口摂取する)ことによって、加工モリンダ・シトリフォリア製品がそのようなものとして効果的に機能する。 (もっと読む)


構造式Iの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体(AR)の調節剤である。構造式Iの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、HIV消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、II型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 (もっと読む)


本発明は、関節の変性抑制及び/又は抗炎症用の医薬組成物を含む、細胞外マトリックス分解を抑制するためのインビボ及びインビトロ方法、薬剤並びに化合物スクリーニングアッセイ、並びに対象で細胞外マトリックス分解が関与する疾患を治療及び/又は予防する際のその使用に関する。 (もっと読む)


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