国際特許分類［A61P29/00］の内容
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酸素置換３−ヘテロアロイルアミノ−プロピオン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ10、Ｒ30、Ｒ40、Ｒ50及びＲ60は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】
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５−アルキニルピリミジン及びそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物
(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。 
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５−アルキニル−ピリミジン
本発明は一般式 (1)
（式中、R1〜R3は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。 
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ＣＲＦ−１受容体アンタゴニストとしてのピラゾロ［５，１ｂ］オキサゾール誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）
（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の新規結晶多形
本発明は、（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の新規結晶形態に係るものである。具体的には、本発明は、図１で示されたような粉末Ｘ線回折スペクトルおよび／または図２で示されたようなＤＳＣプロファイルおよび／または図３で示されたようなＴＧＡプロファイルおよび／または図４で示されたようなＩＲスペクトルを特徴とする（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の結晶多形に係るものである。 （もっと読む）
タンパク質キナーゼ阻害活性を有する二環式ヘテロアリール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸およびその塩の調製のためのプロセス
本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプター関連障害（例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害（例えば、急性および慢性の炎症状態）、癌、ならびに血管完全性の根底にある欠陥によって特徴付けられる状態かまたは病的であり得るような（例えば、炎症、腫瘍発生およびアテローム性動脈硬化症において起こり得るような）脈管形成と関連する状態）の処置において有用である、Ｓ１Ｐ１レセプター調節因子である、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸およびその塩の調製において有用なプロセスおよび中間体に関する。
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疼痛および他の適応症の治療用の医薬組成物
本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールＦＡＡＨ阻害剤および第二の活性剤を含む、ＦＡＡＨ阻害剤および第二の活性化を含むＦＡＡＨ媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう１つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。 
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ピラゾロピリジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）
ピラゾロピリジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）
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