本発明は、デルタ−オピオイド受容体調節剤として有用な置換されたアミノキヌクリジン化合物、鎮痛薬として有用なデルタ−オピオイド受容体アゴニスト、並びに免疫抑制剤、抗炎症剤、神経学的および精神医学的症状の処置剤、薬物およびアルコール乱用のための薬品、胃炎および下痢の処置剤、心臓血管剤および呼吸疾患の処置剤として有用なデルタ−オピオイド受容体アンタゴニストに関する。
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式(I)の構造を有するベンゾピラノン化合物を開示する。R₁がHである式(I)の化合物は対応するフェノールのメチルエーテルを脱メチル化することにより調製できる。前記化合物は、骨吸収疾患、癌、関節炎、あるいは乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、高コレステロール血症、前立腺肥大症、前立腺癌、肥満症、のぼせ、スキンエフェクト、気分変動、記憶喪失、環境的化学薬品への露出または天然のホルモン平衡異常に伴う生殖に対する有害な影響などのエストロゲン関連症状を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、本明細書において定義された置換されているキノリン−４−カルボン酸ヒドラジド、これらを含む薬剤組成物ならびにニューロキニン−２および／またはニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、外科手術洗浄溶液および外科手術方法に関し、特に眼科学的手順中の使用のための洗浄溶液に関する。眼科的処置中の連続洗浄による手術時の眼内適用のための溶液が、提供される。これらの溶液は、炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために機能する複数の薬剤を包含し、ここで複数の薬剤は、複数の異なる生理機能を達成するために複数の分子標的を標的とするように選択され、平衡塩溶液担体中に希釈濃度で含有される。 （もっと読む）

本発明は、対象においてマラリアを治療又は予防する方法を提供するものである。本方法は、マラリアが治療又は予防されるように、有効量の置換テトラサイクリン化合物を対象に投与するステップを含む。ある局面では、本発明は、対象においてマラリアを治療するために有効量のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に関する。本発明の置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトバニロイド拮抗活性を示す化合物である、式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒ^１はｈａｌ；
【化２】


であり；
ＸはＮまたはＣＲ^８であり；
Ｒ^２はｈａｌ；ニトロ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル；Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたはアミノであり；
さらなるラジカルは明細書で定義の意味を有する。〕
のキナゾリノン；その製造法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、遊離塩基としての一般式Iのアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関する。
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四環系化合物を投与することによる、皮膚透過性を亢進する方法、ならびに四環系化合物および薬学的活性化合物を投与することによる、障害の改善された処置法。 （もっと読む）

本発明は、Ｏｍｉを介するカスパーゼ非依存性アポトーシス機構の優れた調節法、即ち、ＷＡＲＴＳ蛋白質とＯｍｉ蛋白質の相互作用を亢進または抑制することを含む、細胞の新規アポトーシス調節方法、例えば（１）細胞に外部よりＯｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳ、またはそれらに実質的に同質な蛋白質を加えること、（２）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで組換えた組換えベクターを与えて細胞を形質転換すること、（３）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで形質転換した細胞を被検患者に戻すこと、等によってＷＡＲＴＳとＯｍｉの相互作用を亢進または抑制することを特徴とする、前記アポトーシス調節方法、を提供するとともに、アポトーシスが関与する各種疾患の治療または予防に有効な新規医薬組成物を提供する。
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