テトラサイクリン化合物を用いる、脊髄筋委縮症を治療するための方法
脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
脊髄筋委縮症について対象を治療するための方法であって、該対象における脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項２】
前記化合物が式（Ｉ）：
【化１４７】
［式中、ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、およびＲ４”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ１１およびＲ１２は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ４はＮＲ４’Ｒ４”、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ５およびＲ５’は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ６およびＲ６’は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ７ｃ）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａであり；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ８ｃ）０−１Ｃ（＝Ｅ’）ＥＲ８ａであり；
Ｒ９は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｒ１０は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅ、およびＲ９ｆは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ１３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
ＥはＣＲ８ｄＲ８ｅ、Ｓ、ＮＲ８ｂまたはＯであり；
Ｅ’はＯ、ＮＲ８ｆ、またはＳであり；
ＷはＣＲ７ｄＲ７ｅ、Ｓ、ＮＲ７ｂまたはＯであり
Ｗ’はＯ、ＮＲ７ｆ、またはＳであり；
ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、Ｃ＝ＣＲ１３Ｙ、ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
ＺはＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂまたはＯであり；
Ｚ’はＯ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｙ’およびＹは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環である］
の化合物、およびその医薬上許容される塩、エステルおよびエナンチオマーである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＸがＣＲ６’Ｒ６であり；Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１２が各々水素であって、Ｒ１０がヒドロキシルである請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ４がＮＲ４’Ｒ４”であって、Ｒ４’およびＲ４”が各々アルキルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ７がアミノである請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記アミノがジアルキルアミノである請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ９がアリールであり、ここに、該アリールは式（ＩＩ）：
【化１４８】
［式中、
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；および
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋがＣである場合、Ｒ９ｇ、Ｒ９ｈ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいは
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋがＮである場合、Ｒ９ｇ、Ｒ９ｈ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋは存在しない］
の化合物である請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋが各々Ｃである請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ９ｇ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋが各々水素である請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ９ｈがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＩＩＩ）：
【化１４９】
［式中、Ｒ９ｌおよびＲ９ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であってよく；あるいはＲ９ｌおよびＲ９ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ９ｍが水素である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ９ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：
【化１５０】
［式中、
Ｄ９はＯ、ＮまたはＣＲ９’であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ９’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ９がＮまたはＣＲ９’である場合、Ｒ９ｎおよびＲ９ｏは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＲ９ｎおよびＲ９ｏは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ｄ９がＯである場合、Ｒ９ｎは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ９ｏは存在しない］
の化合物である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
Ｄ９がＮである請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
ａが２または３である請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが各々アルキルである請求項１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
該アルキルがメチルである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
ａが０である請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが各々水素である請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ９がアリールであり、ここに、該アリールは式（Ｘ）：
【化１５１】
［式中、
Ｇ９ｐはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ９ｕであり；
Ｇ９ｑ、Ｇ９ｒ、Ｇ９ｓおよびＧ９ｔは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｒ９ｕは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｇ９ｐがＮまたはＣＲ９ｕである場合、Ｒ９ｐは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＧ９ｐがＯまたはＳである場合、Ｒ９ｐは存在せず；
Ｇ９ｑがＣである場合、Ｒ９ｑは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ９ｑがＮである場合、Ｒ９ｑは存在せず；
Ｇ９ｒがＣである場合、Ｒ９ｒは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ９ｒがＮである場合、Ｒ９ｒは存在せず；
Ｇ９ｓがＣである場合、Ｒ９ｓは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ９ｓは前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ９ｓがＮである場合、Ｒ９ｓは存在せず；および
Ｇ９ｔがＣである場合、Ｒ９ｔは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ９ｔは前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ９ｔがＮである場合、Ｒ９ｔは存在せず；
但し、Ｒ９ｓまたはＲ９ｔの一方は前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している］
の化合物である請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
Ｇ９ｐがＯである請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｇ９ｑ、Ｇ９ｒ、Ｇ９ｓおよびＧ９ｔが各々Ｃである請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ９ｔが前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ９ｒおよびＲ９ｓが各々水素である請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ９ｑがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：
【化１５２】
［式中、
Ｄ９はＯ、Ｎ、ＮＲ９’またはＣＲ９’であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ９’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ９がＮまたはＣＲ９’である場合、Ｒ９ｎおよびＲ９ｏは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ９ｎおよびＲ９ｏは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成するか；あるいは
Ｄ９がＯである場合、Ｒ９ｎは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ９ｏは存在しない］
の化合物である請求項２０〜２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
Ｄ９がＮである請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２７】
ａが１である請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが連結して、６員複素環を形成する請求項２０〜２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９】
前記複素環がピペラジニル環である請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０】
前記ピペラジニル環がヒドロキシアルキルでＮ−置換されている請求項２０〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１】
前記ヒドロキシアルキルがヒドロキシエチルである請求項２０〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
前記ピペラジニル環が構造：
【化１５３】
を含む請求項２０〜３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ９が水素である請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ７がアリールであり、ここに、該アリールが式（Ｖ）：
【化１５４】
［式中、
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；および
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＣである場合；Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｊおよびＲ７ｉは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＮである場合、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは存在しない］
の化合物である請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ４が水素である請求項３３または３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項３３〜３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１５５】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項３３〜３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ７ｔが水素である請求項３３〜３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１５６】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３３〜３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
ＤがＮである請求項３３〜４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
ｎが２である請求項３３〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３３〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
前記アルキルがメチルである請求項３３〜４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ４がアミノである請求項３３または３４に記載の方法。
【請求項４６】
前記アミノがジアルキルアミノである請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである請求項４５または４６に記載の方法。
【請求項４８】
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４５〜４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１５７】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが各々水素である請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが各々アルキルである請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
前記アルキルがメチルである請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが連結して、６員の複素環を形成する請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５５】
前記複素環がピペラジニル環である請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記ピペラジニルがＮ−アルキル化されている請求項５４または５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記Ｎ−アルキル化ピペラジニルがＮ−メチルピペラジニルである請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記ピペラジニル化合物が
【化１５８】
である請求項５４〜５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１５９】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項５０に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ７ｔが水素である請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ＤがＮである請求項５９または６０のいずれかに記載の方法。
【請求項６２】
ｎが１である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ７ｍが水素である請求項５９〜６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６４】
Ｒ７ｌがアリールである請求項５９〜６３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６５】
前記アリールがフラニルである請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
ｎが２である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６７】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記アルキルがメチル、プロピルまたはイソプロピルである請求項６６または６７に記載の方法。
【請求項６９】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々水素である請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ７ｌが水素である請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
Ｒ７ｍがアルキルである請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記アルキルがメチルである請求項７０または７１に記載の方法。
【請求項７３】
Ｒ７ｍがアシルである請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員複素環を形成する請求項６６に記載の方法。
【請求項７５】
前記環がピペリジニルまたはモルホリニルである請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、５員複素環を形成する請求項６６に記載の方法。
【請求項７７】
