置換されたアニリン誘導体
本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ｎは、０、１、または２；
Ｒ1およびＲ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールから独立に選択され、、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基を形成し、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；
Ａｒは、フェニル、ナフチル、および単環式または二環式のヘテロアリール基から選択され、、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基、またはフェニル、Ｏ−フェニル、またはＯＣＨ2−フェニルで置換されていてもよく、該フェニル基はさらに１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；
Ｒ3はＬ1−Ｌ2−Ｒ4（ここでＬ1は、結合、Ｏ、ＮＲ1、およびＳから選択され；Ｌ2は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ、−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1-Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルケニルから選択され結合、；およびＲ4は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；
ＲXは、Ｌs1Ｌs2Ｒs（ここで、Ｌs1およびＬs2はそれぞれ独立に、結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ1-Ｃ6）アルキル、および−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニルから選択され、Ｒsは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、シアノ、ハロ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、過ハロアルキル、ペルフルオロアルキル、シリル、およびアミノ（モノ−およびジ−置換アミノ基を含む）、およびその保護された誘導体から選択される）；
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、または異性体；またはその活性な活性代謝物。
【請求項２】
医薬上許容される塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2、は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、以下：
【化２】
【化３】
［式中、
ＮＨ2基はそれぞれ置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル基；
ＸはＯ、ＮＲまたはＳＯ2、および
Ｒはそれぞれ独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、およびＣ1−Ｃ6ヘテロアルキルから選択される］
から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒは独立に水素およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
各ＮＨ2基は置換されていない請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ2、は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、以下：
【化４】
から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒは、フェニル、ピリジルまたはピリミジル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒは、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基（ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）で置換されていることもある）から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもある、フェニル、ピリジルまたはピリミジル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒは、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基（（ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもあるで置換されていることもある））フェニル基である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1は水素、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ3アルキル）2、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ3アルキル）、−ＮＣＯ2（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、−ＮＣＯ2Ｈ、−ＮＣＯＮＨ2である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2は水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2は水素、ハロゲン、またはから選択される基フェニル、Ｏ−フェニル、およびＯ−ＣＨ2−フェニル、で置換されていることもあるハロゲンＣ1−Ｃ6アルキル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1-Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもある、フェニル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化５】
［式中、
ｎは、０または１、
Ｒ5は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から選択される］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩ：
【化６】
［式中、
ｎは、０または１；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から選択され；および
Ｒ6は、水素、ハロゲンおよびハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6；アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）で置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基から選択される］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＶまたは式Ｖ：
【化７】
［式中、
Ｒ7は、水素、ハロゲン、またはＣ1−Ｃ6アルキル；および
