国際特許分類[A61P9/06]の内容
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国際特許分類[A61P9/06]に分類される特許
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イソキノリノンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Iを有する化合物に関する。
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置換インドール酸誘導体およびPAI−1阻害剤としてのその使用
線溶系の障害および血栓症の治療用のPAI−1阻害剤としての、4−(フェニル−エチリデンアミノキシ−プロポキシ)−フェニル−酢酸誘導体および関連化合物
本発明は、式:
[式中:
R1は、Aへの直接結合、C1−C4アルキレン、または−O−C1−C4アルキレンであり;
R2およびR3は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C3ペルフルオロアルキル、−O−C1−C3ペルフルオロアルキル、C1−C3アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)p−アリール、−O(CH2)p−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−NH(CH2)p−アリール、−NH(CH2)p−ヘテロアリール、−NH(CO)−アリール、−NH(CO)−ヘテロアリール、−O(CO)−アリール、−O(CO)−ヘテロアリール、−NH(CO)−CH=CH−アリール、または−NH(CO)−CH=CH−ヘテロアリールであり;
pは、0〜6の整数であり;
R4は、水素、C1−C8アルキル、またはC3−C6シクロアルキルであり;
Aは、COOHまたは酸ミミックであり;
Xは、C1−C8アルキレン、C3−C6シクロアルキレン、−(CH2)mO−、または−(CH2)mNH−であり;
mは、1〜6の整数であり;
R5およびR6、は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ペルフルオロアルキル、−O−C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)n−アリール、−O(CH2)n−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり;
nは、0〜6の整数であり、
ここに、C1−C4アルキレン、−O−C1−C4アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、1個以上の置換基により各々置換されていてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のPAI−1阻害剤である。
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PAI−1阻害剤としての置換オキサジアゾリジンジオン
本発明は、PAI−1阻害剤としての、式:
[式中:
R1は、水素または−(CH2)nCOOHであり;
nは、1〜3の整数であり;
Xは、
である]
で示される置換オキサジアゾリジンジオンに関する。
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キノリンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式(I)
【化1】
を有する化合物に関連する。
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イソキノリノンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式Iを有する化合物に関する。
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ニトロソ化グルタミン酸化合物、組成物、および使用方法
本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法;(b)腎血管疾患を治療する方法;(c)糖尿病を治療する方法;(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法;(e)内皮機能障害を治療する方法;(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法;(g)硬変を治療する方法;(h)子癇前症を治療する方法;(j)骨粗鬆症を治療する方法;(k)腎障害を治療する方法;(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法;および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 (もっと読む)
Gタンパク質共役受容体AdipoR1(AdipoR1)に関連する疾患の診断および治療
本発明は、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患に関連するヒトAdipoR1を提供する。本発明はまた、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患の治療または予防に有用な化合物の同定のためのアッセイを提供する。本発明はさらに、AdipoR1へ結合する化合物および/またはAdipoR1の活性を活性化または阻害する化合物ならびにかかる化合物を含む医薬組成物を特徴とする。 (もっと読む)
キナゾリンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Iを有する化合物に関する。
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ヒトORL1受容体に対するアゴニストとしてのベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体
本発明はヒトORL1(ノシセプチン)受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の1群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも1種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにORL1受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式(1):
【化1】
の化合物に関する。
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