ＮＫ１拮抗薬として活性なアザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル誘導体
本発明は、ニューロキニン阻害性を示す化合物、それを含む医薬組成物及びニューロキニンが仲介する疾患を治療する方法である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０又は１であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−又は−Ｎ（Ｒ5）−であり；
Ｍは、Ｒ2、−ＮＲ2Ｒ3又は−ＮＲ2Ｒ4であり；
Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ1−（Ｃ1−Ｃ6）アリール又は−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアリールであり、ここで、該−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ1−（Ｃ1−Ｃ6）アリール又は−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアリールの各々は、場合によりＸ’、Ｙ’及びＺから独立に選択される１〜３個の部分で置換され；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；そして、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン及びＣＮから選択される〕
を有する化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
ＬはＯであり；ＭはＮＲ2Ｒ3であり；ｐは０又は１であり；ｍは０又は１であり；ｎは１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールは、場合により、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で置換され；Ｒ3は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＬはＯであり；ＭはＲ2であり；ｐは１であり；ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＬはＮＲ5であり；ＭはＲ2であり、ｐは１であり；ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールは、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ5は、Ｈ、ＣＨ3又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＬはＯであり；ＭはＲ2であり；ｐは０であり；ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立にＨ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌは−ＮＲ5であり；Ｍは−ＮＲ2Ｒ4であり；ｐは１であり；ｍは０又は１であり；ｎは１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ4及びＲ5は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌは−ＮＲ5であり；ＭはＲ2であり；ｐは０であり、ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ5は、Ｈ、ＣＨ3又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そしてＸ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＬはＯであり；ＭはＮＲ2Ｒ3であり；ｐは１であり、ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ3は、Ｈ、ＣＨ3又はＣ1-6アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下：
（１ａＳ，２Ｒ）−６−メトキシ−３−メチル−５−［（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イルアミノ）−メチル］−１，１ａ，３，７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン;
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル）−アミン；
（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル）−アミン；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸 ［１−（（Ｒ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
（１Ｓ，２Ｓ，５Ｒ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（（Ｒ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（（Ｓ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド・トリフルオロ酢酸；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（（Ｓ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，７ｂＲ）−６−メトキシ−３−メチル−２−オキソ−１ａ，２，３，７ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イルメチル）−アミン;
（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
｛５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
５−［（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
｛５−［（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
｛５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−カルバミド酸（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イルエステル；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−メチルアミノメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｒ）−３−ベンジル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−アミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；及び、
（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル）−アミン；
の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容されるその塩及び溶媒和物。
【請求項１０】
以下：
５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
｛５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
｛５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
１−アミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−アミノメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；及び、
３−ベンジル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容されるその塩及び溶媒和物。
【請求項１１】