前記環がピロリジニルである請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
ｎが３である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
前記アルキルがメチルである請求項７８または７９に記載の方法。
【請求項８１】
ｎが４である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８２】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記アルキルがメチルである請求項８１または８２に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ７ｔが水素である請求項５０に記載の方法。
【請求項８５】
Ｒ７ｓがアルキルである請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記アルキルがアルコキシカルボニル置換アルキルである請求項８４または８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがエトキシカルボニルエチルである請求項８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−である請求項８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８９】
前記アルキルがｎ−ブチルである請求項８５に記載の方法。
【請求項９０】
前記アルキルが複素環置換アルキルである請求項８５に記載の方法。
【請求項９１】
前記複素環置換アルキルがピペリジニル置換アルキルである請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
前記ピペリジニル置換アルキルがピペリジニル置換プロピルである請求項９０または９１に記載の方法。
【請求項９３】
前記ピペリジニル置換プロピルが
【化１６０】
を含む請求項９０〜９２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９４】
前記アルキルがヒドロキシル置換アルキルである請求項８５に記載の方法。
【請求項９５】
前記ヒドロキシル置換アルキルがヒドロキシプロピルである請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
ＤがＯである請求項６０に記載の方法。
【請求項９７】
ｎが２である請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
Ｒ７ｌがアルキルまたは水素である請求項９６または９７に記載の方法。
【請求項９９】
前記アルキルがメチルである請求項９６〜９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１００】
ｎが３である請求項９６に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
前記アルキルがメチルである請求項１００または１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
ＤがＮＲ７である請求項６０に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ７’、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記アルキルがメチルである請求項１０３または１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｒ７ｔがアルキルである請求項５９に記載の方法。
【請求項１０７】
前記アルキルがメチルである請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
ｎが２である請求項１０６または１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
ＤがＮである請求項１０６〜１０８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１０６〜１０９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１１】
前記アルキルがメチルである請求項１０６〜１１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１２】
Ａｇ、ＡｈおよびＡｉが各々Ｃである請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１３】
ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈおよびＲ７ｋが各々水素である請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１５】
Ｒ７ｉおよびＲ７ｊが連結して、６員アリール環を形成する請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
前記アリール環がベンゼン環である請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｒ７ｊがアシルである請求項４９に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｒ７ｊがカルボニルである請求項４９に記載の方法。
【請求項１１９】
前記カルボニルがアルコキシ置換カルボニルである請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
前記カルボニルがイソプロポキシカルボニルである請求項１１８または１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ７ｊがアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１６１】
［式中、
ＫはＣまたはＮであり、
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である請求項４９に記載の方法。
【請求項１２２】
ＫがＣである請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｉ＊が各々水素である請求項１２１または１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
Ｒ７ｈ＊がシアノである請求項１２１〜１２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２５】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈおよびＲ７ｉが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１２６】
Ｒ７ｋがハロゲンである請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記ハロゲンがフッ素である請求項１２５または１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１６２】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１２５〜１２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２９】
Ｒ７ｔが水素である請求項１２５〜１２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３０】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは構造（ＶＩＩ）：
【化１６３】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１２５〜１２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３１】
ＤがＮである請求項１２５〜１３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３２】
ｎが２である請求項１２５〜１３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１２５〜１３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３４】
前記アルキルがメチルである請求項１２５〜１３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３５】
Ｒ７ｇおよびＲ７ｈが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１３６】
Ｒ７ｊがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６４】
「式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
ＤがＮである請求項１３５または１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
ｎが１である請求項１３５〜１３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３９】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１３５〜１３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４０】
前記アルキルがメチルである請求項１３５〜１３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４１】
Ｒ７ｉが水素である請求項１３５〜１４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４２】
Ｒ７ｋがアルコキシである請求項１３５〜１４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４３】
前記アルコキシがメトキシである請求項１３５〜１４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４４】
Ｒ７ｍがアルキルである請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４５】
前記アルキルがメチルである請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６５】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり、
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、
Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項１４４または１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
ＤａがＣＲ７ａ’である請求項１４４〜１４６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４８】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々水素である請求項１４４〜１４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４９】
ｎａが０である請求項１４４〜１４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ７ａ’がアリールである請求項１４４〜１４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５１】
前記アリールがピリジニルである請求項１４４〜１５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５２】
ｎａが１である請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５３】
Ｒ７ａ’がシアノである請求項１５２に記載の方法。
【請求項１５４】
ＤａがＯである請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５５】
ｎａが２である請求項１５４に記載の方法。
【請求項１５６】
Ｒ７ｌａがアルキルである請求項１５４または１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
前記アルキルがｔ−ブチルである請求項１５４〜１５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５８】
Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項１４４〜１５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ７ａ’がカルボニルである請求項１４９に記載の方法。
【請求項１６０】
前記カルボニルがアミノカルボニルである請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
Ｒ７ｋが水素である請求項１５９または１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
Ｒ７ｉがアルコキシである請求項１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６３】
前記アルコキシがメトキシである請求項１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６４】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１６５】
Ｒ７ｊがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６６】
［式中、
ＤがＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
ＤがＮである請求項１６４または１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
ｎが１である請求項１６４〜１６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６８】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６７】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項１６５〜１６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６９】
ＤａがＮである請求項１６４〜１６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７０】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々アルキルである請求項１６４〜１６９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７１】
前記アルキルがメチルである請求項１６４〜１７０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７２】
ｎａが２、３または４である請求項１６４〜１７１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７３】
Ｒ７ｍがアルキルまたは水素である請求項１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７４】
前記アルキルがメチルである請求項１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７５】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４９に記載の方法。
【請求項１７６】
Ｒ７ｊがアミノであり、該アミノは式（ＩＸ）：
【化１６８】
［式中、
Ｒ７ｗおよびＲ７ｘは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
Ｒ７ｘが水素である請求項１７５または１７６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７８】
Ｒ７ｗがアルキルであり、ここに、該アルキルが式（ＶＩＩ）：
【化１６９】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１７５〜１７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７９】
ＤがＮである請求項１７５〜１７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８０】
ｎが１または３である請求項１７５〜１７９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８１】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１７５〜１８０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８２】
前記アルキルがメチルである請求項１７５〜１８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８３】
Ｒ７ｗがアルキルである請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８４】
前記アルキルがメチルである請求項１８３に記載の方法。
【請求項１８５】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１８６】
Ｒ７ｉがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１７０】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８７】
Ｒ７ｔが水素である請求項１８５または１８６に記載の方法。
【請求項１８８】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７１】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌが水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１８７に記載の方法。
【請求項１８９】
ＤがＮである請求項１８５〜１８８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９０】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１８５〜１８９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９１】
前記アルキルがメチルである請求項１８５〜１９０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９２】
ｎが２または３である請求項１８５〜１９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９３】
