式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】 安価に、より少ない工程で高純度のテアニンを高収率で得ることができるテアニンの製造法の提供。
【解決手段】 一般式（１）


（式中、Ｒ¹はアルキル基を示す）で表されるグルタミン酸アルキルエステルにｔ−ブチルアミン、第２級アミン又は第３級アミンの存在下、一般式（２）


（式中、Ｒ²は水素原子を示し、Ｒ³は低級アルカノイル基又はベンゾイル基を示すか、Ｒ²とＲ³が隣接する炭素原子と一緒になってシクロアルカノン環を形成してもよい）で表されるケトン類を反応させ、得られた一般式（３）


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は前記と同じ）で表される化合物にエチルアミンを反応させ、次いで、エチルアミンの存在下に加熱するか、又は脂肪酸を反応させることを特徴とするテアニンの製造法。 （もっと読む）

【課題】 アミド化合物を、触媒を用いることなく、さらに特殊な反応装置を必要としない製造方法を提供する。
【解決手段】 マイケル付加化合物と、１級または２級アミン化合物とを、触媒の非存在下に連続的に反応させる。
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【課題】 植物病害防除効力を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】 式（１）


〔式中、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ²は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基等を表すか、あるいはＲ¹とＲ²とが一緒になって、Ｃ３−Ｃ６アルキレン基等を表し、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基、Ｃ３−Ｃ４アルケニル基、Ｃ３−Ｃ６アルキニル基またはＣ２−Ｃ４シアノアルキル基を表し、Ｒ⁴はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ⁵は水素原子、フッ素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、ＸはＮＲ⁶基（Ｒ⁶は水素原子またはＣ１−Ｃ３アルキル基を表す）または硫黄原子を表す。〕
で示されるアミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、医薬中間体、特にコレステリルエステル運搬タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤として有用な（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。本発明においては、入手容易な原料から（Ｓ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸アミドを製造し、（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンを経由して、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミドを製造する。更に（Ｒ）−４−エチル−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−アゼチジノンとカルバミン酸エステルの反応により、（Ｒ）−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ］−ペンタン酸アミド誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症を予防または治療するための医薬組成物の提供を目的とする。本発明の化合物は、非常に強い抗ＨＣＶ活性及びＨＣＶの増幅抑制効果を有し、かつ、インビボ細胞毒性については軽微であることから、本発明の化合物を含む医薬組成物は抗ＨＣＶ予防／治療剤として極めて有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】Ｌ−グルタミン酸−γ−エチルアミド（Ｌ−テアニン）を安全、かつ高純度、高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】イソブチル基とＡｄｏｃ基で保護したグルタミン酸誘導体をペプチド合成の出発原料とし、これをエチルアルコールに溶解し、この溶液に縮合剤としての「ＤＣＣ」と水溶性活性エステル試薬としての「４−ハイドロキシフェニルジメチルスルフォニウムメチルサルフェイド」とを加えて尿素誘導体を析出させ、更にエチルアミン塩酸塩とｐＨ調整剤としての「ＤＭＡＰ」との混液を加えて、テアニン誘導体を得る。これを塩化水素ガスをギ酸中に吹き込んだ溶液で処理してα位のアミノ基のＡｄｏｃ基及びカルボキシル基のＯｔＢｕ基を脱離させてテアニンを得た。 （もっと読む）

新規化合物及びこれらの化合物を炎症症状の治療に用いる方法。p38-キナーゼタンパク質の活性化状態の調整はキナーゼタンパク質に新規化合物を接触させる工程を含む。 （もっと読む）