本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の5−(4−ブロモフェニル)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−4−エチル−N−(ピペリジン−1−イル)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド誘導体に関する。該誘導体の製造方法および治療目的の使用方法も開示されている。
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本発明に従って、強いノルアドレナリン再取り込みインヒビター（例えば、ＮＡ：５ＨＴ比が約１０００：１より大きい、または同等である）としての活性およびドーパミンＤ２受容体部位（例えば、ロフェプラミン）での活性を示す化合物は、ＡＤＨＤ、ＣＦＳ、線維筋痛症および疼痛を伴う鬱病などの、ノルアドレナリン再取り込みに関連した種々の疾患および障害の処置および予防に効果的であることが発見された。従って、本発明は、以下を提供する：ノルアドレナリンの再取り込みに関連した疾患または障害の処置または予防のための医薬の製造におけるロフェプラミンまたはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、該疾患または障害は注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）、線維筋痛症、および疼痛性の症状に関連した鬱病から選択される使用。 （もっと読む）

式1：


［式中、記号は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物を、α₂アドレナリン受容体の活性化に使用する。式1の化合物を医薬組成物に配合し、α₂アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として使用する。
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【課題】 カプセルに充填可能な安定性が高い高濃度カフェイン溶液、及びこれを充填したカプセル製剤を提供する。
【解決手段】 カフェイン５〜３０重量％、ポリエチレングリコール１〜４８重量％、乳酸１４〜７５重量％、水０〜３０重量％を含有し、カフェインと乳酸の含有比が重量比でカフェイン：乳酸＝１：２．８〜１：３．４５であることを特徴とするカプセル充填液。 （もっと読む）

鏡像異性的に純粋な（＋）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質、ペプチドおよび／またはペプチド構成物の組成物に関わり、この組成物を含む薬剤に関わり、該組成物の製造方法、および病原性の修飾および／または細胞性免疫不全、特に癌、敗血症あるいはアレルギー反応のヒトおよび／または患者への、細胞増殖抑制剤治療、化学療法および／または放射線療法との併用における使用に関わる。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２仲介障害の局所的な及び／又は体系的な処置のための患者の皮膚の領域への適用のための医薬組成物は、皮膚の領域に柔軟に適合する裏打ちシートを含み、上記裏打ちシートは適用されたときそれぞれ皮膚に対して遠位及び近位である反対の表面；及び（ａ）粘着剤及び（ｂ）ヴァルデコキシブ又はそのプロドラッグ又はその塩を含む活性剤を含む上記裏打ちシートの近位表面上のコーティングを有し、上記活性剤は治療的に有効な総量であり及び上記粘着剤以外の０〜全部で活性剤可溶化有効量未満の１以上の溶媒を含むマトリックス中に分散される。患者における痛み及び／又は炎症の部位の局所的な治療方法は上記患者の皮膚表面に、好ましくは痛み及び／又は炎症の部位を覆う又はそれに近接する位置で、上記組成物を適用すること、及び局所的に治療的な量の活性剤のデリバリーを許容するのに有効な期間その場所に上記組成物を放置することを含む。ＣＯＸ−２仲介障害を有する患者の体系的な治療方法は上記患者の皮膚表面に上記組成物を適用すること、及び治療的な量の上記活性剤の経皮デリバリーを許容するのに有効な期間その場所に上記組成物を放置することを含む。 （もっと読む）

本発明は、環A、X、Y、Z、R₁、R₂およびR₃が明細書中に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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【課題】 カプセルに充填可能な安定性が高い高濃度カフェイン溶液、及びこれを充填したカプセル製剤を提供する。
【解決手段】 カフェイン５〜３０重量％、ポリエチレングリコール５〜４８重量％、リン酸１５〜６４．５重量％、水０〜３０重量％を含有し、カフェインとリン酸の含有比が重量比でカフェイン：リン酸＝１：２．１５〜１：３であることを特徴とするカプセル充填液。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、および細胞増殖性疾患、例えば、癌、自己免疫、アレルギー性および炎症性疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または治療並びに再狭窄の予防および／または治療において有用である、カルバメート結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）