【課題】 生体内の前立腺癌局在を検出するためのMRI用新規分子イメージング用薬剤を提供する。
【解決手段】 本発明は磁気共鳴イメージング（MRI）の造影剤を提供する。この造影剤は前立腺癌細胞の細胞膜に高発現する中性アミノ酸輸送蛋白への親和性を与えることで、従来のガドリニウム系MRI造影剤よりも前立腺癌へのターゲッティング能力が増強された特徴を有する。上記造影剤は、１）造影効果発揮部位、２）中性アミノ酸輸送蛋白親和性部位をその構造中に含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は低分子量だけでなく、薬剤または遺伝子などの高分子量の分子をも担持し、かつ、その放出挙動を制御することができるpH応答性分子集合体を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は特定構造を有する両イオン性アミノ酸型脂質を含み、目的物質を担持している分子集合体であって、分散水性媒体のpHが生理的な値から酸性の値になる際に前記物質を放出するものである、pH応答性分子集合体を提供することにより上記課題を解決する。
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式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する：


［式中、R₁は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルであるかまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である）であり；R₄およびR₅は、独立して
(ａ) 天然アミノ酸の側鎖、または(ｂ) 任意に置換されているC₁−C₄ アルキル、C₂−C₄ アルケニル、もしくはC₂−C₄ アルキニル、または(ｃ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃または−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルもしくはエチルである)である)；または(ｄ) −CH₂Qまたは−CH₂OQ(ここで、Qは、R₆に関連して定義したとおりである)であるか；またはR₄およびR₅は、 それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する］。
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式(I)：A-(X₀-ONO₂)_s (I)のレニン阻害剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心不全、左心室機能障害および肥大、心線維症、心筋虚血、脳卒中、アテローム性動脈硬化、血管形成術後の再狭窄、腎不全、腎虚血、腎機能不全、腎線維症、糸球体腎炎、腎疝痛、高眼圧、肺高血圧、緑内障、高血圧、腎症、血管症および神経障害のような糖尿病合併症、末梢血管疾患、肝線維症、門脈圧亢進症、代謝症候群、勃起不全、血管または心臓外科手術後の合併症、臓器移植後の免疫抑制剤での治療の合併症、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安症、認知障害の治療または予防のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＰＧは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式Ｉ
【化２】


の化合物と、ヒドロキシをＸ(ここで、Ｘが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】分離膜、センサー、触媒、無機材料、電子材料、バイオ素材等、様々な分野への応用が可能な、機能性分子を提示するゲル化剤およびそれを有効成分とするゲルを提供する。
【解決手段】式（１）で示されるベンズアミド誘導体。
【化７】


（式中、Ｒは分子構造中にアミノ基またはカルボキシル基を含んだ化合物の当該アミノ基の１つまたは当該カルボキシル基の１つを除いた部分構造を、Ａは、Ｒの元となる分子構造からアミノ基を除いた場合には、ＮＨＣＯのアミド結合を、Ｒの元となる分子構造からカルボキシル基を除いた場合には、ＣＯＮＨのアミド結合を表す。また、ＢはＮＨＣＯまたはＣＯＮＨのアミド結合を、ｍは１から６までの整数を、ｎは１から６までの整数を表す。） （もっと読む）

【課題】 有機溶媒に対する溶解性が高い陽イオン性界面活性剤を提供する。
【解決手段】 １つの炭素に、単結合または炭素原子数が１ないし５のアルキレン基、炭素原子数が６ないし２０のアリーレン基、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＮＲ−およびこれらの組合せからなる群より選ばれる二価の連結基の、三つの側鎖を有し、側鎖のうちの一つが末端に第四級アンモニウム基を有する化合物を陽イオン界面活性剤として用いる。 （もっと読む）

【課題】 べたつきの無いしっとり感をもたらし、かつ使用後のサラサラ感、および皮膚へのなじみの良さを付与する繊維処理剤、また該処理剤により処理されてなる紙または繊維、およびシート状物の提供を課題とする。
【解決手段】 分子内にアシル基と親水基とを２個以上ずつ有するアシル化合物の１種以上と、ポリヒドロキシル化合物の１種以上とを含有する繊維処理剤。また、該繊維処理剤により処理された紙、繊維、またはシート状物。 （もっと読む）

本発明は、新規同定された、式（Ｉ）［ここで、ＹはＨまたは（Ａａ）_ｘであり、（Ａａ）_ｘが塩基性アミノ酸であり、ｘが１〜６である］のエステル結合したジェミニ界面活性剤化合物、かかる化合物の使用およびそれらの調製方法に関する。本発明は、ポリヌクレオチドの細胞への移入を容易にするためのエステル結合したジェミニ界面活性剤化合物の使用にも関する。 （もっと読む）