哺乳類において、ＮＫ−１の受容体部位でＮＫ−１の効果に拮抗するための医薬組成物であって、ＮＫ−１受容体拮抗量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳類において、ＮＫ−１受容体の活性に関連する疾患又は障害を治療するための、或る量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、該化合物の量が、（１）ＮＫ−１受容体に拮抗し、及び／又は、（２）該疾患又は障害を治療する際に効果的な量である医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳類において、睡眠障害、自閉症、広汎性発達障害、関節リウマチ、変形性関節症、線維筋痛、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染、解離型障害、食欲不振、過食症、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、機能性腹痛、慢性疲労症候群、乳幼児突然死症候群（ＳＩＤＳ）、嘔吐、抑うつ障害、過活動膀胱、慢性膀胱炎、化学療法誘発性膀胱炎、咳嗽、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）誘発咳嗽、そう痒、しゃっくり、月経前症候群、月経前不快気分障害、統合失調症、統合失調性感情障害、妄想性障害、物質誘発性精神病性障害、短期精神病性障害、感応精神病性障害、一般的病状に起因する精神病性障害、統合失調症様障害、月経困難症のような無月経性障害、肥満症、てんかん、一次性運動障害、痙縮、スコット症候群、トゥレット症候群、麻痺、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、無運動性硬直障害、運動不能症、運動障害、下肢静止不能症候群、パーキンソン病又はハンチントン病に付随する運動障害、乳房痛症候群、乗り物酔い、免疫機能障害、全般性不安障害、恐慌性障害、対人恐怖症、広場恐怖症、特異性恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、大うつ病、単一エピソードうつ病、反復性うつ病、幼児虐待誘発性うつ病、産後抑うつ症、気分変調症、循環気質、双極性障害、神経心臓性失神、神経原性失神、過敏性頚動脈洞、神経血管症候群、不整脈、習慣への耽溺を包含する耽溺障害、ＨＩＶ−１関連痴呆、エイズ痴呆複合症、ＨＩＶ脳炎、ＨＩＶ関連神経痛、エイズ関連神経痛、てんかん、注意欠陥多動性障害、また身体化障害、心気症、身体型疼痛障害及び未分化身体化障害から成る群から選択される身体表現性障害、また食欲不振、不眠症、睡眠中断、早朝覚醒、疲労覚醒、性欲減弱、情動不安、疲労、便秘、消化不良、心臓動悸、頭痛、頸痛、背痛、下肢痛、関節痛、腹痛、目まい、悪心、胸やけ、神経質、振戦、灼熱感及びひりひり感、朝のこわばり、腹痛、腹部膨満、腹鳴、下痢、及び全般性不安障害に関連する症状から成る群から選択される身体症状から成る群から選択される疾患又は障害を治療するための、或る量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、該化合物の量が、（１）ＮＫ−１受容体に拮抗し、及び／又は、（２）該疾患又は障害を治療する際に効果的な量である医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類において、ＮＫ−１受容体と拮抗させる方法であって、該哺乳類に、ＮＫ−１受容体拮抗量の、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳類において、ＮＫ−１受容体の活性に関連する疾患又は障害を治療するための、或る量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物をそのような治療を必要とする哺乳類に投与することを含む方法であって、該化合物の量が、（１）ＮＫ−１受容体に拮抗し、及び／又は、（２）該疾患又は障害を治療する際に効果的な量である、上記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０又は１であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ5）−又は−Ｎ（Ｒ5）−であり；
Ｍは、Ｒ2、−ＮＲ2Ｒ3又は−ＮＲ2Ｒ4であり；
Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ1−（Ｃ1−Ｃ6）アリール又は−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアリールであり、ここで、該−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ1−（Ｃ1−Ｃ6）アリール又は−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアリールの各々は、場合によりＸ’、Ｙ’及びＺから独立に選択される１〜３個の部分で置換され；
Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され；そして、
Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン及びＣＮから選択される〕
を有する化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
ＬはＯであり；ＭはＮＲ2Ｒ3であり；ｐは０又は１であり；ｍは０又は１であり；ｎは１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールは、場合により、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で置換され；Ｒ3は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＬはＯであり；ＭはＲ2であり；ｐは１であり；ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＬはＮＲ5であり；ＭはＲ2であり、ｐは１であり；ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールは、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ5は、Ｈ、ＣＨ3又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＬはＯであり；ＭはＲ2であり；ｐは０であり；ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立にＨ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌは−ＮＲ5であり；Ｍは−ＮＲ2Ｒ4であり；ｐは１であり；ｍは０又は１であり；ｎは１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ4及びＲ5は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌは−ＮＲ5であり；ＭはＲ2であり；ｐは０であり、ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は、各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ5は、Ｈ、ＣＨ3又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そしてＸ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＬはＯであり；ＭはＮＲ2Ｒ3であり；ｐは１であり、ｍは０又は１であり；ｎは０又は１であり；Ｒ1及びＲ2は各々独立に、Ｈ、ＣＨ3、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールであり、ここで、該ベンジル、−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル又は−ＣＨ2−ヘテロアリールの各々は、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’から独立に選択される１〜３個の部分で場合により置換され；Ｒ3は、Ｈ、ＣＨ3又はＣ1-6アルキルであり；そして、Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’及びＺ’は、各々独立に、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＦ3、ＯＨ、ＯＣＨ3、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、又はＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下：
（１ａＳ，２Ｒ）−６−メトキシ−３−メチル−５−［（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イルアミノ）−メチル］−１，１ａ，３，７ｂ−テトラヒドロ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−２−オン;
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−ベンジル）−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル）−アミン；
（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル）−アミン；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸 ［１−（（Ｒ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
