式（Ｉ）


［式中、Ａｒは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｚ^１及びＺ^２は、同一または異なって窒素原子（Ｎ）またはＣＨを表し、
Ｘは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、シアノ、テトラゾリル等を表し、
１）Ｘがシアノまたはテトラゾリルを表す場合、
Ｙは水素原子を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２（式中、Ｒ^２は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５Ｒ^６−（式中、Ｒ^５及びＲ^６は同一または異なって水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
２）Ｘがシアノ及びテトラゾリル以外の基を表す場合、
Ｙは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２Ａ（式中、Ｒ^２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５ＢＲ^６Ｂ−（式中、Ｒ^５Ｂ及びＲ^６Ｂは同一または異なって水素原子、ハロゲン等を表す）等を表す］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するポロ様キナーゼ（Ｐｏｌｏ−ｌｉｋｅ ｋｉｎａｓｅ、ＰＬＫ）阻害剤等を提供する。
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【課題】 本発明は、ｐＨによって溶解度が変化する有機化合物の懸濁液を防爆設備のような特別な設備を必要とすることなく容易に製造することができる懸濁液の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明の懸濁液の製造方法は、ｐＨによって溶解度が変化する有機化合物を酸性水溶液又はアルカリ性水溶液に溶解させて有機化合物水溶液を製造し、上記有機化合物を上記酸性水溶液に溶解させた場合には上記有機化合物水溶液にアルカリ性水溶液を供給し、上記有機化合物を上記アルカリ性水溶液に溶解させた場合には上記有機化合物水溶液に酸性水溶液を供給して、有機化合物を微粒子状に析出、分散させることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、IL-TIFポリペプチド分子の活性の遮断に関する。IL-TIFは、炎症プロセスおよびヒト疾患に関与するサイトカインである。本発明は、抗IL-TIF抗体および結合パートナー、並びに開示したその他の使用の中でも、IL-TIFに関連するヒト炎症性疾患においてこのような抗体および結合パートナーを使用してIL-TIFをアンタゴナイズするための方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

本発明は、イソインドリン化合物、それらを含有する医薬組成物、及び様々な疾患及び障害を治療、予防又は管理するためのそれらの使用法を包含している。例は癌、炎症性腸疾患及び骨髄異形成症候群を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物およびそれらの医薬上許容される塩類、並びに上記化合物の製造方法が提供される。上記化合物は、炎症およびアレルギー疾患の処置または予防に有用である。
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本発明は、HMGB-1高親和性結合ドメインBox-A(HMGB1 Box-A)のポリペプチド変異体、またはHMGB1 Box-Aの生物学的に活性な断片に関する。これらは、野生型のHMGB1 Box-Aタンパク質中の1個のアミノ酸を系統的に変異させることによって得られたもので、かつプロテアーゼ抵抗性の改善が認められものであり、したがって、より好都合な薬物動態学的および薬物動力学的なプロフィールを有することを特徴とするものである。さらに、本発明は、細胞外HMGB1が関与する病態の診断、予防、緩和および/または治療に、当該HMGB1 Box-Aのポリペプチド分子を使用することにも関する。 （もっと読む）

抗喘息効果およびＣＯＰＤ予防・治療効果に優れ安全性の高いＰＤＥ ＩＶ阻害剤の開発。一般式（１）


（式中、Ａは水酸基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルカルボニルオキシ基、アミノ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ低級アルキレン基、低級アルコキシカルボニル低級アルキレン基、低級アルキルスルフォニル基、低級アルキルスルフォニルアミノ基およびウレイド基から成る群から選択される置換基によって置換されてもよいフェニル基、ピリジル基、１−オキシピリジル基またはチエニル基であり、Ｒ^１は水素もしくは水酸基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、低級アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基および低級アルコキシカルボニル基から成る群から選択される置換基であり、Ｒ^２は水素または低級アルキル基であって、ｍは１から３の整数である）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩は、優れたＰＤＥ ＩＶ阻害作用を有し、安全性が高く、抗喘息剤およびＣＯＰＤ予防・治療剤として有用である。
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【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

本発明者らは、ＣＫβ８−１短縮改変体（ＣＫβ８−１（２５−１１６））が、２つの異なるＧＰＣＲ（ケモカインレセプターＣＣＲ１およびホルミルペプチドレセプター様１（ＦＰＲＬ１））についての二機能性リガンドであることを発見した。それゆえ、本発明者らは、ＣＣＲ１のその機能活性に加えて、ＣＫβ８−１（２５−１１６）はまた、単球および好中球を動員することによって、炎症反応および先天免疫に関与するＧＰＣＲレセプターＦＰＲＬ１に対する機能性リガンドであることが発見した。さらに、本発明者らは、ＣＫβ８−１（ＳＨＡＡＧｔｉｄｅと命名される）の選択的スプライシングを受けたエキソンを発見した。ＳＨＡＡＧｔｉｄｅは、その親ケモカインＣＫβ８−１（２５−１１６）と共に、ＦＰＲＬ１を発現することが公知の単球および好中球の両方で完全に機能的である。 （もっと読む）