【課題】ベンジルアミン誘導体を合成するために有用な中間体及びその製造法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（５）で表されるアジリジン化合物に、第一級アミンを反応せしめることを特徴とする一般式（６）で表されるエチレンジアミン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹は、アルキル基又はアラルキル基を示し、Ｒ²は、アルキル基又はアルケニル基を示し、Ｒ³は、アルキル基、アラルキル基又は置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ａｒは、置換基を有していてもよいアリール基を示す。] （もっと読む）

【課題】簡便に合成することができ、かつ不斉触媒活性に優れた遷移金属錯体を与える光学活性ホスフィン配位子を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


〔R¹は水素原子又はアルキル基を示し、R²はヒドロキシアルキル基又はトリアリールメチルオキシアルキル基を示し；Ar¹〜Ar⁴はアリール基（該アリール基は1〜5個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）を示し、*1〜*4は不斉炭素を示し、*1と*2とがシスであり、*3と*4とがシスであり、かつ*2と*3とがトランスである〕で表される化合物。 （もっと読む）

医薬上許容可能なその塩を含む式（１）の化合物


［式中、R₁は任意にR₈で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；R₂はHもしくはアルキルまたはCH₂(R₃、R₄またはR₅と共に環の一部を形成する場合)であり；R₃はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₄はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₅はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₆はH、アルキル、COH、COOR₉、CON(R₉)₂、COR₉、COR₁₀、COR₁₁、P(O)_nR₉、P(O)_nR₁₀、S(O)_nR₁₀もしくはS(O)_nR₉であるか、R₂、R₃、R₄もしくはR₅と共に環の一部であってよく；R₇はH、アルキル、COOR₉、COOR₁₁、COR₉もしくはCON(R₉)₂であるか、R₂、R₃、R₄、R₅もしくはR₆と共に環の一部であってよく；R₈はアルキル、CF₃、OR₉、OCOR₉、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、N(R₉)₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂R₉、CON(R₉)₂、S(O)_nR₉、CH₂OHまたはOCON(R₉)₂であり；R₉はH、アルキルまたはシクロアルキルであり；R₁₀はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR₈で置換されている)または４〜７員環(任意にR₈で置換され、O、S(O)_nおよびNR₉から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり；R₁₁は任意にR₈またはR₁₀で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR₃、R₄またはR₅がCH₂OHである場合にはR₆はHではなく、R₇がHでありR₃、R₄およびR₅がアルキルである場合にはR₆はHではない］は、Ｔ細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび／もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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CB２受容体に結合し、CB２受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又はインバースアゴニストで化合物、その製造方法及びその使用方法を提供する。前記化合物は一般式(I)を有し、


式中、R^１、R^２、R^３、X及びArは明細書中に記載された通りである。前記化合物は有用なCB２受容体モデュレーターであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物はさらに疼痛治療に有用である。
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一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物が提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化４３】
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【課題】 オピオイド及びトラマドールの投与で生じる副作用がなく、これらに比して著しく強い鎮痛作用を有する１−フエニル−３−ジメチルアミノ−プロパン化合物を見い出すことにある。
【解決手段】 １−フエニル−３−ジメチルアミノ−プロパン化合物、その製造方法及びこの物質を医薬有効物質として使用する方法を示す。 （もっと読む）

【課題】 （２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸の合成中間体である化合物とアミンとからなる結晶を提供すること。
【解決手段】
（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸の薬理効果を保持し、経口固形製剤の医薬品の合成中間体として使用することができる、（２Ｓ）−２−プロピニルオクタン酸または（２Ｓ）−２−プロペニルオクタン酸とアミンとからなる結晶を提供する。かかる結晶は、取り扱いに優れ、強い薬理活性を有する（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸を高い光学純度かつ化学収率で与える。 （もっと読む）

【課題】 アミンによるエポキシドの開環反応において、高収率かつ高立体選択的に光学活性β−アミノアルコール化合物を製造する方法及びそのための触媒の提供をする。
【解決手段】 キラルビピリジン配位子とスカンジウムトリスドデシルスルフェート［Sc(DS)₃］等とを混合させてなる触媒を用いることにより、エポキシドと１級又は２級アミン化合物との反応において光学活性β−アミノアルコール化合物が高い不斉選択性で得られる。
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本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）