本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］で示される新規な４−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｚ、Ｘ、およびＲ^５〜７は明細書中に定義の通りである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。同一分子中にＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびＮＥＰ阻害活性の両方を有する化合物を提供することは非常に望ましいであろう。これらの両活性を保有する化合物は、単一の分子薬物動態を有しながら２つの独立した作用様式によって降圧作用を示すと思われるので、治療薬として特に有用であることが期待される。
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アレン、プロパルギル、シクロプロピルまたはその他の反応部分を有する、ポリアミン化合物、ポリアミン／グアニジノ化合物およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。化合物は、酵素であるリジン特異的デメチラーゼ−１の不可逆的な阻害剤として、および癌の処置のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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本発明は、高ナトリウム食の患者における高血圧を予防、進行遅延、または処置する方法であって、このような患者に治療的有効量のレニン阻害剤または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸（式Ｉ参照）の結晶形態に関する。本発明は、更に、このような結晶形態を含有する医薬組成物、及び該医薬組成物や結晶形態を様々な疾患（特に肝線維症）の治療に用いる方法に関する。
【化１】

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【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性なミルタザピン等の医薬品の製造に有用な、新規な光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩、その製造方法、並びにその中間体を提供する。
【解決手段】以下の方法により、光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩を製造する。



（式中の各記号は明細書に記載の通りである）。 （もっと読む）

【課題】光学活性なミルタザピン等の医薬品の製造に有用な光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジン、ならびに光学活性な１−（３−ヒドロキシメチル−２−ピリジル）−４−メチル−２−フェニルピペラジンの製造方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なフェニルグリシン誘導体を原料とし、Ｎ−クロルアセチルフェニルグリシン、Ｎ−メチルアミノアセチルフェニルグリジン、そのメチルエステル、１−メチル−３−フェニルピペラジン−２，５−ジオン、１−メチル−３−フェニルピペラジン、１−（３−シアノ−２−ピリジル）−４−メチル−２−フェニルピペラジン、１−（３−ホルミル−２−ピリジル）−４−メチル−２−フェニルピペラジンを経て製造する。 （もっと読む）