T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
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光学的に純粋なクロピドグレルは光学的に活性なアミンを用いて式（ＩＩ）の化合物のラセミ型を光学的に分割し、光学的に活性な型の式(III)の化合物またはその酸付加塩を形成し式(III)の化合物またはその酸付加塩をメチル化することにより高収率で製造することが出来る。 （もっと読む）

式(Ia)および(Ib)の、N-モノ置換β-アミノアルコールスルホネート(式中、R¹はC_6-20アリールまたはC_4-12ヘテロアリールであり、それぞれ任意に１または複数のハロゲン原子および／または１または複数のC_1-4アルキルまたはC_1-4アルコキシ基で置換され、R²はC_1-4アルキルまたはC_6-20アリールであり、各アリールは任意に１または複数のハロゲン原子および／または１または複数のC_1-4アルキルもしくはC_1-4アルコキシ基で置換され、式中、R³はC_1-18アルキル、C_6-20シクロアルキル、C_6-20アリールおよびC_7-20アラルキル残基からなる群より選択される）の製造方法であって、
ａ）メチルケトン、第１アミン、ホルムアルデヒドおよびスルホン酸を圧力約1.5barで、任意に有機溶媒(任意に水を含む）中で反応させて、式(II)のN-モノ置換β-アミノケトンスルホネート(式中、R¹, R²およびR³は上記定義のとおりである）を得ることと、
ｂ）前記スルホネートを、塩基と、遷移金属およびジホスフィンリガンドを有する触媒との存在下で、極性溶媒中、任意に水の存在下で、不斉に水素化することと、
を具備する方法を提供する。
【化１】

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下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、特に細胞毒性が医学的治療によって誘発される場合の、誘発された細胞毒性、例えば腎臓毒性および中毒性難聴、の予防および／または治療のための医薬の製造のための化合物の使用に関する。好ましい態様において、本化合物は少なくとも２つの窒素原子、より好ましくは少なくとも２つのアミノ基を有する。本発明の化合物は、メガリンレセプターへの細胞毒性化合物の結合を抑制し、それによって細胞毒性化合物の細胞への取込を阻害することが可能である。本発明はさらに該治療において使用するための新規化合物、並びに細胞毒性化合物の細胞毒性を減少する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、高光学活性キラルイオン性液体の使用、特にガスクロマトグラフィー用、および反応溶媒としての使用に関する。特定の高光学活性キラルカチオン性液体が、高光学活性キラルアニオン性液体の種類と同様に記載される。 （もっと読む）

【課題】対応するアミド化合物を還元処理した後、フリー体のアミノアルコール化合物を経由することなく、また、煩雑な精製操作もなく、工業的により有利に、式（２）


（式中、ＺはＣＨまたはＮを表わす。Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子等を表わす。Ｒ⁴およびＲ⁵はアルキル基等を表わす。）
で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるアミド化合物と水素化ホウ素化合物とを反応させた後、有機溶媒中で酸を作用せしめることを特徴とする式（２）で示されるアミノアルコール化合物の酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンからｌ−エトリロ−２−アミノ−１−フェニル−１−プロパノールを製造する効率的で費用効率の高い方法。この方法は、ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンをｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンオキシムに変換することと、このオキシムを微粉化したニッケル金属およびアルミニウム金属を含む触媒で還元することとを含み、良好なジアステレオマー純度および収率が得られる。 （もっと読む）