カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法であって、前記カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物が合成されるように、テトラサイクリン反応中間体を、一酸化炭素、パラジウム触媒、ホスフィン配位子、シランおよび塩基と適切な条件下で反応させることを含む方法。パラジウム触媒は、ＰｄＣｌ２（ｔＢｕ２ＰｈＰ）２ジクロロビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルホスフィンパラジウム（ＩＩ）］またはＰｄＣｌ２（ＤＰＥＰｈｏｓ）［ビス（ジフェニルホスフィノフェニル）エーテルパラジウム（ＩＩ）クロリド］から選択される。テトラサイクリン反応中間体は、ハロゲン類およびトリフラート類から選択される部分を含む。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のテトラサイクリン化合物。
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脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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本発明は、結晶性のミノサイクリン塩基を提供する。具体的には、形態I、形態II、及び形態IIIと命名した三種の結晶多形形態のミノサイクリン塩基が提供される。これらはXRD及びIRデータによって特徴付けられる。また、新たな多形形態の製造方法も提供される。例えば、形態Iは、エーテル類から選択された有機溶媒中に非晶質のミノサイクリン塩を溶解させること、及び/又は懸濁させること、続いて、該混合物から結晶化させることによって製造される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間、感染症の治療において大きな役割を果たしてきた。しかし、ヒトおよび獣医医療におけるテトラサイクリンの使用の増加は、以前はテトラサイクリンの抗生物質に影響されやすかった多くの生体間に抵抗を招いた。記述されるテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似体のモジュラ合成は、以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。

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生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬として有用な、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＡが、明細書中に定義のとおりである構造を有する式有する式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。Ｑ、Ｒ_４、Ｒ_５、およびＲ_６ならびにＡは、明細書中に定義のとおりである式（ＩＩ）の化合物は、化学中間体として有用である。本発明はまた、抗菌活性を有する式Ｉによって示されるグリシルサイクリンの９−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Ｉの化合物の新規の製造方法に関する

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