【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びカルビノキサミン又はその塩等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩及びジフェニルピラリン又はその塩からなる群より選ばれる１種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】リウマチ疾患に関連した、特に関節リウマチに関連した抗体の検出のための新規ポリペプチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドのうち１種を含有する診断薬、前記診断薬を含有する診断キット、並びに、リウマチ疾患のｉｎ ｖｉｔｒｏ検出のための方法に関する。更に本発明は、前記ポリペプチドのうち１種を含有する医薬品、並びに、リウマチ疾患の予防及び／又は治療のための医薬品の製造のための前記ポリペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性病変および関節炎の治療において使用されるプレドニゾロン、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、ブデソニド、ヒドロコルチゾン、ベタメタゾン、トリアムシノロン、およびフルドロコルチゾンプレドニゾロンなどのグルココルチコイド(GC)の副作用を軽減するための方法および組成物の提供。
【解決手段】グルココルチコイドとともにカルシトニンの併用および組成物。さらに抗リウマチ薬、または抗体の併用および組成物。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり；Aは、−(CH₂)₆−、cis−CH₂CH＝CH−(CH₂)₃−または−CH₂C≡C−(CH₂)₃−である（ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい）；またはAは、−(CH₂)_m−Ar−(CH₂)_o−である（ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH₂は、SまたはOで置換されてもよい）；およびBは、アリールまたはヘテロアリールである］で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な塩基性基を含有する新規化合物およびその用途の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ（式中、Ｊは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は明細書中に記載の通り）は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば炎症・免疫性疾患（例えば関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えばヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）

【課題】免疫調節剤での治療からより利益を受けるだろう自己免疫疾患を有する患者の特定のサブグループを同定する。
【解決手段】一つの実施形態において、本発明は、治療有効量の免疫調節剤を投与することを含む、患者の血漿または血清において、１：８０以上のＡＮＡ力価、または３０ＩＵ／ｍＬ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体を有する患者を治療する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、約５．５〜約６．５のｐＨを持ち、治療有効量の抗体、５ｍＭ〜約５０ｍＭの量の緩衝液、約１５０ｍＭ〜約５００ｍＭの量のＮａＣｌ、約０．００３％〜約０．０５％の量の界面活性剤を含む水性医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）