国際特許分類［A61P5/48］の内容
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インシュリンの活性を増強するもの (610)
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糖尿病および糖尿病に関連する状態の治療のため、ならびに血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療のための併用療法
【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。
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グリコーゲンホスホリラーゼのピロロピリジン−２−カルボン酸アミドインヒビター
【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。
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インスリングラルギンの長時間作用型製剤
【課題】 インスリングラルギン１００Ｕの製剤と曝露および活性で等価な、高単位インスリングラルギンを含有する水性医薬製剤、およびそれを使用する患者のＩ型およびII型糖尿病を治療する方法の提供。
【解決手段】 ２００−１０００Ｕ／ｍＬ［２００−１０００ＩＵ ヒトインスリンと等モル］のインスリングラルギンを含むが、ただし製剤のインスリングラルギンの濃度は６８４Ｕ／ｍＬではない水性医薬製剤、およびその使用。
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３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の固体形態
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ＴＮＦ−α結合タンパク質
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可溶形および結晶形の長時間作用型インスリン類似体製剤
【解決手段】 医薬製剤がインスリン類似体または生理学的に許容されるその塩を有し、前記インスリン類似体または生理学的に許容されるその塩はＡ４およびＡ８の１組のヒスチジン置換、および選択的にＡ２１の置換を含むインスリンＡ鎖配列を含む。前記製剤はさらに、インスリン類似体分子６個につき少なくとも約４個亜鉛イオンを含む薬学的に許容される緩衝液を含む。前記製剤は、皮下注射により長時間作用型亜鉛依存性皮下デポー剤を形成する。無亜鉛製剤では、前記インスリン類似体単量体が、ＨｉｓＡ４およびＨｉｓＡ８置換を含まないが、それ以外は同一のインスリンまたはインスリン類似体と比較し、インスリン様成長因子受容体に対する親和性が低く、同種のインスリン受容体に対する親和性が少なくとも２０％であることを示す。
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二重アシル化ＧＬＰ−１誘導体
本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK37で示され、前記第二のK残基はK26で示され、前記誘導体はそれぞれK26及びK37に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH2)x-CO-*、化学式2:HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*、化学式3:R1-C6H4-(CH2)z-CO-*、化学式4:HOOC-C4SH2-(CH2)w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R1は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）
ヒト胚性幹細胞の分化
本発明は、多能性幹細胞からの、インスリン産生細胞への分化を促進させるための方法を提供する。詳細には、本発明は、ＮＫＸ６．１及びインスリン、並びに最小量のグルカゴンを共発現する、膵臓内分泌系に特徴的なマーカーを発現する細胞を産生する方法を提供する。 
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アルドステロン合成酵素阻害剤としてのイミダゾール誘導体
本発明は、式Ｉ：
[式中、可変基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。 
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤
【課題】可食経験の有る植物由来の抽出物を用いた新規のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】クロセチンまたはその薬理学的に許容しる塩を有効成分として含有することを特徴とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤。
【効果】本発明のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤は、優れたジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害活性を有している。また、本発明のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶを阻害することによって改善される疾患の予防及び治療に利用し得る。
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