Ｒ７ｉがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７２】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１８５に記載の方法、
【請求項１９４】
ＤがＮである請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
ｎが１である請求項１９３または１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
Ｒ７ｍが水素である請求項１９３〜１９５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９７】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７３】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項１９３〜１９６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９８】
ＤａがＣＲ７ａ’である請求項１９３〜１９７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９９】
ｎａが０である請求項１９３〜１９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２００】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々水素である請求項１９３〜１９９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０１】
Ｒ７ａ’がアリールである請求項１９３〜２００のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０２】
前記アリールがフェニルである請求項１９３〜２０１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０３】
前記フェニルがｐ−置換アルコキシフェニルである請求項１９３〜２０２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０４】
前記アルコキシフェニルがメトキシフェニルである請求項１９３〜２０３のいずれか１項に記載の方法
【請求項２０５】
ＤａがＯである請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０６】
ｎａが２である請求項２０５に記載の方法。
【請求項２０７】
Ｒ７ｌａがアルキルである請求項２０５または２０６に記載の方法。
【請求項２０８】
前記アルキルがメチルである請求項２０５〜２０７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０９】
Ｒ７ｉがカルボニルである請求項１８５に記載の方法。
【請求項２１０】
前記カルボニルがアルコキシカルボニルである請求項２０９に記載の方法。
【請求項２１１】
前記アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである請求項２０９または２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
Ｒ７ｉがアミノであり、ここに、該アミノは式（ＩＸ）：
【化１７４】
［式中、
Ｒ７ｗおよびＲ７ｘは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である請求項１８５に記載の方法。
【請求項２１３】
Ｒ７ｘが水素である請求項２１２に記載の方法。
【請求項２１４】
Ｒ７ｗがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７５】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項２１２または２１３に記載の方法。
【請求項２１５】
ＤがＮある請求項２１２〜２１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１６】
ｎが１である請求項２１２〜２１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１７】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項２１２〜２１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１８】
前記アルキルがメチルである請求項２１２〜２１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１９】
Ｒ７ｍが水素である請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２０】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２１９に記載の方法。
【請求項２２１】
前記アルキルがメチルである請求項２１９または２２０に記載の方法。
【請求項２２２】
ＡｈがＮである請求項３４に記載の方法。
【請求項２２３】
Ａｇ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＣである請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２４】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である請求項２２２または２２３に記載の方法。
【請求項２２５】
Ｒ７ｉがアルコキシである請求項２２２〜２２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２６】
Ｒ７ｉがアルコキシであり、ここに、該アルコキシは式（ＶＩＩＩ）：
式（ＶＩＩＩ）：
【化１７６】
［式中、
ＬはＯ、Ｎ、ＮＲ７”またはＣＲ７”であり；
ｒは０〜１０の整数であり；
Ｒ７”は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＬがＮまたはＣＲ７”である場合、Ｒ７ｕおよびＲ７ｖは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｕおよびＲ７ｖは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＬがＯである場合、Ｒ７ｕは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ７ｖは存在しない］
の化合物である請求項２２２〜２２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２７】
ＬがＮである請求項２２２〜２２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２８】
Ｒ７ｕおよびＲ７ｖが各々アルキルである請求項２２２〜２２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２９】
前記アルキルがメチルである請求項２２２〜２２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３０】
ｒが３である請求項２２２〜２２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３１】
Ｒ７が−Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａである請求項３３に記載の方法。
【請求項２３２】
Ｗ’がＯである請求項２３１に記載の方法。
【請求項２３３】
ＷがＮＲ７ｂである請求項２３１または２３２に記載の方法。
【請求項２３４】
Ｒ７ａが水素である請求項２３１〜２３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３５】
Ｒ７ｂがアルキルである請求項２３１〜２３４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３６】
前記アルキルがアミノアルキルである請求項２３１〜２３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３７】
前記アミノアルキルが
【化１７７】
である請求項２３１〜２３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３８】
ＷがＣＲ７ｄＲ７ｅである請求項２３２に記載の方法。
【請求項２３９】
Ｒ７ｄおよびＲ７ｅが各々水素である請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
Ｒ７ａがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
式（ＶＩＩ）：
【化１７８】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項２３８および２３９に記載の方法。
【請求項２４１】
ＤがＮである請求項２３８〜２４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４２】
ｎが０である請求項２３８〜２４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４３】
Ｒ７ｍが水素である請求項２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４４】
Ｒ７ｌがテトロヒドロフランである請求項２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４５】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２４３に記載の方法。
【請求項２４６】
前記アルキルが−ＣＨ２（ＣＨ３）３である請求項２４５に記載の方法。
【請求項２４７】
前記アルキルがアリール置換アルキルである請求項２４５に記載の方法。
【請求項２４８】
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキル、フラニル置換アルキル、ピロリル置換アルキル、イミダゾリル置換アルキルまたはジヒドロイミダゾリル置換アルキルである請求項２４７に記載の方法。
【請求項２４９】
前記アリール置換アルキルが：
【化１７９】
である請求項２４７または２４８に記載の方法。
【請求項２５０】
前記アルキルがアミノカルボニル置換アルキルである請求項２４５に記載の方法。
【請求項２５１】
前記アミノカルボニル置換アルキルが−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２である請求項２５０に記載の方法。
【請求項２５２】
前記アルキルがハロゲン置換アルキルである請求項２４５に記載の方法。
【請求項２５３】
前記ハロゲン置換アルキルがフッ素置換アルキルである請求項２５２に記載の方法。
【請求項２５４】
前記ハロゲン置換アルキルが−ＣＨ２ＣＦ３である請求項２５２または２５３に記載の方法。
【請求項２５５】
前記アルキルが：
【化１８０】
を含む請求項２４５に記載の方法。
【請求項２５６】
Ｒ７ｌがアリールである請求項２４３に記載の方法。
【請求項２５７】
前記アリールがピリジニルである請求項２５６に記載の方法。
【請求項２５８】
Ｒ７ｌがアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１８１】
［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である請求項２４３に記載の方法。
【請求項２５９】
ＫがＣである請求項２５８に記載の方法。
【請求項２６０】
Ｒ７ｇ＊、Ｒ７ｉ＊およびＲ７ｈ＊が各々水素である請求項２５８または２５９に記載の方法。
【請求項２６１】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２４３に記載の方法。
【請求項２６２】
前記アルキルがアルコキシアルキルである請求項２６１に記載の方法。
【請求項２６３】
前記アルコキシアルキルがメトキシエチルである請求項２６２に記載の方法。
【請求項２６４】
Ｒ７ｍがアルキルである請求項２４２に記載の方法。
【請求項２６５】
前記アルキルがメチルである請求項２６４に記載の方法。
【請求項２６６】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２６４または２６５に記載の方法。
【請求項２６７】
前記アルキルがイソプロピルである請求項２６４〜２６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６８】
前記アルキルがアルコキシアルキルである請求項２６４〜２６６に記載の方法。
【請求項２６９】
前記アルコキシアルキルがメトキシメチルである請求項２６８に記載の方法。
【請求項２７０】
Ｒ７ｍおよびＲ７ｌが連結して、６員の複素環を形成する請求項２４２に記載の方法。
【請求項２７１】
前記環がピペリジニル環またはピペラジニル環である請求項２７０に記載の方法。
【請求項２７２】
前記ピペリジニル環が
【化１８２】
である請求項２７０または２７１に記載の方法。
【請求項２７３】
前記ピペラジニル環がＮ−置換ピペラジニル環である請求項２７０または２７１に記載の方法。
【請求項２７４】
前記ピペラジニル環がアルキル、カルボニルまたはアシルでＮ−置換されている請求項２７３に記載の方法。
【請求項２７５】
前記アルキルがメチル、シクロヘキシルまたはイソプロピルである請求項２７４に記載の方法。
【請求項２７６】
前記カルボニルがエトキシカルボニルである請求項２７４に記載の方法。
【請求項２７７】
前記ピペラジニル環が
【化１８３】
である請求項２７１に記載の方法。
【請求項２７８】
ｎが１である請求項２４１に記載の方法。
【請求項２７９】
Ｒ７ｍが水素である請求項２７８に記載の方法。
【請求項２８０】
Ｒ７ｌがアシルである請求項２７８または２７９に記載の方法。
【請求項２８１】
Ｒ７ｍおよびＲ７ｌが各々アルキルである請求項２７８に記載の方法。
【請求項２８２】
前記アルキルがメチルである請求項２８１に記載の方法。
【請求項２８３】
ＤがＯである請求項２４０に記載の方法。
【請求項２８４】
ｎが０である請求項２８３に記載の方法。
【請求項２８５】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２８３または２８４に記載の方法。
【請求項２８６】
前記アルキルがメチルである請求項２８３〜２８５に記載の方法。
【請求項２８８】
Ｒ７が
【化１８４】
である請求項３３に記載の方法。
【請求項２８９】
Ｒ７がアルキルであり、ここに、該アルキルは（ＶＩＩ）：
【化１８５】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３３に記載の方法。
【請求項２９０】
ＤがＮである請求項２８９に記載の方法。
【請求項２９１】
ｎが１である請求項２８９または２９０に記載の方法。
【請求項２９２】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する請求項２８９〜２９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９３】
前記環がピペリジニル環である請求項２８９〜２９２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９４】
前記ピペリジニル環がカルボニルで置換されている請求項２８９〜２９３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９５】
前記ピペリジニル環が
【化１８６】
である請求項２８９〜２９４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９６】
Ｒ７ｍが水素である請求項２９１に記載の方法。
【請求項２９７】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２９６に記載の方法。
【請求項２９８】
前記アルキルがアミノアルキルである請求項２９６または２９７に記載の方法。
【請求項２９９】
前記アミノアルキルがジメチルアミノブチルである請求項２９６〜２９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３００】
ｎが２である請求項２９０に記載の方法。
【請求項３０１】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３００に記載の方法。
【請求項３０２】
前記アルキルがメチルである請求項３００または３０１に記載の方法。
【請求項３０３】
Ｒ７がアリールであり、該アリールは式（Ｘ）：
【化１８７】
［式中、
ＧａはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ７ｆ＊であり；
Ｇｂ、Ｇｃ、ＧｄおよびＧｅは、各々、独立して、ＮまたはＣＲ７ｆ＊であり；
Ｒ７ｆ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；
ＧａがＮまたはＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ａ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧａがＯまたはＳである場合、Ｒ７ａ＊は存在せず；
ＧｂがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｂ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧｂがＮである場合、Ｒ７ｂ＊は存在せず；
ＧｃがＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｃ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧｃがＮである場合、Ｒ７ｃ＊は存在せず；
ＧｄがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｄ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいは
Ｒ７ｄ＊は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しており；あるいはＧｄがＮである場合、Ｒ７ｄ＊は存在せず；および
ＧｅがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｅ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｅ＊は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しているか、あるいはＧｅがＮである場合、Ｒ７ｅ＊は存在せず；
但し、Ｒ７ｄ＊またはＲ７ｅ＊の一方は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している］
の化合物である請求項３３に記載の方法。
【請求項３０４】
Ｇｂ、Ｇｃ、ＧｄおよびＧｅが各々Ｃである請求項３０３に記載の方法。
【請求項３０５】
Ｒ７ｄ＊が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している請求項３０３または３０４に記載の方法。
【請求項３０６】
ＧａがＯである請求項３０３〜３０５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０７】
