本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書に記載された通りである)のスルホンアミド化合物またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成方法および殺寄生生物剤としてのその使用に関する。
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本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
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本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、そのゲノムが、ｉ）ＶＰ２、ＶＰ４、ＶＰ６およびＶＰ７から選択されるロタウイルスタンパク質をコードするｃＤＮＡであって分泌シグナル配列を含むｃＤＮＡに機能的に連結した乳腺特異的転写制御領域を含む、第１の導入遺伝子、ならびにｉｉ）別の前記ロタウイルスタンパク質をコードするｃＤＮＡであって分泌シグナル配列を含むｃＤＮＡに機能的に連結した乳腺特異的転写制御領域を含む、少なくとも第２の導入遺伝子を含む、ヒト以外のトランスジェニック哺乳動物に関するものであり、ここで、前記ロタウイルスタンパク質は、乳中に別々に分泌され、そこでロタウイルス様粒子（ＶＬＰ）または前記ロタウイルスタンパク質の凝集体に自己集合する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬として有用な大環状化合物を提供する。さらに特定すると、これらの化合物は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動抗進薬として、有用である。本発明はまた、それらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグを提供する。さらに、本発明は、前述の化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、これらの化合物の１種またはそれ以上の治療有効量は、抗癌剤、抗生物質、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬または抗ウイルス薬として使用するために、薬学的に受容可能なキャリアと共に処方され得る。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質−薬物結合体ならびにタンパク質−薬物およびタンパク質標識結合体を作成する方法を提供する。本発明の開示により、１個以上の活性化基（例えば、抗体）を含有するタンパク質に、１個以上のそのような結合の部分還元または完全還元を受けさせて、反応性基を形成させる方法が提供される。本発明の方法において、生じたタンパク質は、反応性基の一部と反応する薬物（例えば特定の放射性金属、キレート剤、および毒素）と反応されて、例えばインビトロ診断、インビボ撮像、および治療において有用な結合体を形成する。
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インターロイキン−４（ＩＬ−４）およびインターロイキン−１３（ＩＬ−１３）に関連する状態または疾患を処置する方法において治療上有用である、ＩＬ−４およびＩＬ−１３に結合し得るポリペプチドおよび多量体ポリペプチド。本発明は、インターロイキン−４（ＩＬ−４）およびＩＬ−１３結合融合ポリペプチド（Ｒ１）_ｘ−（Ｒ２）_ｙ−Ｆをコードする核酸分子に特徴を有する。このポリペプチドにおいて、Ｒ１は、特異的にＩＬ−４活性を阻害し得る改変ＩＬ−４レセプターα（ＩＬ−４Ｒα）構成要素であり、Ｒ２は、特異的にＩＬ−１３活性を阻害し得るＩＬ−１３レセプターα１またはＩＬ−１３レセプターα２（ＩＬ−１３Ｒα１またはＩＬ−１３Ｒα２）であり、Ｆは、融合構成要素であり、そしてｘおよびｙは、各々独立して、１以上の正の整数である。 （もっと読む）

クリプトスポリジウムが第２の生活環段階に進行することを可能にする条件下で、無宿主細胞培地にクリプトスポリジウムを第１生活環段階において導入することを含む、クリプトスポリジウムを培養するための無宿主細胞方法である。
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本発明は、特定の刺激に応答して凝集するよう誘発することができる結合物質に関する。好ましい形態では、上記結合物質は、少なくとも結合パートナーに対する結合メンバーと、その結合パートナーを含む。上記結合メンバーおよび結合パートナーの少なくとも一方が可逆的にマスキングされており、その結果、マスキングした部分がアンマスキングされるまで、複数の結合物質は互いに凝集することができない。凝集を誘発する好ましい機構には、照射および酵素作用が含まれる。本発明の適用例として、生化学的アッセイにおけるシグナル増幅およびin vivoでの治療薬の高い局部濃度の達成が挙げられる。 （もっと読む）