本発明の方法及び構成は、トランスジェニック動物におけるＰＫＣαの発現を変化させる際の用途を見出す。本発明の構成には、単離されたトランスジェニック動物細胞、トランスジェニック組織、トランスジェニック動物、及びトランスジェニックマウスが含まれる。本発明のトランスジェニック動物は、変化したＰＫＣα活性を示す。該方法は、ＰＫＣαの発現が変化したトランスジェニック動物の作製を可能にする。本発明は、心収縮能のモジュレーションを可能にする。具体的には、本発明は、トランスジェニック動物の心筋症易発症性を変化させる方法を提供する。本発明のトランスジェニック動物は、抗心筋症化合物を同定する際の用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一つまたはそれ以上のβ-遮断剤ならびに一つまたはそれ以上のKv1.5遮断剤と
くに式Ｉａおよび／またはＩｂの化合物および／またはそれらの医薬的に許容される塩の組み合わせ、ならびに心房性不整脈の処置のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、緑内障及び患者の眼における眼内圧上昇をもたらす他の症状の治療のための、式（Ｉ）の強力なカリウムチャネルブロッカー化合物又はそれらの処方物の使用に関する。本発明はまた、哺乳動物、特にはヒトの眼に神経保護効果を付与するためのそのような化合物又は医薬適合性の塩、インビボ加水分解性のエステル、鏡像異性体、ジアステレオマー又はそれらの混合物の使用にも関し、式（ＩＩ）は、Ｃ_６−１０アリール又はＣ_３−１０ヘテロシクリルを表し、該アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ^ａから選択される１個から３個の基で場合によっては置換されており；Ｚは、（ＣＨ_２）_ｎＰＯ（ＯＲ）（ＯＲ^＊）を表す。

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本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化利尿化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能障害を治療する; (g) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; および(l) 腎症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ＥＲＧチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ及びＩＩのペンタフルオロスルファニルフェニル−置換のベンゾイルグアニジンに関し、式中のＲ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４及びＸは請求項の中に記載された通りである。上記化合物は、梗塞の治療及び予防並びに狭心症の治療のための、心臓保護の成分を有する抗不整脈薬として使用するのに好適である。それらは、又、虚血による損傷の病態生理学的な過程、特に虚血による心不整脈の誘発を予防的に阻止する。
【化１】

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本発明は、緑内障及び患者の眼の高眼内圧を導く他の状態の治療のための、式Ｉの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物又はこの製剤に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にヒトの眼に神経保護作用を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化P-アドレナリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、ニトロソ化および/またはニトロシル化抗高脂血症化合物、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化抗血栓性および血管拡張性化合物であることが好ましい。 （もっと読む）