Ｒ8は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもあるフェニル基である］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＶＩまたは式ＶＩＩ
【化８】
［式中、
Ｒ6は、水素、ハロゲンおよびハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）で置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基から選択され；
Ｒ7は水素、ハロゲン、またはＣ1−Ｃ6アルキル；および
Ｒ8は、ハロゲン、Ｃ1−アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−アルキル）（Ｃ1Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもあるフェニル基である］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式：
【化９】
［式中、
Ｙは、−ＣＨ2ＣＯ2ＲE、−ＣＨ2ＣＯＮＨＲJおよび−ＣＯＺからなる群から選択され；
ＺはＰｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE、ＮＲGＲH、ＮＲGＣＯＲW、ＮＲGＳＯ2ＲW、ＣＯＮＲGＲHおよびＳＯ2ＲWからなる群から独立に選択されるＲCおよびＲDで置換され；
ＲLは、水素、ハロゲン、Ｐｈ、ＯＰｈおよびＯＣＨ2Ｐｈからなる群から選択され、Ｐｈは
ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲEまたはＣＯ2ＲEで置換されていることもあり；
ＲAおよびＲBは、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯ2ＲFから独立に選択され；
ＲEは、水素またはＣ1−Ｃ6アルキル；
ＲFは、Ｃ1−Ｃ6アルキル；
ＲGおよびＲHは、独立に水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または一緒になって、ＮＲE、ＳおよびＯから選択される更なる１個のヘテロ原子を含んでいてもよい５または６員環の環を形成してもよく、
ＲWはＣ1−Ｃ6アルキル；および
ＲJは、ＣＨ2Ｐｈ、（ＣＨ2）2Ｐｈまたは（ＣＨ2）2ＯＰｈであり、ＰｈはＲCおよびＲDで置換されている］
で示される請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙは、−ＣＨ2ＣＯ2ＲE、−ＣＨ2ＣＯＮＨＲJおよび−ＣＯＺからなる群から選択され；
ＺはＰｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE、ＮＲGＲH、ＮＲGＣＯＲW、ＮＲGＳＯ2ＲW、ＣＯＮＲGＲHおよびＳＯ2ＲWからなる群から独立に選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の式：
【化１０】
［式中、
Ｙ’は、Ｐｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2、ＮＲG2、ＮＲG2ＣＯＲW2、ＮＲG2ＳＯ2ＲW2、ＣＯＮＲG2ＲH2およびＳＯ2ＲW2からなる群から独立に選択され
るＲC2およびＲD2で置換されており；
ＲL2は、水素、ハロゲン、Ｐｈ、ＯＰｈおよびＯＣＨ2Ｐｈからなる群から選択され、Ｐｈはハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2またはＣＯ2Ｒ１F2で置換されていることもあり；
ＲA2およびＲB2は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯ2ＲF2から独立に選択され；
ＲE2は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキル；
ＲF2は、Ｃ1−Ｃ6アルキル；
ＲG2およびＲH2は独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または一緒になって、ＮＲE2、ＳおよびＯから選択される更なる１個のヘテロ原子を含んでいてもよい５または６員環の環を形成し；および
ＲW2は、Ｃ1−Ｃ6アルキルである］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ’は、Ｐｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2、ＮＲG2、ＮＲG2ＣＯＲW2、ＮＲG2ＳＯ2ＲW2、ＣＯＮＲG2ＲH2およびＳＯ2ＲW2からなる群から独立に選択され
る請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ’は、−ＣＨ＝ＣＨＰｈ（ここで、フェニル基は、ＲC2およびＲD2で置換される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲA2は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲB2は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲL2は、ＰｈまたはＯＰｈであり、Ｐｈはハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2またはＣＯ２ＲE2で置換されていることもある請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲC2およびＲD2はいずれも水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲA2およびＲB2はいずれも水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
次式
【化１１】
［式中、
Ｙ’は、ＯＲC1およびＮＨＲD1からなる群から選択され；
ＲL1は、水素、ハロゲン、Ｐｈ、ＯＰｈおよびＯＣＨ2Ｐｈからなる群から選択され、Ｐｈはハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲC1またはＣＯ２ＲC1で置換されていることもあり；
ＲA1およびＲB1は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯ2ＲW1から独立に選択され；
ＲC1は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキル；
ＲD1は、ＣＨ2Ｐｈ、（ＣＨ2）2Ｐｈまたは（ＣＨ2）2ＯＰｈであり、Ｐｈは、ＲE1およびＲF1で置換されており；
ＲE1およびＲF1は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲC1、ＮＲG1ＲH1、ＮＲG1ＣＯＲW1、ＮＲG1ＳＯ2ＲW1、ＣＯＮＲGIＲH1またはＳＯ2ＲW1からなる群から独立に選択され；
ＲG1およびＲH1は独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または一緒になって、ＮＲC1、ＳおよびＯから選択される更なる１個のヘテロ原子を含んでいてもよい５または６員環の環を形成し；および
ＲW1は、Ｃ1−Ｃ6アルキルである］