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｅ＊が各々水素である請求項３０３〜３０６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０８】
Ｒ７ｄ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１８８】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３０３〜３０７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０９】
ｎが１である請求項３０３〜３０８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１０】
ＤがＮである請求項３０３〜３０９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１１】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する請求項３０３〜３１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１２】
前記環がピペリジニルである請求項３０３〜３１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１３】
Ｒ７ｅ＊が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している請求項３０４に記載の方法。
【請求項３１４】
ＧａがＮである請求項３１３に記載の方法。
【請求項３１５】
Ｒ７ａ＊が水素である請求項３１３または３１４に記載の方法。
【請求項３１６】
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｄ＊が、各々、水素である請求項３１３〜３１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１７】
Ｒ７ｂ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１８９】
［式中、ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３１３〜３１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１８】
ｎが１である請求項３１３〜３１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１９】
ＤがＮである請求項３１３〜３１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２０】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２１】
前記アルキルがメチルである請求項３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２２】
ＧａがＯである請求項３１３に記載の方法。
【請求項３２３】
Ｒ７ｂ＊およびＲ７ｃ＊が各々水素である請求項３２２に記載の方法。
【請求項３２４】
Ｒ７ｄ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９０】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３２２または３２３に記載の方法。
【請求項３２５】
ｎが１である請求項３２２〜３２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２６】
ＤがＮである請求項３２２〜３２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２７】
Ｒ７ｍがＨである請求項３２２〜３２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２８】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９１】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａ、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項３２２〜３２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２９】
ｎａが２である請求項３２２〜３２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３０】
ＤａがＯである請求項３２２〜３２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３１】
Ｒ７ｌａがアルキルである請求項３２２〜３３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３２】
前記アルキルがメチルである請求項３２２〜３３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３３】
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｄ＊が各々水素である請求項３２２に記載の方法。
【請求項３３４】
Ｒ７ｂ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９２】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍ、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３３３に記載の方法。
【請求項３３５】
ｎが１である請求項３３３または３３４に記載の方法。
【請求項３３６】
ＤがＮである請求項３３３〜３３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３７】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する請求項３３３〜３３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３８】
前記環がモルホリニルまたはピペラジニルである請求項３３３〜３３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３９】
前記ピペラジニル環がＮ−置換されている請求項３３３〜３３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４０】
前記Ｎ−置換基がメチルである請求項３３３〜３３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４１】
前記ピペラジニル環が
【化１９３】
である請求項３３３〜３４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４２】
Ｒ７ｍが水素である請求項３３６に記載の方法。
【請求項３４３】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項３４２に記載の方法。
【請求項３４４】
前記アルキルがアリール置換アルキルである請求項３４２または３４３に記載の方法。
【請求項３４５】
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキルである請求項３４２〜３４４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４６】
前記ピリジン置換アルキルが
【化１９４】
である請求項３４２〜３４５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４７】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９５】
［式中、Ｄａは、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり：
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項３３６に記載の方法。
【請求項３４８】
ｎａが２である請求項３４７に記載の方法。
【請求項３４９】
ＤがＮである請求項３４７または３４８に記載の方法。
【請求項３５０】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａがアルキルである請求項３４７〜３４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５１】
前記アルキルがメチルである請求項３４７〜３５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５２】
Ｒ７ｌが水素またはアルキルである請求項３４７〜３５１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５３】
前記アルキルがメチルである請求項３５２に記載の方法。
【請求項３５４】
Ｒ７ｂ＊がアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１９６】
［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である請求項３３３に記載の方法。
【請求項３５５】
Ｒ７ｇ＊が水素である請求項３５４に記載の方法。
【請求項３５６】
ＫがＮである請求項３５４または３５５に記載の方法。
【請求項３５７】
Ｒ７ｈ＊がアルコキシである請求項３５４〜３５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５８】
前記アルコキシがメトキシである請求項３５４〜３５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５９】
Ｒ７が
【化１９７】
［式中、
ＫはＣまたはＮである；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
である請求項３３に記載の方法。
【請求項３６０】
ＫがＮである請求項３５９に記載の方法。
【請求項３６１】
Ｒ７ｈ＊がアルコキシである請求項３５９または３６０に記載の方法。
【請求項３６２】
前記アルコキシがｔ−ブトキシである請求項３５９〜３６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６３】
Ｒ７ｇ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９８】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３５９〜３６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６４】
ＤがＮである請求項３５９および３６３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６５】
ｎが２である請求項３５９〜３６４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６６】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３５９〜３６５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６７】
前記アルキルがメチルである請求項３５９〜３６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６８】
前記テトラサイクリン化合物が：
【化１９９】
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
【化２０３】
【化２０４】
【化２０５】
【化２０６】
およびその医薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項３６９】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩ）：
【化２０７】
［式中、
ｒは１〜１０の整数であり；
ＭはＯＲ７ｏ＊またはＮＲ７ｐ＊Ｒ７ｑ＊であり；
Ｑは水素またはアルキルであり；
Ｒ７ｏ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７０】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩＩ）：
【化２０８】
［式中、
ｓおよびｓ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｒ＊、またはＮＲ７ｓ＊Ｒ７ｔ＊であり；
Ｒ７ｒ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７１】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＶ）：
【化２０９】
［式中、
ｔは１〜１０の整数であり；
ＵはＯＲ７ｕ＊、またはＮＲ７ｖ＊Ｒ７ｗ＊であり；
Ｒ７ｕ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７２】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶ）：
【化２１０】
［式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
ＬはＯＲ７ｘ＊またはＮＲ７ｙ＊Ｒ７ｚ＊であり；
Ｒ７ｘ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７３】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩ）：
【化２１１】
［式中、
ｖおよびｖ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｂ＊＊、またはＮＲ７ｃ＊＊Ｒ７ｄ＊＊であり；
Ｒ７ｂ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７４】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩＩ）：
【化２１２】
［式中、
ｘおよびｘ＊は各々、独立して、１〜１０の整数であり；
Ａ＊はＯＲ７ｅ＊＊、またはＮＲ７ｆ＊＊Ｒ７ｇ＊＊であり；
Ｄ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、ＣＨ２であり；
Ｒ７ｅ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり、Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７５】
前記テトラサイクリンが式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２１３】
「式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
Ｇ＊はＯＲ７ｈ＊＊、またはＮＲｉ＊＊Ｒ７ｊ＊＊であり；
Ｅ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｈ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７６】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＸ）：
【化２１４】
［式中、
ｙは１〜１０の整数であり；
Ｋ＊はＯＲ７ｋ＊＊、またはＮＲ７ｌ＊＊Ｒ７ｍ＊＊であり；
Ｊ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｋ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７７】
前記化合物が式（ＸＸ）：
【化２１５】
［式中、Ｗ’’はＣＲ７ｄ”Ｒ７ｅ”、Ｓ、ＮＲ７ｂ”またはＯであり；および
Ｒ７ａ”、Ｒ７ｂ”、Ｒ７ｃ”、Ｒ７ｄ”およびＲ７ｅ”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ａ”およびＲ７ｃ”は一緒に連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
およびその医薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項３７８】
前記対象がヒトである請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７９】
第二の薬剤と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８０】
医薬上許容される担体と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８１】
前記テトラサイクリン化合物がエクソン７の含有を増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８２】
前記テトラサイクリン化合物がイントロン６のスプライシングを増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８３】
前記テトラサイクリン化合物が細胞ＳＭＮ蛋白質レベルを増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８４】
前記テトラサイクリン化合物が前記対象における細胞中のｇｅｍを増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８５】
前記テトラサイクリン化合物が、該対象の肝臓および／または腎臓におけるＦＬ ＳＭＮ２ ｍＲＮＡ発現を増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８６】
ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングが変調されるように、全長ＳＭＮ２をテトラサイクリン化合物と接触させることを含む、ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングを変調するための方法。
【請求項３８７】
前記メッセージスプライシングが増加する請求項３８６に記載の方法。
【請求項３８８】
前記メッセージスプライシングが約５０倍増加される請求項３８７に記載の方法。
【請求項３８９】
前記メッセージスプライシングが約１０倍増加される請求項３８８に記載の方法。
【請求項３９０】
前記メッセージスプライシングが約２．６倍増加される請求項３８９に記載の方法。
【請求項３９１】
ＳＭＮｐレベルが変調されるようにテトラサイクリン化合物を投与することを含む、対象においてＳＭＮｐレベルを変調するための方法。
【請求項３９２】
前記ＳＭＮｐレベルが増加される請求項３９１に記載の方法。
【請求項３９３】
前記ＳＭＮｐレベルが約５０倍増加される請求項３９２に記載の方法。
【請求項３９４】
前記ＳＭＮｐレベルが約１５倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９５】
前記ＳＭＮｐレベルが約１０倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９６】
前記ＳＭＮｐレベルが約８．３倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９７】
前記ＳＭＮｐの変調がＳＭＮｐの発現の増加である請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９８】
