本発明は、一般式(I): A-(Y-ONO₂)sのβ-アドレナリン遮断薬のニトロオキシ誘導体並びにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、それらを含む医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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本発明は、新規ＲＧＤ包含ポリペプチド、それらを含む組成物および複合体ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（１）
【化１】


［式中、Ａｒ^１は、フェニル基、ピリジル基、フリル基または２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル基を意味し、含窒素ヘテロ環部分は１，４−ジヒドロピリジン環またはピリジン環であり、Ｚは式（２）
【化２】


またはＣＯ_２Ｒ^２を意味し、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ独立して、Ｃ_１−６アルキル基、ＡＮＲ^８Ｒ^９、ＣＨ_２ＯＡＮＲ^８Ｒ^９等を意味し、含窒素ヘテロ環が１，４−ジヒドロピリジン環を意味するとき、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル基、ＡＮＲ^８Ｒ^９、ＡＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＲ^８、ＡＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２Ｏ、ＡＯＲ^８またはベンジル基を意味し、Ｒ^３は水素原子、Ｃ_１−２０アルキル基、またはＡＮＲ^８Ｒ^９、
【化３】


で表される基を意味する。］で表される化合物、その医薬的に許容される塩またはそれらの溶媒和物であるＴ型カルシウムチャネル阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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プロパルギルアミン、Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダン及びその類似体を含むプロパルギルアミン誘導体、並びに薬剤として許容されるその塩は、心臓血管障害及び疾患を予防し、又は治療するのに有用である。 （もっと読む）

式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、Ｈｅｔは、Ｂが直接結合する１個の窒素原子、および４〜７個の炭素原子を有する複素環基を表し、前記複素環基は、非置換であるか、あるいは置換基α^１からなる群から独立して選択される１〜４個の置換基によって置換されており、Ａは、１〜４個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｂは、共有結合または１〜５個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｒ^１は、イソプロピル基、ｎ−プロピル基またはシクロペンチル基を表し、Ｒ^２は、メチル基、フッ素原子または塩素原子を表し、Ｒ^３は、独立して、（ｉ）オキソ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはカルボキシル基、（ｉｉ）３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基（前記シクロアルキル基は、１〜５個の置換基によって置換されている）、または（ｉｉｉ）３〜８個の原子を有する複素環基（前記複素環基は、非置換であるか、あるいは１〜５個の置換基によって置換されている）を表し、ｎは、１、２または３である。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト活性を有することから、哺乳類、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は、心肥大および心不全を治療および予防する方法を提供する。MEF-2、NF-AT3、カルシニューリン、MCIP、およびクラスII HDACは、心肥大および心臓病に大きな役割を有することが示されており、これらの因子またはこれらの因子によって媒介される経路の阻害は、有益な抗肥大作用を有することが示されている。本発明は、これらの因子と、TRPチャネルと呼ばれる電位非依存性チャネルのファミリーを介してそれらの因子が媒介する経路との連鎖を提供する。本発明は、TRPチャネルの阻害剤が心不全および心肥大を阻害または処置できることをさらに実証する。 （もっと読む）

不整脈を制御するために、種々の伝達改変剤としては、バイオポリマー、線維芽細胞、細胞毒、および増殖因子が挙げられ、これらは神経節の近位の脂肪パッドに心外膜的にかまたは心内膜的にかのいずれかで導入される。注射のための任意の所望の技術が使用され得る。この注射としては、経皮的に挿入されたカテーテルからの注射、または開心術の間の心外膜を通した直接の注射が挙げられる。好ましくは、患者の心臓は、注射の間鼓動を打っている。
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