【課題】新規環状スクアリン酸アミド誘導体またはその塩およびそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する、特にカルシウム拮抗剤が有用とされる疾患の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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【課題】１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの品質、収率および分液性が改善でき、工業スケールでの作業性の効率を向上できる１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法を提供する。
【解決手段】有機塩基の存在下で、ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１（１０Ｈ）−オンとオキシ塩化リンとを反応させる工程と、上記工程で得られた１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンを含む反応混合物を、有機塩基または無機塩基を用いて洗浄処理を行う工程とを含む、１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式［II］で示される［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させることにより、式［Ｉ］で示される２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを製造する方法を提供する。さらに本発明は、まず、［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させて、式［III］で示される［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを形成させ；次いでこの［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを酸で処理して、２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを形成させることを提供する。
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本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は特に、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミド−ベンゾチアゼピン、これらの調製、これらを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、その遊離型又は医薬的に許容される塩型又は該化合物又は該塩の医薬的に許容される溶媒和物の型において、医療の必要なヒト又は動物の患者へ投与することを含んでなる、Ｎｏｔｃｈシグナル伝達経路の活性化に関連した障害を治療するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、対象におけるRyR2-結合FKBP12.6のレベルにおける減少を制限又は防止する方法を提供する。本発明は、更に対象における、心房並びに心室性の心不整脈、心不全、及び運動-誘発性心臓突然死を治療及び予防する方法をも提供する。更に、本発明は、心房細動に罹っている又はその候補としての対象における、RyR2-結合FKBP12.6のレベルにおける減少を制限又は防止する方法における、JTV-519の使用法をも提供する。また、対象における心房並びに心室性の心不整脈及び心不全治療及び予防する方法、並びに運動-誘発性心臓突然死を防止する方法における、1,4-ベンゾチアゼピン誘導体の使用法をも提供する。本発明は、更に心房細動及び心不全を治療並びに予防するのに使用する薬剤の同定方法、及びこれら方法により同定された薬剤をも提供する。
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本発明は、対象者のRyR2結合FKBP12.6レベルの低下を抑制又は阻止する方法、対象者の運動誘発性心不整脈を治療又は予防する方法、及び対象者の運動誘発性突然心臓死を予防する方法を提供する。また、これらの方法におけるJTV-519の使用も提供する。更に、本発明は、運動誘発性突然心臓死の予防において使用する薬剤の同定方法、並びにそのような方法により同定した薬剤も提供する。また、これらの薬剤を投与することによる運動誘発性突然心臓死の予防方法も提供する。更に、本発明は、JTV-519、放射能標識JTV-519、並びに1,4-ベンゾチアゼピン中間体及び誘導体の合成方法も提供する。
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