である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙ’はＮＨＣＨ2Ｐｈ（ここで、ＰｈはＲE1およびＲF1で置換されており、ＲE1およびＲF1は前記と同意義である）である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲE1およびＲF1は、水素、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から独立に選択される請求項３０に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲA1は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲB1は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲL1は、ＯＰｈまたはＯＣＨ2Ｐｈであり、Ｐｈは置換されていないかまたはハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されている請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲE1およびＲF1がそれそれ水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲA1およびＲB1はいずれも水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲL1は、ＯＰｈまたはＯＣＨ2Ｐｈであり、Ｐｈは置換されていないかまたはハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されている請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
治療用の上記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
真菌感染の処置のための医薬の製造のための請求項１の化合物の使用。
【請求項３９】
真菌感染がＣａｎｄｉｄａまたはＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓにより引き起こされる請求項３９に記載の使用。
【請求項４０】
請求項１記載の化合物および製薬的に許容し得る希釈剤または担体を含有する医薬組成物。
【請求項４１】
該化合物がC.albicans増殖に対して約８μＭ〜約５５μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４２】
該化合物がA.fumigatus増殖に対して約４μＭ〜約９３μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４３】
該化合物がC.albicans増殖に対して約３μＭ〜約３４μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４４】
該化合物がA.fumigatus増殖に対して約４μＭ〜約９３μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４５】
治療上有効量の補助的な抗真菌化合物を投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項４６】
さらなる抗真菌化合物がアニデュラファンギン、カスポファンギン、ミカファンギン、ナタマイシン、リモシジン、ナイスタチン、アムホテリシンＢ、ミコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾール、ビフォナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、イソコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、トリアゾール、フイコナゾール、イトラコナゾール、イサブコナゾールラブコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、テルコナゾール、テルビナフィン、アモロルフィン、ナフチフィン、ブテナフィン、シクロピロックスオラミン、５−フルオロシトシン、ゲンチアナ・バイオレット、ハロプロジン、トルナフテート、またはウンデシレン酸である請求項４６記載の使用。
【請求項４７】
本化合物およびさらなる抗真菌化合物を別々の投与経路で投与する、請求項４６の使用。
【請求項４８】
患者がブラストミセス症、白癬、コクシジオイドミコーシス、クリプトコッカス症、カンジダ症、モニリア症、皮膚真菌症、皮膚糸状菌症、黄癬、角膜真菌症、フィコミコーシス、スポロトリクム症、またはリノスポリジウム症に冒されていると診断される、請求項３９記載の使用。
【請求項４９】
患者が免疫抑制状態にある請求項３９記載の使用。
【請求項５０】
患者がＡＩＤＳ、癌、重症複合免疫不全症、結核、糖尿病、静脈内薬物乱用、または重度の火傷に冒されている請求項５０記載の使用。
【請求項５１】
患者が免疫抑制治療を受けている請求項５０記載の使用。
【請求項５２】
患者が慢性的な抗生物質、コルチコステロイド処置、長期間の静脈内カテーテル、または長期間の尿道カテーテルの使用を受けている請求項３９記載の使用。
【請求項５３】
患者に治療上有効量の免疫抑制剤を投与することをさらに含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５４】
化学療法剤をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５５】
抗炎症剤をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５６】
抗生物質をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５７】
抗ＨＩＶ化合物をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５８】
抗糖尿病薬をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５９】
投与が経口、局所的、経皮、静脈内、皮下、皮内、筋肉内、鼻内、直腸、経膣、口腔、または舌下投与である、請求項３９記載の使用。
【請求項６０】
組成物をクリーム、軟膏、ペースト、ジェル、スプレー、またはａリポソーム調製物として投与する請求項３９記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ｎは、０、１、または２；
Ｒ1およびＲ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールから独立に選択され、、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；または
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基を形成し、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；
Ａｒは、フェニル、ナフチル、および単環式または二環式のヘテロアリール基から選択され、、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基、またはフェニル、Ｏ−フェニル、またはＯＣＨ2−フェニルで置換されていてもよく、該フェニル基はさらに１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；