前記ＳＭＮｐの発現が、１０μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約４０％増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９９】
前記ＳＭＮｐの発現が、２．５μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約２．８倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項４００】
前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が腎臓組織において約２３％増加される請求項３８６に記載の方法。
【請求項４０１】
前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が肝臓組織において約７４％増加される請求項３８６に記載の方法。
【請求項４０２】
有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療のために前記テトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含むパッケージされたテトラサイクリン化合物。
【請求項１】
脊髄筋委縮症について対象を治療するための方法であって、該対象における脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項２】
前記化合物が式（Ｉ）：
【化１４７】
［式中、ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、およびＲ４”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ１１およびＲ１２は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ４はＮＲ４’Ｒ４”、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ５およびＲ５’は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ６およびＲ６’は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ７ｃ）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａであり；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ８ｃ）０−１Ｃ（＝Ｅ’）ＥＲ８ａであり；
Ｒ９は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｒ１０は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅ、およびＲ９ｆは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ１３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
ＥはＣＲ８ｄＲ８ｅ、Ｓ、ＮＲ８ｂまたはＯであり；
Ｅ’はＯ、ＮＲ８ｆ、またはＳであり；
ＷはＣＲ７ｄＲ７ｅ、Ｓ、ＮＲ７ｂまたはＯであり
Ｗ’はＯ、ＮＲ７ｆ、またはＳであり；
ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、Ｃ＝ＣＲ１３Ｙ、ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
ＺはＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂまたはＯであり；
Ｚ’はＯ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｙ’およびＹは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環である］
の化合物、およびその医薬上許容される塩、エステルおよびエナンチオマーである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＸがＣＲ６’Ｒ６であり；Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１２が各々水素であって、Ｒ１０がヒドロキシルである請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ４がＮＲ４’Ｒ４”であって、Ｒ４’およびＲ４”が各々アルキルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ７がアミノである請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記アミノがジアルキルアミノである請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ９がアリールであり、ここに、該アリールは式（ＩＩ）：
【化１４８】
［式中、
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；および
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋがＣである場合、Ｒ９ｇ、Ｒ９ｈ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいは
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋがＮである場合、Ｒ９ｇ、Ｒ９ｈ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋは存在しない］
の化合物である請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋが各々Ｃである請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ９ｇ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋが各々水素である請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ９ｈがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＩＩＩ）：
【化１４９】
［式中、Ｒ９ｌおよびＲ９ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であってよく；あるいはＲ９ｌおよびＲ９ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ９ｍが水素である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ９ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：
【化１５０】
［式中、
Ｄ９はＯ、ＮまたはＣＲ９’であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ９’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ９がＮまたはＣＲ９’である場合、Ｒ９ｎおよびＲ９ｏは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＲ９ｎおよびＲ９ｏは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ｄ９がＯである場合、Ｒ９ｎは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ９ｏは存在しない］
の化合物である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
Ｄ９がＮである請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
ａが２または３である請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが各々アルキルである請求項１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
該アルキルがメチルである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
ａが０である請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが各々水素である請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ９がアリールであり、ここに、該アリールは式（Ｘ）：
【化１５１】
［式中、
Ｇ９ｐはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ９ｕであり；
Ｇ９ｑ、Ｇ９ｒ、Ｇ９ｓおよびＧ９ｔは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｒ９ｕは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｇ９ｐがＮまたはＣＲ９ｕである場合、Ｒ９ｐは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＧ９ｐがＯまたはＳである場合、Ｒ９ｐは存在せず；
Ｇ９ｑがＣである場合、Ｒ９ｑは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ９ｑがＮである場合、Ｒ９ｑは存在せず；
Ｇ９ｒがＣである場合、Ｒ９ｒは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ９ｒがＮである場合、Ｒ９ｒは存在せず；
Ｇ９ｓがＣである場合、Ｒ９ｓは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ９ｓは前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ９ｓがＮである場合、Ｒ９ｓは存在せず；および
Ｇ９ｔがＣである場合、Ｒ９ｔは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ９ｔは前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ９ｔがＮである場合、Ｒ９ｔは存在せず；
但し、Ｒ９ｓまたはＲ９ｔの一方は前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している］
の化合物である請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
Ｇ９ｐがＯである請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｇ９ｑ、Ｇ９ｒ、Ｇ９ｓおよびＧ９ｔが各々Ｃである請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ９ｔが前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ９ｒおよびＲ９ｓが各々水素である請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ９ｑがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：
【化１５２】
［式中、
Ｄ９はＯ、Ｎ、ＮＲ９’またはＣＲ９’であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ９’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ９がＮまたはＣＲ９’である場合、Ｒ９ｎおよびＲ９ｏは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ９ｎおよびＲ９ｏは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成するか；あるいは
Ｄ９がＯである場合、Ｒ９ｎは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ９ｏは存在しない］
の化合物である請求項２０〜２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
Ｄ９がＮである請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２７】
ａが１である請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが連結して、６員複素環を形成する請求項２０〜２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９】
前記複素環がピペラジニル環である請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０】
前記ピペラジニル環がヒドロキシアルキルでＮ−置換されている請求項２０〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１】
前記ヒドロキシアルキルがヒドロキシエチルである請求項２０〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
前記ピペラジニル環が構造：
【化１５３】
を含む請求項２０〜３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ９が水素である請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ７がアリールであり、ここに、該アリールが式（Ｖ）：
【化１５４】
［式中、
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；および
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＣである場合；Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｊおよびＲ７ｉは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＮである場合、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは存在しない］
の化合物である請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ４が水素である請求項３３または３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項３３〜３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１５５】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項３３〜３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ７ｔが水素である請求項３３〜３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１５６】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３３〜３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
ＤがＮである請求項３３〜４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
ｎが２である請求項３３〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３３〜４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
前記アルキルがメチルである請求項３３〜４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ４がアミノである請求項３３または３４に記載の方法。
【請求項４６】
前記アミノがジアルキルアミノである請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである請求項４５または４６に記載の方法。
【請求項４８】
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４５〜４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１５７】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが各々水素である請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが各々アルキルである請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
前記アルキルがメチルである請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが連結して、６員の複素環を形成する請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５５】
前記複素環がピペラジニル環である請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記ピペラジニルがＮ−アルキル化されている請求項５４または５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記Ｎ−アルキル化ピペラジニルがＮ−メチルピペラジニルである請求項５４〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記ピペラジニル化合物が
【化１５８】
である請求項５４〜５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１５９】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項５０に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ７ｔが水素である請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ＤがＮである請求項５９または６０のいずれかに記載の方法。
【請求項６２】
ｎが１である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ７ｍが水素である請求項５９〜６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６４】
Ｒ７ｌがアリールである請求項５９〜６３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６５】
前記アリールがフラニルである請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
ｎが２である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６７】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記アルキルがメチル、プロピルまたはイソプロピルである請求項６６または６７に記載の方法。
