【課題】高いL-グルタミン酸トランスポーターのグルタミン酸取り込み阻害活性を有し更にアフィニティーカラムリガンドとして働く化合物を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物、またはその塩


（式中Ｒ^１は置換基を有してもよい芳香族基であり、Ｒ^２は置換基を有してもよく鎖に窒素または酸素が挿入されていてもよい直鎖若しくは分岐Ｃ_１〜Ｃ_３０脂肪族基、置換基を有してもよい芳香族基を表わす。） （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

【課題】生理活性物質等として有用なトリフルオロアラニルジペプチド類の、工業的な製造に適した方法を提供する。
【解決手段】２−アミノパーフルオロプロペン類を、好ましくは塩基の共存下でα−アミノ酸類と反応させ、引き続いて、酸性条件下にて水と反応させる。本発明の方法により、例えば、Ｎ−トリメチルシリル−Ｎ−ｐ−メトキシフェニル−１−トリフルオロメチル−２，２−ジフルオロ−エテンアミンと、（Ｓ）−アラニンメチルエステル・塩酸塩を原料として、Ｎ−ｐ−メトキシフェニル−３，３，３−トリフルオロアラニル−（Ｓ）−アラニンメチルエステルを製造できる。本発明により、安価な原料を出発原料として、従来に比較して格段に容易な操作で、高収率で目的化合物を製造できるようになった。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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一般式：Ｘ_ｍ−Ｇ−Ｃｌ_ｎの新規の化合物が記載され、そしてそれらの生成のための方法が記載される。これらは、金属−キレーター錯体に結合するアフィニティータグを有する多価キレーター化合物を構成し、これらの化合物は、多数のプローブまたは官能性のユニットによって標的分子を選択的に、改変し得そして／または固定化し得る。本発明の１つの局面において、Ｇは、足場構造であり、Ｘは、プローブＦまたは官能性のユニットＦに対するカップリング基であり、ＣＬは、少なくとも１つの金属配位中心を有するキレーター基であり、ｍは、整数でありかつ少なくとも１であり、そしてｎは、整数でありかつ少なくとも２である。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びＫＳＰキネシンを阻害するのに有用であるＮ置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、細胞内ギャップ結合コミュニケーションをモジュレートできるイソペプチド類に関する。本発明は、さらにこのようなコミュニケーションを維持するか、増強する該イソペプチド類を用いる方法に関する。一態様において、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体によって標的とされる同一の細胞を標的とする抗不整脈性イソペプチド類である。すなわち、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体の機能性をアゴナイズまたはアンタゴナイズすることによってこれらの細胞の機能をモジュレートできる。 （もっと読む）