Ｒ3はＬ1−Ｌ2−Ｒ4（ここでＬ1は、結合、Ｏ、ＮＲ1、およびＳから選択され；Ｌ2は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ、−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1-Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキル、および（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルケニルから選択され結合、；およびＲ4は、Ｈ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、、所望により１または２個の独立に選択されたＲx基で置換されていてもよく；
ＲXは、Ｌs1Ｌs2Ｒs（ここで、Ｌs1およびＬs2はそれぞれ独立に、結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ1-Ｃ6）アルキル、および−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニルから選択され、Ｒsは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、シアノ、ハロ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、過ハロアルキル、ペルフルオロアルキル、シリル、およびアミノ（モノ−およびジ−置換アミノ基を含む）、およびその保護された誘導体から選択される）；
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、多形、互変異性体、または異性体；またはその活性な活性代謝物。
【請求項２】
医薬上許容される塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2、は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、以下：
【化２】
【化３】
［式中、
ＮＨ2基はそれぞれ置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル基；
ＸはＯ、ＮＲまたはＳＯ2、および
Ｒはそれぞれ独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、およびＣ1−Ｃ6ヘテロアルキルから選択される］
から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒは独立に水素およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
各ＮＨ2基は置換されていない請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ2、は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、以下：
【化４】
から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒは、フェニル、ピリジルまたはピリミジル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒは、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基（ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）で置換されていることもある）から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもある、フェニル、ピリジルまたはピリミジル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒは、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基（（ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもあるで置換されていることもある））フェニル基である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1は水素、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ3アルキル）2、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ3アルキル）、−ＮＣＯ2（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、−ＮＣＯ2Ｈ、−ＮＣＯＮＨ2である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2は水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2は水素、ハロゲン、またはから選択される基フェニル、Ｏ−フェニル、およびＯ−ＣＨ2−フェニル、で置換されていることもあるハロゲンＣ1−Ｃ6アルキル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1-Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもある、フェニル基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化５】
［式中、
ｎは、０または１、
Ｒ5は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から選択される］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩ：
【化６】
［式中、
ｎは、０または１；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から選択され；および
Ｒ6は、水素、ハロゲンおよびハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6；アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）で置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基から選択される］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＶまたは式Ｖ：
【化７】
［式中、
Ｒ7は、水素、ハロゲン、またはＣ1−Ｃ6アルキル；および
Ｒ8は、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもあるフェニル基である］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＶＩまたは式ＶＩＩ
【化８】
［式中、
Ｒ6は、水素、ハロゲンおよびハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、または−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）で置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル、フェニル、−Ｏ−フェニル、または−Ｏ−ベンジル基から選択され；
Ｒ7は水素、ハロゲン、またはＣ1−Ｃ6アルキル；および
