【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法を提供する。
【解決手段】式（I）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル：式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。


及び下記式で例示されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
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【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】新規な化学修飾４−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造Ｐを有する４−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物


（式中、Ｒ₈は水素であり、Ｒ₉はニトロである。） （もっと読む）

【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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本発明は、一実施形態において、式（１）の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、およびシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒは、−ＮＲ_３Ｒ_４であり、Ｒ_３およびＲ_４は、水素および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルからそれぞれ独立に選択され、ｎは、１〜４の範囲をとる］の調製方法であって、（ａ）Ｃ_１〜Ｃ_１２硝酸アルキルを、式（２）の化合物またはその塩と、酸重量／溶液重量が７０％を超える濃度の酸の存在下で反応させて、式（３）の化合物またはその塩を含有する反応混合物を生成するステップであって、前記酸が、硫酸およびＲ_５−ＳＯ_３Ｈ［式中、Ｒ_５は、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキルであるか、またはＲ_５は、１個または複数のＣ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリールである］からなる群から選択される、ステップと、（ｂ）式（３）の化合物またはその塩を還元して、式（４）の化合物またはその塩を形成するステップと、（ｃ）式（４）の化合物をアシル化して、式（１）の化合物を形成するステップと、（ｄ）場合により、式（１）の化合物の薬学的に許容できるその塩を任意選択により形成するステップとを含む方法を対象とする。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】


【図１】

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【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】下式のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル。（式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。R1およびR2は、結合して5員環または6員環を形成する。もう一つにおいて、R1およびR2は、結合して6員環を形成する。R1およびR2は、たとえば-(CH2)5-6、-(CH2)1-5-CH=CH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-O-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-NR-(CH2)1-5、その他などの原子の鎖によって結合されてもよい。形成される環は、飽和してもよく、または不飽和でもよい。たとえば、R1およびR2は、結合して、ピペリジン環、モルフォリン環、ピリジン環、またはピラジニル環を形成してもよい。
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本発明は、チゲサイクリンの単離方法であって、溶媒中のチゲサイクリンの溶液を噴霧乾燥する工程を含む前記方法を提供する。好ましくは、該溶媒は、水又は有機溶媒である。別の態様において、噴霧乾燥によって得ることが可能な、特に非晶質形態のチゲサイクリンを提供する。特に本発明は、本発明の方法に従い噴霧乾燥することによって得ることが可能なチゲサイクリンを提供する。 （もっと読む）

【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）