【課題】高純度の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩を提供する。
【解決手段】本発明は、例えば、純度が９９．５％以上の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、及び／又はそれらの薬学的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する医薬組成物、並びにｓｓｔｒ１、ｓｓｔｒ２、ｓｓｔｒ３、ｓｓｔｒ４、及び／又はｓｓｔｒ５ソマトスタチン受容体が発現される状態、疾患、及び／又は病理を治療、予防、及び／又は診断するためのそれらの使用に関する。

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【課題】末端肥大症の治療薬オクトレオチドを少なくとも２ヶ月にわたって治療的に有効な量を放出制御するオクトレオチド若しくはその薬学的に許容可能な塩の製剤の提供。
【解決手段】オクトレオチドを含有するヒドロゲルであり、該ヒドロゲルは少なくとも２つの親水性エチレン性不飽和モノマーを有する混合物の共重合から得られるコポリマーを有するものであり、更に、ヒドロキシプロピルセルロースを有するものであってもよく、２０〜１５０ミリグラムの遊離形態又は塩形態のオクトレオチドをを含有するインプラント製剤。該インプラントは、少なくとも２ヶ月にわたって、患者の体内においてインビボ平均Ｃｓｓが０．１ｎｇ／ｍｌ〜９ｎｇ／ｍｌのオクトレオチドを放出する。 （もっと読む）

本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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【課題】食欲不振、悪液質又は悪性疾患、感染症及び炎症性疾患による付随的体重減少による衰弱状態などの低栄養症状を示す疾患の治療剤を提供する。
【解決手段】グレリン又はグレリン類似体を有効成分として含有する低栄養症状を示す疾患の治療剤。 （もっと読む）

ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２（配列番号：９６）及びｈＧＨ−ＲＨ（１−３０）ＮＨ_２が提供される。Ｎ−末端にＰｈＡｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｉｂ、Ｄｃａ、Ａｃ−Ａｄａ、Ｆｅｒ、Ａｃ−Ａｍｃ、Ｍｅ−ＮＨ−Ｓｕｂ、ＰｈＡｃ−Ａｄａ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｄ−Ｐｈｅ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｐｈｅ、Ｄｃａ−Ａｄａ、Ｄｃａ−Ａｍｃ、Ｎａｃ−Ａｄａ、Ａｄａ−Ａｄａ、またはＣＨ_３−（ＣＨ_２）_１０−ＣＯ−ＡｄａおよびＣ−末端にβ−Ａｌａ、Ａｍｃ、Ａｐａ、Ａｄａ、ＡＥ_２Ａ、ＡＥ４Ｐ、ε−Ｌｙｓ（α−ＮＨ_２）、Ａｇｍ、Ｌｙｓ（Ｏｃｔ）またはＡｈｘを有するものが特に有用である。これらの類似体は、癌細胞に直接作用することによりヒトの癌の増殖を阻害する上、哺乳動物の下垂体からの成長ホルモンの放出を阻害する。従来記載されるものに比べて、新規な類似体のより強力な阻害能が、様々なアミノ酸の置換により得られる。 （もっと読む）

【課題】GHS受容体において活性なグレリン類似体を提供する。
【解決手段】アゴニストまたはアンタゴニストグレリン活性を有するペプチジル類似体。グレリンは、他の下垂体ホルモンの放出を刺激することなく、濃度依存的な様式で、成長ホルモンの放出を誘導するので、成長ホルモンの欠損状態を治療するため、被検体における筋肉量を増大させるため、被検体における骨密度を増大させるため、被検体における性的機能障害を治療するため、被検体における体重増加を促進するため、被検体における体重の維持を促進するため、被検体における肉体的な機能性の維持を促進するため、被検体における肉体的機能の回復を促進するため、および／または被検体における食欲増進を促進するため適応される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＨＳ受容体において活性な、より大きな安定性をもつ、下記の式によるグレリンのペプチジル類似体：(R²)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹［式中のＡ^１〜Ａ^２、Ｒ^１およびＲ^２の定義は明細書中に示され、ただし、Ｎ末端アミノ酸はＩｎｐ、１−Ａｐｅおよび４−Ａｐｅよりなる群から選択しなければならない］、その医薬的に許容できる塩、ならびに有効量の前記化合物を含む医薬組成物、ならびにその療法用途および療法以外の用途を含む。 （もっと読む）

円順列変異した成長ホルモンポリペプチドアンタゴニスト；前記アンタゴニストを含む組成物、および前記アンタゴニストの投与から利益を受ける状態を治療する方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】ネイティブなソマトスタチン及びドーパミン類似体単独に優る、亢進された生物学的活性を示すソマトスタチンードーパミンキメラ類似体の提供。
【解決手段】ソマトスタチン及びドーパミンの両方の in vivo 活性を保有する、一連のソマトスタチンードーパミンキメラ類似体。１例は、６−ｎ−プロピル−８β−エルゴリニルメチルチオアセチル−Ｄ−Ｐｈｅ−ｃ−（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ａｂｕ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ₂である。 （もっと読む）