Ｒ8は、ハロゲン、Ｃ1−アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ1Ｃ6アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−アルキル）（Ｃ1Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1−ハロアルキル）、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−アルキル）ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2Ｈ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもあるフェニル基である］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式：
【化９】
［式中、
Ｙは、−ＣＨ2ＣＯ2ＲE、−ＣＨ2ＣＯＮＨＲJおよび−ＣＯＺからなる群から選択され；
ＺはＰｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE、ＮＲGＲH、ＮＲGＣＯＲW、ＮＲGＳＯ2ＲW、ＣＯＮＲGＲHおよびＳＯ2ＲWからなる群から独立に選択されるＲCおよびＲDで置換され；
ＲLは、水素、ハロゲン、Ｐｈ、ＯＰｈおよびＯＣＨ2Ｐｈからなる群から選択され、Ｐｈは
ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲEまたはＣＯ2ＲEで置換されていることもあり；
ＲAおよびＲBは、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯ2ＲFから独立に選択され；
ＲEは、水素またはＣ1−Ｃ6アルキル；
ＲFは、Ｃ1−Ｃ6アルキル；
ＲGおよびＲHは、独立に水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または一緒になって、ＮＲE、ＳおよびＯから選択される更なる１個のヘテロ原子を含んでいてもよい５または６員環の環を形成してもよく、
ＲWはＣ1−Ｃ6アルキル；および
ＲJは、ＣＨ2Ｐｈ、（ＣＨ2）2Ｐｈまたは（ＣＨ2）2ＯＰｈであり、ＰｈはＲCおよびＲDで置換されている］
で示される請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙは、−ＣＨ2ＣＯ2ＲE、−ＣＨ2ＣＯＮＨＲJおよび−ＣＯＺからなる群から選択され；
ＺはＰｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE、ＮＲGＲH、ＮＲGＣＯＲW、ＮＲGＳＯ2ＲW、ＣＯＮＲGＲHおよびＳＯ2ＲWからなる群から独立に選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の式：
【化１０】
［式中、
Ｙ’は、Ｐｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2、ＮＲG2、ＮＲG2ＣＯＲW2、ＮＲG2ＳＯ2ＲW2、ＣＯＮＲG2ＲH2およびＳＯ2ＲW2からなる群から独立に選択され
るＲC2およびＲD2で置換されており；
ＲL2は、水素、ハロゲン、Ｐｈ、ＯＰｈおよびＯＣＨ2Ｐｈからなる群から選択され、Ｐｈはハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2またはＣＯ2Ｒ１F2で置換されていることもあり；
ＲA2およびＲB2は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯ2ＲF2から独立に選択され；
ＲE2は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキル；
ＲF2は、Ｃ1−Ｃ6アルキル；
ＲG2およびＲH2は独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または一緒になって、ＮＲE2、ＳおよびＯから選択される更なる１個のヘテロ原子を含んでいてもよい５または６員環の環を形成し；および
ＲW2は、Ｃ1−Ｃ6アルキルである］
で示される請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ’は、Ｐｈ、−Ｃ1-3アルキルＰｈおよび−ＣＨ＝ＣＨＰｈからなる群から選択され、Ｐｈは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2、ＮＲG2、ＮＲG2ＣＯＲW2、ＮＲG2ＳＯ2ＲW2、ＣＯＮＲG2ＲH2およびＳＯ2ＲW2からなる群から独立に選択され
る請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ’は、−ＣＨ＝ＣＨＰｈ（ここで、フェニル基は、ＲC2およびＲD2で置換される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲA2は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲB2は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲL2は、ＰｈまたはＯＰｈであり、Ｐｈはハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲE2またはＣＯ２ＲE2で置換されていることもある請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲC2およびＲD2はいずれも水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲA2およびＲB2はいずれも水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
次式
【化１１】
［式中、
Ｙ’は、ＯＲC1およびＮＨＲD1からなる群から選択され；
ＲL1は、水素、ハロゲン、Ｐｈ、ＯＰｈおよびＯＣＨ2Ｐｈからなる群から選択され、Ｐｈはハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲC1またはＣＯ２ＲC1で置換されていることもあり；
ＲA1およびＲB1は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣＯ2ＲW1から独立に選択され；
ＲC1は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキル；
ＲD1は、ＣＨ2Ｐｈ、（ＣＨ2）2Ｐｈまたは（ＣＨ2）2ＯＰｈであり、Ｐｈは、ＲE1およびＲF1で置換されており；
ＲE1およびＲF1は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲC1、ＮＲG1ＲH1、ＮＲG1ＣＯＲW1、ＮＲG1ＳＯ2ＲW1、ＣＯＮＲGIＲH1またはＳＯ2ＲW1からなる群から独立に選択され；
ＲG1およびＲH1は独立に、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか、または一緒になって、ＮＲC1、ＳおよびＯから選択される更なる１個のヘテロ原子を含んでいてもよい５または６員環の環を形成し；および
ＲW1は、Ｃ1−Ｃ6アルキルである］