【請求項６９】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々水素である請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
Ｒ７ｌが水素である請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
Ｒ７ｍがアルキルである請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記アルキルがメチルである請求項７０または７１に記載の方法。
【請求項７３】
Ｒ７ｍがアシルである請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員複素環を形成する請求項６６に記載の方法。
【請求項７５】
前記環がピペリジニルまたはモルホリニルである請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、５員複素環を形成する請求項６６に記載の方法。
【請求項７７】
前記環がピロリジニルである請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
ｎが３である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７９】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
前記アルキルがメチルである請求項７８または７９に記載の方法。
【請求項８１】
ｎが４である請求項５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８２】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記アルキルがメチルである請求項８１または８２に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒ７ｔが水素である請求項５０に記載の方法。
【請求項８５】
Ｒ７ｓがアルキルである請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記アルキルがアルコキシカルボニル置換アルキルである請求項８４または８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがエトキシカルボニルエチルである請求項８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−である請求項８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８９】
前記アルキルがｎ−ブチルである請求項８５に記載の方法。
【請求項９０】
前記アルキルが複素環置換アルキルである請求項８５に記載の方法。
【請求項９１】
前記複素環置換アルキルがピペリジニル置換アルキルである請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
前記ピペリジニル置換アルキルがピペリジニル置換プロピルである請求項９０または９１に記載の方法。
【請求項９３】
前記ピペリジニル置換プロピルが
【化１６０】
を含む請求項９０〜９２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９４】
前記アルキルがヒドロキシル置換アルキルである請求項８５に記載の方法。
【請求項９５】
前記ヒドロキシル置換アルキルがヒドロキシプロピルである請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
ＤがＯである請求項６０に記載の方法。
【請求項９７】
ｎが２である請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
Ｒ７ｌがアルキルまたは水素である請求項９６または９７に記載の方法。
【請求項９９】
前記アルキルがメチルである請求項９６〜９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１００】
ｎが３である請求項９６に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
前記アルキルがメチルである請求項１００または１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
ＤがＮＲ７である請求項６０に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ７’、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
前記アルキルがメチルである請求項１０３または１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｒ７ｔがアルキルである請求項５９に記載の方法。
【請求項１０７】
前記アルキルがメチルである請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
ｎが２である請求項１０６または１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
ＤがＮである請求項１０６〜１０８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１０６〜１０９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１１】
前記アルキルがメチルである請求項１０６〜１１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１２】
Ａｇ、ＡｈおよびＡｉが各々Ｃである請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１３】
ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈおよびＲ７ｋが各々水素である請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１５】
Ｒ７ｉおよびＲ７ｊが連結して、６員アリール環を形成する請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
前記アリール環がベンゼン環である請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｒ７ｊがアシルである請求項４９に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｒ７ｊがカルボニルである請求項４９に記載の方法。
【請求項１１９】
前記カルボニルがアルコキシ置換カルボニルである請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
前記カルボニルがイソプロポキシカルボニルである請求項１１８または１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ７ｊがアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１６１】
［式中、
ＫはＣまたはＮであり、
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である請求項４９に記載の方法。
【請求項１２２】
ＫがＣである請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｉ＊が各々水素である請求項１２１または１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
Ｒ７ｈ＊がシアノである請求項１２１〜１２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２５】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈおよびＲ７ｉが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１２６】
Ｒ７ｋがハロゲンである請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記ハロゲンがフッ素である請求項１２５または１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１６２】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１２５〜１２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２９】
Ｒ７ｔが水素である請求項１２５〜１２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３０】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは構造（ＶＩＩ）：
【化１６３】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１２５〜１２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３１】
ＤがＮである請求項１２５〜１３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３２】
ｎが２である請求項１２５〜１３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１２５〜１３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３４】
前記アルキルがメチルである請求項１２５〜１３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３５】
Ｒ７ｇおよびＲ７ｈが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１３６】
Ｒ７ｊがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６４】
「式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
ＤがＮである請求項１３５または１３６に記載の方法。
【請求項１３８】
ｎが１である請求項１３５〜１３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３９】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１３５〜１３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４０】
前記アルキルがメチルである請求項１３５〜１３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４１】
Ｒ７ｉが水素である請求項１３５〜１４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４２】
Ｒ７ｋがアルコキシである請求項１３５〜１４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４３】
前記アルコキシがメトキシである請求項１３５〜１４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４４】
Ｒ７ｍがアルキルである請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４５】
前記アルキルがメチルである請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６５】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり、
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、
Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項１４４または１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
ＤａがＣＲ７ａ’である請求項１４４〜１４６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４８】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々水素である請求項１４４〜１４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４９】
ｎａが０である請求項１４４〜１４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ７ａ’がアリールである請求項１４４〜１４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５１】
前記アリールがピリジニルである請求項１４４〜１５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５２】
ｎａが１である請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５３】
Ｒ７ａ’がシアノである請求項１５２に記載の方法。
【請求項１５４】
ＤａがＯである請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５５】
ｎａが２である請求項１５４に記載の方法。
【請求項１５６】
Ｒ７ｌａがアルキルである請求項１５４または１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
前記アルキルがｔ−ブチルである請求項１５４〜１５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５８】
Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項１４４〜１５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ７ａ’がカルボニルである請求項１４９に記載の方法。
【請求項１６０】
前記カルボニルがアミノカルボニルである請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
Ｒ７ｋが水素である請求項１５９または１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
Ｒ７ｉがアルコキシである請求項１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６３】
前記アルコキシがメトキシである請求項１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６４】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１６５】
Ｒ７ｊがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６６】
［式中、
ＤがＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
ＤがＮである請求項１６４または１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
ｎが１である請求項１６４〜１６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６８】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６７】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項１６５〜１６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６９】
ＤａがＮである請求項１６４〜１６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７０】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々アルキルである請求項１６４〜１６９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７１】
前記アルキルがメチルである請求項１６４〜１７０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７２】
ｎａが２、３または４である請求項１６４〜１７１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７３】
Ｒ７ｍがアルキルまたは水素である請求項１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７４】
前記アルキルがメチルである請求項１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７５】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４９に記載の方法。
【請求項１７６】
Ｒ７ｊがアミノであり、該アミノは式（ＩＸ）：
【化１６８】
［式中、
Ｒ７ｗおよびＲ７ｘは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
Ｒ７ｘが水素である請求項１７５または１７６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７８】
Ｒ７ｗがアルキルであり、ここに、該アルキルが式（ＶＩＩ）：
【化１６９】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１７５〜１７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７９】
ＤがＮである請求項１７５〜１７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８０】
ｎが１または３である請求項１７５〜１７９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８１】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１７５〜１８０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８２】
前記アルキルがメチルである請求項１７５〜１８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８３】
Ｒ７ｗがアルキルである請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８４】
前記アルキルがメチルである請求項１８３に記載の方法。
【請求項１８５】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である請求項４８に記載の方法。
【請求項１８６】
Ｒ７ｉがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１７０】
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８７】
Ｒ７ｔが水素である請求項１８５または１８６に記載の方法。
【請求項１８８】
