一般式（Ｉ）の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体（互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体）、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。

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哺乳動物細胞における心臓のイオンチャネルなどの内在性膜タンパク質の表面発現レベルを変える薬剤を特定するハイスループットアッセイシステムおよび方法を開示する。かかる方法を用いて特定された薬剤を用いる治療方法も開示する。 （もっと読む）

培養下にある骨髄に由来する早期付着細胞に対して血管新生促進性導入遺伝子をトランスフェクトすることにより、障害のある骨髄細胞が患者における虚血部位に導入された場合に血管新生を促進する能力を増強するための方法を提供する。血管新生促進性の導入遺伝子またはタンパク質を患者に対して送達するために、自己骨髄由来のこのような早期付着細胞、または、細胞（これは自己細胞からのものである必要はない）を培養下で増殖させた際のこれらの細胞に由来する培地を利用するための方法も提供される。トランスフェクトされた早期付着細胞、または細胞を培養下で増殖させた際のこれらの細胞に由来する培地は、側副血管の形成を増強する目的で、心臓などの虚血組織に対して導入される。細胞または培地を血流（虚血組織への供給路である動脈、または任意のその他の動脈もしくは静脈）内に注入することもできる。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＫ、ＲＯＣＫ）阻害剤である式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のＲ１〜Ｒ６が請求項１の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患（冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症）、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びＡＩＤＳを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化１】
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疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるＮａチャネルアンタゴニスト、およびＣａチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼における眼内圧上昇をもたらす他の状態の治療における強力なカリウムチャネルブロッカー又はそれらの処方物の使用に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にはヒトの眼に神経保護効果を付与するためにそのような化合物を使用することにも関する。 （もっと読む）

この発明は、心房の不整頻搏に苦しめられる被験者を治療する方法、及び心房の不整頻搏の開始を阻害する方法を提供する。この発明は、運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈に苦しめられる被験者を治療する方法及び運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈の開始を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（特に、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心臓疾患、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性化合物の拡散に対してバリア効果を有し且つ約０〜約９０℃の範囲のガラス転移温度を有する固体ポリマー材料及び活性化合物を含み、前記活性化合物の拡散または輸送の特性をエネルギー源からエネルギーを供給することにより可逆的に修飾し得る哺乳動物身体に移植するためのドラッグデリバリーデバイスに関する。本発明はまた、ドラッグデリバリーデバイスからの活性化合物の放出方法に関する。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）