【課題】分離の煩雑さの原因となる塩基を実質的に使用せず、基質の分解を抑制し、短時間、高収率にて、9−フルオレニルメトキシカルボニル基を脱保護する脱保護基法を提供する。
【解決手段】9−フルオレニルメトキシカルボニル基で保護された基質を、比表面積1000m²/g以上の炭素粒子にパラジウムを固定したパラジウムカーボン触媒の存在下で、水素と湿式で接触させる。 （もっと読む）

本発明は、脳および身体の腫瘍を検出し評価するのに有用である新規なアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、腫瘍に迅速に取り込まれ、長期に保持されるという有利な特性を有しており、フッ素−１８、ヨウ素−１２３、ヨウ素−１２４、ヨウ素−１２５、ヨウ素−１３１、臭素−７５、臭素−７６、臭素−７７、臭素−８２、アスタチン−２１０、アスタチン−２１１および他のアスタチンアイソトープなどのハロゲンアイソトープで標識することができる。これらの化合物は、既知のキレート化錯体を用いたテクネチウムおよびレニウムアイソトープで標識することもできる。対象に投与されると、本発明で開示の化合物はインビボで、高い特異性と選択性で腫瘍組織と結合する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグが開示される:


式中、
Ｒ₁およびＲ₂は、同じかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基およびアルキルアミノ基からなる群から選択されてよく；
Ｘは、カルボン酸基、カルボキシレート基、またはカルボキサミド基を表わす。
但し、式（Ｉ）の化合物は、（全Ｚ）−４，７，１０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、α−メチルＤＨＡ、α−メチルＤＨＡメチルエステル、α−メチルＤＨＡエチルエステル、またはα−ヒドロキシＤＨＡエチルエステルではない。
そのような化合物を含む脂肪酸組成物および医薬組成物もまた開示される。斯かる化合物の、特に２型糖尿病治療のための医薬としての使用も開示される。
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本発明は、過フッ素化されたケトンまたはケタールを、塩基性条件下でα−アミノエステルと結合させて金属カルボン酸塩を形成させることによる、還元的アミノ化の方法を記載する。金属カルボン酸塩のジアステレオ選択的還元により、還元条件に応じて２種のジアステレオマーを得ることが可能になる。 （もっと読む）

【課題】商業的に実行可能なプレガバリンの製造方法の提供。
【解決手段】酵素的速度論的分割を経た（２）−（＋）−３−アミノメチル−５−メチル−ヘキサン酸及び構造的に関連した化合物の製造法。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ガバペンチンの調製方法に関し、より詳細には、α，α’−ジアミノカルボニル−β，β−ペンタメチレングルタルイミドの塩基性加水分解反応を含む、ガバペンチン調製の中間体として用いられる１，１−シクロヘキサン酢酸モノアミドの合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明はガバペンチンの調製方法に関し、より詳細には、１，１−シクロヘキサン二酢酸モノアミドをホフマン転位して得られた水溶液を酸性化することによるガバペンチンの析出方法に関する。 （もっと読む）

本発明はガバペンチンの改良された調製方法に関し、より詳細には、ガバペンチンの調製の中間体として用いられる１，１−シクロヘキサン二酢酸モノアミドの調製反応の改良に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学の分野に関連し、より詳しくはシクロアルキルアミノ酸およびオキサゾリジンジオンの製造において有用な、新規なシクロアルキルアミド酸組成物、およびシクロアミド酸および以下の式(I)で示される、シクロアミノ酸の製造方法に関する。
【化１】

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