【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ペプチド治療剤が有用である任意の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、ヒト全血において有効性が改善された架橋ポリペプチドを特定する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また１つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。 （もっと読む）

本発明は、薬物の放出を長期間調節し得る徐放性マイクロスフェアの製造方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、生分解性高分子を含む担体中に薬物が封入されたマイクロスフェアの製造において、生理活性物質の初期過多放出を抑制し、生理活性物質を体内で持続的かつ均一に放出するために、共溶媒の手段による溶媒交流蒸発法を用いる、徐放性マイクロスフェアの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】長期間高められた温度で貯蔵されることができ、そして医薬の長期間送り出しのための植え込み可能な送り出し器具において、特に有用なペプチド化合物の配合物を提供すること。
【解決手段】少なくとも１種のペプチド化合物及び少なくとも１種の非水性プロトン性溶媒を含む、ペプチド化合物の安定な非水性配合物であって、該ペプチドは非水性プロトン性溶媒に溶解しており、該配合物は照射線照射後も安定である配合物。該ペブチド化合物としては、ロイプロリド、ＬＨＲＨ、ナファレリン及びゴセレリンからなる群から選択されることが好ましい。該非水性プロトン性溶媒としては、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びグリセロールからなる群から選択されることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド又は蛋白質へのＰＥＧの結合は、一般に１以上のアミノ酸残基へのＰＥＧの非特異的結合を生ずる。従って、この方法の重要な問題点の一つは特定のアミノ酸残基にＰＥＧ分子を共有結合させる適当な化学的方法を見いだすことである。
【解決手段】方法は、ｈＧＲＦペプチド及び活性化ＰＥＧ間の結合反応が溶液中に実施され、所望のｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体がクロマトグラフィーにより精製できることを特徴とする、Ｌｙｓ^１２及び／又はＬｙｓ^２１及び／又はＮ^αに共有結合した１またはそれ以上のＰＥＧ単位（ｈＧＲＦ当たり）を含むｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体の部位特異的調製方法について記載される。本法により調製された結合体、及び成長ホルモン欠失の治療、予防又は診断へのその使用も本発明の目的である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質をポリオール及び金属により安定化させた組成物の提供。
【解決手段】組成物はタンパク質、ポリオール及び金属を含有し、タンパク質はポリオール及び金属により安定化されており、有機溶媒と接触した場合の変性から保護されている。ポリオールと金属とは共同して、ポリオール又は金属が別々に有する効果から予期されるよりも、より高いタンパク質立体構造と活性の相乗的保護性をもたらす。ポリオールは炭素に結合した二又はそれ以上のヒドロキシル基(-ＯＨ)を含む炭化水素であり、金属は二価である。 （もっと読む）