【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するＮｔｎの諸活性、並びに、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 （もっと読む）

【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防方法の提供。
【解決手段】ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および／または骨密度の増大および／または骨折した骨の治癒の向上および／または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。併用される活性物質として、カルシウム、ビタミンＤ、ビスホスホナートカルシトニン、またはラロキシフェン等のエストロゲンレセプターモジュレーターが好適である。 （もっと読む）

【課題】 リポキシン類は、複数の疾患及び状態に生体内投与することができる効力のある小分子であるが、これらの分子は生体内で寿命が短い。天然のリポキシン類と同じ生物活性を有するが、もっと長い生体内半減期を有する化合物は、有益な薬である。
【解決手段】 本発明は、天然のリポキシンと同じか又は類似の活性領域を有するが、生体内異化作用に対してより抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を特徴とする。従って本開示リポキシン類似体は天然のリポキシン類の生物活性を有するが、より長い代謝半減期を有する。本開示リポキシン類似体のあるものはさらに、天然のリポキシン類と比較して増加した生体内力価、より高いリポキシンレセプターへの結合親和力、又は強化された生物活性を有することができる。 （もっと読む）

【課題】早期活性化分子のターゲティングに基づく免疫調節を提供すること。
【解決手段】本発明は、被験体、例えば望ましくない免疫応答によって特徴付けられる障害を有する被験体を治療する方法によって特徴付けられる。障害は「正常な」応答、または、被験体において通常観察されるものと比較して増大している免疫応答によって特徴付けられ得る。このような障害の例は本明細書に記載するとおりであり、そして、急性または慢性の炎症性障害および免疫障害、例えば自己免疫障害を包含する。方法は被験体に早期活性化分子アゴニスト１つ以上の有効量を投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】外在性IL-10を投与することの制限を解消し、哺乳類細胞中の内在性IL-10生成の増進方法を提供すること。
【解決手段】本発明は有効量のテトラサイクリン誘導体を投与することを含む、哺乳類の細胞及び組織中の内在性インターロイキン-10生成の増進方法である。また、その方法は有効量のテトラサイクリン誘導体を哺乳類に投与することによりインターロイキン-10生成を増進することを含む。好ましいテトラサイクリン化合物はそれらの抗菌活性を低下又は排除するように修飾されたテトラサイクリン化合物である。その方法は過度のIL-1及びTNFα生成を特徴とする哺乳類の医療症状を治療するのに使用し得る。 （もっと読む）

ヒトＩＬ−７受容体（ＣＤ１２７）に結合する抗原結合タンパク質を提供する。前記抗原結合タンパク質は、典型的に抗体であり、ヒトの疾患又は障害、特に多発性硬化症等の自己免疫疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、好酸球ペルオキシダーゼに関連する疾患、特に炎症性疾患の治療及び／又は予防に使用するための、一般式（III）の化合物に関する。


式中、
Ｒ_１は、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ又は単結合であり、
Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、互いに独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＣ_１〜Ｃ_５アルキル基であり、
Ｒ_７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−ＮＨ_２又はＣＨ_３である。 （もっと読む）

本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）