である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙ’はＮＨＣＨ2Ｐｈ（ここで、ＰｈはＲE1およびＲF1で置換されており、ＲE1およびＲF1は前記と同意義である）である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲE1およびＲF1は、水素、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ6アルキルからなる群から独立に選択される請求項３０に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲA1は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲB1は、水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲL1は、ＯＰｈまたはＯＣＨ2Ｐｈであり、Ｐｈは置換されていないかまたはハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されている請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲE1およびＲF1がそれそれ水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲA1およびＲB1はいずれも水素である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲL1は、ＯＰｈまたはＯＣＨ2Ｐｈであり、Ｐｈは置換されていないかまたはハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されている請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
治療用の上記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
真菌感染の処置のための医薬の製造のための請求項１の化合物の使用。
【請求項３９】
真菌感染がＣａｎｄｉｄａまたはＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓにより引き起こされる請求項３９に記載の使用。
【請求項４０】
請求項１記載の化合物および製薬的に許容し得る希釈剤または担体を含有する医薬組成物。
【請求項４１】
該化合物がC.albicans増殖に対して約８μＭ〜約５５μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４２】
該化合物がA.fumigatus増殖に対して約４μＭ〜約９３μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４３】
該化合物がC.albicans増殖に対して約３μＭ〜約３４μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４４】
該化合物がA.fumigatus増殖に対して約４μＭ〜約９３μＭのＩＣ50を有する請求項３９記載の使用。
【請求項４５】
治療上有効量の補助的な抗真菌化合物を投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項４６】
さらなる抗真菌化合物がアニデュラファンギン、カスポファンギン、ミカファンギン、ナタマイシン、リモシジン、ナイスタチン、アムホテリシンＢ、ミコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾール、ビフォナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、イソコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、トリアゾール、フイコナゾール、イトラコナゾール、イサブコナゾールラブコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、テルコナゾール、テルビナフィン、アモロルフィン、ナフチフィン、ブテナフィン、シクロピロックスオラミン、５−フルオロシトシン、ゲンチアナ・バイオレット、ハロプロジン、トルナフテート、またはウンデシレン酸である請求項４６記載の使用。
【請求項４７】
本化合物およびさらなる抗真菌化合物を別々の投与経路で投与する、請求項４６の使用。
【請求項４８】
患者がブラストミセス症、白癬、コクシジオイドミコーシス、クリプトコッカス症、カンジダ症、モニリア症、皮膚真菌症、皮膚糸状菌症、黄癬、角膜真菌症、フィコミコーシス、スポロトリクム症、またはリノスポリジウム症に冒されていると診断される、請求項３９記載の使用。
【請求項４９】
患者が免疫抑制状態にある請求項３９記載の使用。
【請求項５０】
患者がＡＩＤＳ、癌、重症複合免疫不全症、結核、糖尿病、静脈内薬物乱用、または重度の火傷に冒されている請求項５０記載の使用。
【請求項５１】
患者が免疫抑制治療を受けている請求項５０記載の使用。
【請求項５２】
患者が慢性的な抗生物質、コルチコステロイド処置、長期間の静脈内カテーテル、または長期間の尿道カテーテルの使用を受けている請求項３９記載の使用。
【請求項５３】
患者に治療上有効量の免疫抑制剤を投与することをさらに含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５４】
化学療法剤をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５５】
抗炎症剤をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５６】
抗生物質をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５７】
抗ＨＩＶ化合物をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５８】
抗糖尿病薬をさらに投与することを含んでなる請求項３９記載の使用。
【請求項５９】
投与が経口、局所的、経皮、静脈内、皮下、皮内、筋肉内、鼻内、直腸、経膣、口腔、または舌下投与である、請求項３９記載の使用。
【請求項６０】
組成物をクリーム、軟膏、ペースト、ジェル、スプレー、またはａリポソーム調製物として投与する請求項３９記載の使用。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５４４６７６（Ｐ２００９−５４４６７６Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２１３３５（Ｐ２００９−５２１３３５）
【出願日】平成１９年７月２４日（２００７．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２８１５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１２５２４
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５０７０７３９１８）ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム (70)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２４日（２００７．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２８１５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１２５２４
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５０７０７３９１８）ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム (70)
【Ｆターム（参考）】
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