（１Ｓ，２Ｓ，５Ｒ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（（Ｒ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（（Ｓ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド・トリフルオロ酢酸；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（（Ｓ）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド・トリフルオロ酢酸塩；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，７ｂＲ）−６−メトキシ−３−メチル−２−オキソ−１ａ，２，３，７ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−３−アザ−シクロプロパ［ａ］ナフタレン−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（６−メトキシ−１−メチル−１−トリフルオロメチル−イソクロマン−７−イルメチル）−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イルメチル）−アミン;
（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
｛５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシメチル）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
５−［（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
｛５−［（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
｛５−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−カルバミド酸（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イルエステル；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−メチルアミノメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−アミノメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｒ，２Ｒ）−３−ベンジル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
（１Ｓ，２Ｓ）−１−アミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；及び、
（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−１−イル）−アミン；
の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容されるその塩及び溶媒和物。
【請求項１０】
以下：
５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
｛５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
｛５−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルメチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル｝−ジメチル−アミン；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
１−アミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−アミノメチル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
１−メチルアミノ−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；及び、
３−ベンジル−２−フェニル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボン酸［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチル−アミド；
の化合物から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容されるその塩及び溶媒和物。
【請求項１１】
哺乳類において、ＮＫ−１の受容体部位でＮＫ−１の効果に拮抗するための医薬組成物であって、ＮＫ−１受容体拮抗量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳類において、ＮＫ−１受容体の活性に関連する疾患又は障害を治療するための、或る量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、該化合物の量が、（１）ＮＫ−１受容体に拮抗し、及び／又は、（２）該疾患又は障害を治療する際に効果的な量である医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳類において、睡眠障害、自閉症、広汎性発達障害、関節リウマチ、変形性関節症、線維筋痛、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染、解離型障害、食欲不振、過食症、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、機能性腹痛、慢性疲労症候群、乳幼児突然死症候群（ＳＩＤＳ）、嘔吐、抑うつ障害、過活動膀胱、慢性膀胱炎、化学療法誘発性膀胱炎、咳嗽、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）誘発咳嗽、そう痒、しゃっくり、月経前症候群、月経前不快気分障害、統合失調症、統合失調性感情障害、妄想性障害、物質誘発性精神病性障害、短期精神病性障害、感応精神病性障害、一般的病状に起因する精神病性障害、統合失調症様障害、月経困難症のような無月経性障害、肥満症、てんかん、一次性運動障害、痙縮、スコット症候群、トゥレット症候群、麻痺、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、無運動性硬直障害、運動不能症、運動障害、下肢静止不能症候群、パーキンソン病又はハンチントン病に付随する運動障害、乳房痛症候群、乗り物酔い、免疫機能障害、全般性不安障害、恐慌性障害、対人恐怖症、広場恐怖症、特異性恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、大うつ病、単一エピソードうつ病、反復性うつ病、幼児虐待誘発性うつ病、産後抑うつ症、気分変調症、循環気質、双極性障害、神経心臓性失神、神経原性失神、過敏性頚動脈洞、神経血管症候群、不整脈、習慣への耽溺を包含する耽溺障害、ＨＩＶ−１関連痴呆、エイズ痴呆複合症、ＨＩＶ脳炎、ＨＩＶ関連神経痛、エイズ関連神経痛、てんかん、注意欠陥多動性障害、また身体化障害、心気症、身体型疼痛障害及び未分化身体化障害から成る群から選択される身体表現性障害、また食欲不振、不眠症、睡眠中断、早朝覚醒、疲労覚醒、性欲減弱、情動不安、疲労、便秘、消化不良、心臓動悸、頭痛、頸痛、背痛、下肢痛、関節痛、腹痛、目まい、悪心、胸やけ、神経質、振戦、灼熱感及びひりひり感、朝のこわばり、腹痛、腹部膨満、腹鳴、下痢、及び全般性不安障害に関連する症状から成る群から選択される身体症状から成る群から選択される疾患又は障害を治療するための、或る量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、該化合物の量が、（１）ＮＫ−１受容体に拮抗し、及び／又は、（２）該疾患又は障害を治療する際に効果的な量である医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類において、ＮＫ−１受容体と拮抗させる方法であって、該哺乳類に、ＮＫ−１受容体拮抗量の、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳類において、ＮＫ−１受容体の活性に関連する疾患又は障害を治療するための、或る量の請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物をそのような治療を必要とする哺乳類に投与することを含む方法であって、該化合物の量が、（１）ＮＫ−１受容体に拮抗し、及び／又は、（２）該疾患又は障害を治療する際に効果的な量である、上記方法。
【公表番号】特表２００８−５０１７７７（Ｐ２００８−５０１７７７Ａ）
【公表日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２６５９４（Ｐ２００７−５２６５９４）
【出願日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００１７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２１０８５
【国際公開日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００１７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２１０８５
【国際公開日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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