【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、元の脂肪酸に対応する不飽和二酸を形成する少なくとも１つのステップを含む、ωアミノ−アルカン酸またはこのエステルをモノ不飽和天然脂肪酸から合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、強力な抗痙攣薬であるプレガバリン、（Ｓ）−（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸（２）およびこれら類似体の調製における重要な中間体である、（±）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸（１）等のγ−アミノ酸の新規な調製方法に関する。

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【課題】電子不足アルケンとアセトアルデヒドとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供することを目的とする。加えて、本発明は、そのような不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を利用した医薬化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】所定の電子不足アルケンと、アセトアルデヒドと、を不斉触媒又はそのエナンチオマーの存在下で反応させ、マイケル付加体又はそのエナンチオマーを得ることを特徴とする不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】安価で高活性なニトロ基還元用触媒を提供する。
【解決手段】ニトロ基の還元用触媒であって、下記の一般式(I)：


（R¹はn価の有機分子残基、nは1〜6、R²及びR³は1価の有機基、x、y、及びzは1〜4、mは0〜10でデンドリマーの世代数を示す）で表されるアミドアミンデンドリマーとロジウム錯体とが錯形成したアミドアミンデンドリマー・ロジウム錯体を還元することにより得ることができるロジウムナノ微粒子、又は上記アミドアミンデンドリマーとロジウム錯体及び鉄錯体とが錯形成したアミドアミンデンドリマー・ロジウム/鉄錯体を還元することにより得ることができるロジウム/鉄ナノ微粒子を含む触媒。 （もっと読む）

【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和アルデヒドとニトロメタン等のニトロアルカンとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和アルデヒドとニトロアルカンとの不斉触媒マイケル反応において、下記一般式（３）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^４，Ｒ^５は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^６は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^７は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

【課題】甘味料又は医薬品等の製造中間体として有用な、モナティンに代表されるグルタミン酸化合物を工業的に効率良く製造する方法、そのために使用する製造中間体の製造方法やそれらの中に含まれる新規中間体、並びに光学活性モナティンの製造方法、そのために使用する製造中間体の製造方法及びそれらの中に含まれる新規中間体等を提供に関する。
【解決手段】特定のピルビン酸化合物と、オキサロ酢酸又はピルビン酸とを交叉アルドール反応により縮合し、必要により脱炭酸反応を行うことで目的とするグルタミン酸化合物の前駆体となるケトグルタル酸化合物を製造し、更に得られたケトグルタル酸化合物のカルボニル基をアミノ基に変換することにより、モナティンに代表されるグルタミン酸化合物（それらの塩の形態を含む）を製造する方法を提供する。
更に、上記インドリルメチル基を有する特定のグルタル酸化合物から、特定の光学活性アミンとジアステレオマー塩を形成し一方のジアステレオマー塩を分離した後、アルコキシイミノ（又はヒドロキシイミノ）基をアミノ基へ変換し、得られたモナティンを水と有機溶媒の混合溶媒により晶析して光学活性モナティンを製造する方法も提供する。
またこれら製造方法で得られる新規な中間体化合物も提供する。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸の調製方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（プレガバリン）またはその塩の調製方法であって、式（ＩＩ）


の化合物と、本明細書で定義された通りの式（ＩＩＩ）の化合物を得るための、酵素の存在下または不存在下でのアルコールＲＯＨとの反応と、式（ＩＩＩ）の化合物の、本明細書で定義された通りの式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物への変換と、プレガバリンを得るための式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物のその後加水分解とを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、けいれん性疾患、疼痛および精神障害の予防および治療に有用なプレガバリン｛（Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸｝の製造方法に関する。本発明によれば、鏡像異性体を分割または精製する段階を経ることなく、９９％以上の高い鏡像異性体過剰率を有するプレガバリンを製造することができる。
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