【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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本発明は、蛋白質分解に対して耐性のあるペプチド及びポリペプチドアナログの組成物、その医薬としての使用及びその製造方法に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のＰＰＡＲ受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに１型および２型糖尿病、およびＸ症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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天然原料よりＡＣＥ阻害活性に優れたペプチド及びその製造法を提供する。 大豆中の微量蛋白質である大豆ホエー蛋白質を基質にしてプロテアーゼで分解することにより、大豆の主要な貯蔵蛋白質であるβ−コングリシニンやグリシニンを基質としたペプチドよりもＡＣＥ阻害活性が高いペプチドを得られることを見出し、これに基づき本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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4-ブロモメチル-2’-(1-トリフェニルメチルトリアゾール-5-イル)ビフェニルから出発して、式7のN-［2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル］-(L)-バリンベンジルエステルをL-バリンべンジルエステルとの反応により獲得し、そして塩化バレリルとの反応及び保護基の除去により転換される。この方法は、第一段階で獲得した式7のN-［2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル］-(L)-バリンベンジルエステルを、塩酸により式(III)のN-［2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル］-(L)-バリンベンジルエステルヒドロクロリドに転換することからなり、これは任意に再結晶化されて良い。
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肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）