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７１】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌが水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１８７に記載の方法。
【請求項１８９】
ＤがＮである請求項１８５〜１８８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９０】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項１８５〜１８９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９１】
前記アルキルがメチルである請求項１８５〜１９０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９２】
ｎが２または３である請求項１８５〜１９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９３】
Ｒ７ｉがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７２】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項１８５に記載の方法、
【請求項１９４】
ＤがＮである請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
ｎが１である請求項１９３または１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
Ｒ７ｍが水素である請求項１９３〜１９５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９７】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７３】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項１９３〜１９６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９８】
ＤａがＣＲ７ａ’である請求項１９３〜１９７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９９】
ｎａが０である請求項１９３〜１９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２００】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々水素である請求項１９３〜１９９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０１】
Ｒ７ａ’がアリールである請求項１９３〜２００のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０２】
前記アリールがフェニルである請求項１９３〜２０１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０３】
前記フェニルがｐ−置換アルコキシフェニルである請求項１９３〜２０２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０４】
前記アルコキシフェニルがメトキシフェニルである請求項１９３〜２０３のいずれか１項に記載の方法
【請求項２０５】
ＤａがＯである請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０６】
ｎａが２である請求項２０５に記載の方法。
【請求項２０７】
Ｒ７ｌａがアルキルである請求項２０５または２０６に記載の方法。
【請求項２０８】
前記アルキルがメチルである請求項２０５〜２０７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０９】
Ｒ７ｉがカルボニルである請求項１８５に記載の方法。
【請求項２１０】
前記カルボニルがアルコキシカルボニルである請求項２０９に記載の方法。
【請求項２１１】
前記アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである請求項２０９または２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
Ｒ７ｉがアミノであり、ここに、該アミノは式（ＩＸ）：
【化１７４】
［式中、
Ｒ７ｗおよびＲ７ｘは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である請求項１８５に記載の方法。
【請求項２１３】
Ｒ７ｘが水素である請求項２１２に記載の方法。
【請求項２１４】
Ｒ７ｗがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７５】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項２１２または２１３に記載の方法。
【請求項２１５】
ＤがＮある請求項２１２〜２１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１６】
ｎが１である請求項２１２〜２１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１７】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項２１２〜２１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１８】
前記アルキルがメチルである請求項２１２〜２１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１９】
Ｒ７ｍが水素である請求項２１６に記載の方法。
【請求項２２０】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２１９に記載の方法。
【請求項２２１】
前記アルキルがメチルである請求項２１９または２２０に記載の方法。
【請求項２２２】
ＡｈがＮである請求項３４に記載の方法。
【請求項２２３】
Ａｇ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＣである請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２４】
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である請求項２２２または２２３に記載の方法。
【請求項２２５】
Ｒ７ｉがアルコキシである請求項２２２〜２２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２６】
Ｒ７ｉがアルコキシであり、ここに、該アルコキシは式（ＶＩＩＩ）：
式（ＶＩＩＩ）：
【化１７６】
［式中、
ＬはＯ、Ｎ、ＮＲ７”またはＣＲ７”であり；
ｒは０〜１０の整数であり；
Ｒ７”は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＬがＮまたはＣＲ７”である場合、Ｒ７ｕおよびＲ７ｖは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｕおよびＲ７ｖは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＬがＯである場合、Ｒ７ｕは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ７ｖは存在しない］
の化合物である請求項２２２〜２２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２７】
ＬがＮである請求項２２２〜２２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２８】
Ｒ７ｕおよびＲ７ｖが各々アルキルである請求項２２２〜２２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２９】
前記アルキルがメチルである請求項２２２〜２２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３０】
ｒが３である請求項２２２〜２２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３１】
Ｒ７が−Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａである請求項３３に記載の方法。
【請求項２３２】
Ｗ’がＯである請求項２３１に記載の方法。
【請求項２３３】
ＷがＮＲ７ｂである請求項２３１または２３２に記載の方法。
【請求項２３４】
Ｒ７ａが水素である請求項２３１〜２３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３５】
Ｒ７ｂがアルキルである請求項２３１〜２３４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３６】
前記アルキルがアミノアルキルである請求項２３１〜２３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３７】
前記アミノアルキルが
【化１７７】
である請求項２３１〜２３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３８】
ＷがＣＲ７ｄＲ７ｅである請求項２３２に記載の方法。
【請求項２３９】
Ｒ７ｄおよびＲ７ｅが各々水素である請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
Ｒ７ａがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
式（ＶＩＩ）：
【化１７８】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項２３８および２３９に記載の方法。
【請求項２４１】
ＤがＮである請求項２３８〜２４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４２】
ｎが０である請求項２３８〜２４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４３】
Ｒ７ｍが水素である請求項２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４４】
Ｒ７ｌがテトロヒドロフランである請求項２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４５】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２４３に記載の方法。
【請求項２４６】
前記アルキルが−ＣＨ２（ＣＨ３）３である請求項２４５に記載の方法。
【請求項２４７】
前記アルキルがアリール置換アルキルである請求項２４５に記載の方法。
【請求項２４８】
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキル、フラニル置換アルキル、ピロリル置換アルキル、イミダゾリル置換アルキルまたはジヒドロイミダゾリル置換アルキルである請求項２４７に記載の方法。
【請求項２４９】
前記アリール置換アルキルが：
【化１７９】
である請求項２４７または２４８に記載の方法。
【請求項２５０】
前記アルキルがアミノカルボニル置換アルキルである請求項２４５に記載の方法。
【請求項２５１】
前記アミノカルボニル置換アルキルが−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２である請求項２５０に記載の方法。
【請求項２５２】
前記アルキルがハロゲン置換アルキルである請求項２４５に記載の方法。
【請求項２５３】
前記ハロゲン置換アルキルがフッ素置換アルキルである請求項２５２に記載の方法。
【請求項２５４】
前記ハロゲン置換アルキルが−ＣＨ２ＣＦ３である請求項２５２または２５３に記載の方法。
【請求項２５５】
前記アルキルが：
【化１８０】
を含む請求項２４５に記載の方法。
【請求項２５６】
Ｒ７ｌがアリールである請求項２４３に記載の方法。
【請求項２５７】
前記アリールがピリジニルである請求項２５６に記載の方法。
【請求項２５８】
Ｒ７ｌがアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１８１】
［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である請求項２４３に記載の方法。
【請求項２５９】
ＫがＣである請求項２５８に記載の方法。
【請求項２６０】
Ｒ７ｇ＊、Ｒ７ｉ＊およびＲ７ｈ＊が各々水素である請求項２５８または２５９に記載の方法。
【請求項２６１】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２４３に記載の方法。
【請求項２６２】
前記アルキルがアルコキシアルキルである請求項２６１に記載の方法。
【請求項２６３】
前記アルコキシアルキルがメトキシエチルである請求項２６２に記載の方法。
【請求項２６４】
Ｒ７ｍがアルキルである請求項２４２に記載の方法。
【請求項２６５】
前記アルキルがメチルである請求項２６４に記載の方法。
【請求項２６６】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２６４または２６５に記載の方法。
【請求項２６７】
前記アルキルがイソプロピルである請求項２６４〜２６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６８】
前記アルキルがアルコキシアルキルである請求項２６４〜２６６に記載の方法。
【請求項２６９】
前記アルコキシアルキルがメトキシメチルである請求項２６８に記載の方法。
【請求項２７０】
Ｒ７ｍおよびＲ７ｌが連結して、６員の複素環を形成する請求項２４２に記載の方法。
【請求項２７１】
前記環がピペリジニル環またはピペラジニル環である請求項２７０に記載の方法。
【請求項２７２】
前記ピペリジニル環が
【化１８２】
である請求項２７０または２７１に記載の方法。
【請求項２７３】
前記ピペラジニル環がＮ−置換ピペラジニル環である請求項２７０または２７１に記載の方法。
【請求項２７４】
前記ピペラジニル環がアルキル、カルボニルまたはアシルでＮ−置換されている請求項２７３に記載の方法。
【請求項２７５】
前記アルキルがメチル、シクロヘキシルまたはイソプロピルである請求項２７４に記載の方法。
【請求項２７６】
前記カルボニルがエトキシカルボニルである請求項２７４に記載の方法。
【請求項２７７】
前記ピペラジニル環が
【化１８３】
である請求項２７１に記載の方法。
【請求項２７８】
ｎが１である請求項２４１に記載の方法。
【請求項２７９】
Ｒ７ｍが水素である請求項２７８に記載の方法。
【請求項２８０】
Ｒ７ｌがアシルである請求項２７８または２７９に記載の方法。
【請求項２８１】
Ｒ７ｍおよびＲ７ｌが各々アルキルである請求項２７８に記載の方法。
【請求項２８２】
前記アルキルがメチルである請求項２８１に記載の方法。
【請求項２８３】
ＤがＯである請求項２４０に記載の方法。
【請求項２８４】
ｎが０である請求項２８３に記載の方法。
【請求項２８５】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２８３または２８４に記載の方法。
【請求項２８６】
前記アルキルがメチルである請求項２８３〜２８５に記載の方法。
【請求項２８８】
Ｒ７が
【化１８４】
である請求項３３に記載の方法。
【請求項２８９】
Ｒ７がアルキルであり、ここに、該アルキルは（ＶＩＩ）：
【化１８５】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３３に記載の方法。
【請求項２９０】
ＤがＮである請求項２８９に記載の方法。
【請求項２９１】
ｎが１である請求項２８９または２９０に記載の方法。
【請求項２９２】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する請求項２８９〜２９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９３】
前記環がピペリジニル環である請求項２８９〜２９２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９４】
前記ピペリジニル環がカルボニルで置換されている請求項２８９〜２９３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９５】
前記ピペリジニル環が
【化１８６】
である請求項２８９〜２９４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９６】
Ｒ７ｍが水素である請求項２９１に記載の方法。
【請求項２９７】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項２９６に記載の方法。
【請求項２９８】
前記アルキルがアミノアルキルである請求項２９６または２９７に記載の方法。
【請求項２９９】
前記アミノアルキルがジメチルアミノブチルである請求項２９６〜２９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３００】
ｎが２である請求項２９０に記載の方法。
【請求項３０１】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３００に記載の方法。
【請求項３０２】
前記アルキルがメチルである請求項３００または３０１に記載の方法。
【請求項３０３】
Ｒ７がアリールであり、該アリールは式（Ｘ）：
【化１８７】
［式中、
ＧａはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ７ｆ＊であり；
Ｇｂ、Ｇｃ、ＧｄおよびＧｅは、各々、独立して、ＮまたはＣＲ７ｆ＊であり；
Ｒ７ｆ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；
ＧａがＮまたはＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ａ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧａがＯまたはＳである場合、Ｒ７ａ＊は存在せず；
ＧｂがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｂ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧｂがＮである場合、Ｒ７ｂ＊は存在せず；
ＧｃがＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｃ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧｃがＮである場合、Ｒ７ｃ＊は存在せず；
ＧｄがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｄ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいは
Ｒ７ｄ＊は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しており；あるいはＧｄがＮである場合、Ｒ７ｄ＊は存在せず；および
ＧｅがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｅ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｅ＊は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しているか、あるいはＧｅがＮである場合、Ｒ７ｅ＊は存在せず；
但し、Ｒ７ｄ＊またはＲ７ｅ＊の一方は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している］
の化合物である請求項３３に記載の方法。
【請求項３０４】
Ｇｂ、Ｇｃ、ＧｄおよびＧｅが各々Ｃである請求項３０３に記載の方法。
【請求項３０５】
Ｒ７ｄ＊が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している請求項３０３または３０４に記載の方法。
【請求項３０６】
ＧａがＯである請求項３０３〜３０５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０７】
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｅ＊が各々水素である請求項３０３〜３０６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０８】
Ｒ７ｄ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１８８】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３０３〜３０７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０９】
ｎが１である請求項３０３〜３０８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１０】
ＤがＮである請求項３０３〜３０９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１１】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する請求項３０３〜３１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１２】
前記環がピペリジニルである請求項３０３〜３１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１３】
Ｒ７ｅ＊が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している請求項３０４に記載の方法。
【請求項３１４】
ＧａがＮである請求項３１３に記載の方法。
【請求項３１５】
Ｒ７ａ＊が水素である請求項３１３または３１４に記載の方法。
【請求項３１６】
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｄ＊が、各々、水素である請求項３１３〜３１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１７】
Ｒ７ｂ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１８９】
［式中、ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３１３〜３１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１８】
ｎが１である請求項３１３〜３１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１９】
ＤがＮである請求項３１３〜３１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２０】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２１】
前記アルキルがメチルである請求項３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２２】
ＧａがＯである請求項３１３に記載の方法。
【請求項３２３】
Ｒ７ｂ＊およびＲ７ｃ＊が各々水素である請求項３２２に記載の方法。
【請求項３２４】
Ｒ７ｄ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９０】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３２２または３２３に記載の方法。
【請求項３２５】
ｎが１である請求項３２２〜３２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２６】
ＤがＮである請求項３２２〜３２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２７】
Ｒ７ｍがＨである請求項３２２〜３２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２８】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９１】
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａ、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項３２２〜３２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２９】
ｎａが２である請求項３２２〜３２８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３０】
ＤａがＯである請求項３２２〜３２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３１】
Ｒ７ｌａがアルキルである請求項３２２〜３３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３２】
前記アルキルがメチルである請求項３２２〜３３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３３】
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｄ＊が各々水素である請求項３２２に記載の方法。
【請求項３３４】
Ｒ７ｂ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９２】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍ、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３３３に記載の方法。
【請求項３３５】
ｎが１である請求項３３３または３３４に記載の方法。
【請求項３３６】
ＤがＮである請求項３３３〜３３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３７】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する請求項３３３〜３３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３８】
前記環がモルホリニルまたはピペラジニルである請求項３３３〜３３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３９】
前記ピペラジニル環がＮ−置換されている請求項３３３〜３３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４０】
前記Ｎ−置換基がメチルである請求項３３３〜３３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４１】
前記ピペラジニル環が
【化１９３】
である請求項３３３〜３４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４２】
Ｒ７ｍが水素である請求項３３６に記載の方法。
【請求項３４３】
Ｒ７ｌがアルキルである請求項３４２に記載の方法。
【請求項３４４】
前記アルキルがアリール置換アルキルである請求項３４２または３４３に記載の方法。
【請求項３４５】
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキルである請求項３４２〜３４４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４６】
前記ピリジン置換アルキルが
【化１９４】
である請求項３４２〜３４５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４７】
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９５】
［式中、Ｄａは、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり：
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である請求項３３６に記載の方法。
【請求項３４８】
ｎａが２である請求項３４７に記載の方法。
【請求項３４９】
ＤがＮである請求項３４７または３４８に記載の方法。
【請求項３５０】
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａがアルキルである請求項３４７〜３４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５１】
前記アルキルがメチルである請求項３４７〜３５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５２】
Ｒ７ｌが水素またはアルキルである請求項３４７〜３５１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５３】
前記アルキルがメチルである請求項３５２に記載の方法。
【請求項３５４】
Ｒ７ｂ＊がアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１９６】
［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である請求項３３３に記載の方法。
【請求項３５５】
Ｒ７ｇ＊が水素である請求項３５４に記載の方法。
【請求項３５６】
ＫがＮである請求項３５４または３５５に記載の方法。
【請求項３５７】
Ｒ７ｈ＊がアルコキシである請求項３５４〜３５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５８】
前記アルコキシがメトキシである請求項３５４〜３５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５９】
Ｒ７が
【化１９７】
［式中、
ＫはＣまたはＮである；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
である請求項３３に記載の方法。
【請求項３６０】
ＫがＮである請求項３５９に記載の方法。
【請求項３６１】
Ｒ７ｈ＊がアルコキシである請求項３５９または３６０に記載の方法。
【請求項３６２】
前記アルコキシがｔ−ブトキシである請求項３５９〜３６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６３】
Ｒ７ｇ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９８】
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である請求項３５９〜３６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６４】
ＤがＮである請求項３５９および３６３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６５】
ｎが２である請求項３５９〜３６４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６６】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである請求項３５９〜３６５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６７】
前記アルキルがメチルである請求項３５９〜３６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６８】
前記テトラサイクリン化合物が：
【化１９９】
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
【化２０３】
【化２０４】
【化２０５】
【化２０６】
およびその医薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項３６９】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩ）：
【化２０７】
［式中、
ｒは１〜１０の整数であり；
ＭはＯＲ７ｏ＊またはＮＲ７ｐ＊Ｒ７ｑ＊であり；
Ｑは水素またはアルキルであり；
Ｒ７ｏ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７０】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩＩ）：
【化２０８】
［式中、
ｓおよびｓ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｒ＊、またはＮＲ７ｓ＊Ｒ７ｔ＊であり；
Ｒ７ｒ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７１】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＶ）：
【化２０９】
［式中、
ｔは１〜１０の整数であり；
ＵはＯＲ７ｕ＊、またはＮＲ７ｖ＊Ｒ７ｗ＊であり；
Ｒ７ｕ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７２】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶ）：
【化２１０】
［式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
ＬはＯＲ７ｘ＊またはＮＲ７ｙ＊Ｒ７ｚ＊であり；
Ｒ７ｘ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７３】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩ）：
【化２１１】
［式中、
ｖおよびｖ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｂ＊＊、またはＮＲ７ｃ＊＊Ｒ７ｄ＊＊であり；
Ｒ７ｂ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７４】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩＩ）：
【化２１２】
［式中、
ｘおよびｘ＊は各々、独立して、１〜１０の整数であり；
Ａ＊はＯＲ７ｅ＊＊、またはＮＲ７ｆ＊＊Ｒ７ｇ＊＊であり；
Ｄ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、ＣＨ２であり；
Ｒ７ｅ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり、Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７５】
前記テトラサイクリンが式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２１３】
「式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
Ｇ＊はＯＲ７ｈ＊＊、またはＮＲｉ＊＊Ｒ７ｊ＊＊であり；
Ｅ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｈ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７６】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＸ）：
【化２１４】
［式中、
ｙは１〜１０の整数であり；
Ｋ＊はＯＲ７ｋ＊＊、またはＮＲ７ｌ＊＊Ｒ７ｍ＊＊であり；
Ｊ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｋ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の方法。
【請求項３７７】
前記化合物が式（ＸＸ）：
【化２１５】
［式中、Ｗ’’はＣＲ７ｄ”Ｒ７ｅ”、Ｓ、ＮＲ７ｂ”またはＯであり；および
Ｒ７ａ”、Ｒ７ｂ”、Ｒ７ｃ”、Ｒ７ｄ”およびＲ７ｅ”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ａ”およびＲ７ｃ”は一緒に連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
およびその医薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項３７８】
前記対象がヒトである請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７９】
第二の薬剤と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８０】
医薬上許容される担体と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８１】
前記テトラサイクリン化合物がエクソン７の含有を増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８２】
前記テトラサイクリン化合物がイントロン６のスプライシングを増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８３】
前記テトラサイクリン化合物が細胞ＳＭＮ蛋白質レベルを増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８４】
前記テトラサイクリン化合物が前記対象における細胞中のｇｅｍを増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８５】
前記テトラサイクリン化合物が、該対象の肝臓および／または腎臓におけるＦＬ ＳＭＮ２ ｍＲＮＡ発現を増加させる請求項１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８６】
ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングが変調されるように、全長ＳＭＮ２をテトラサイクリン化合物と接触させることを含む、ＳＭＮ２ ｍＲＮＡスプライシングを変調するための方法。
【請求項３８７】
前記メッセージスプライシングが増加する請求項３８６に記載の方法。
【請求項３８８】
前記メッセージスプライシングが約５０倍増加される請求項３８７に記載の方法。
【請求項３８９】
前記メッセージスプライシングが約１０倍増加される請求項３８８に記載の方法。
【請求項３９０】
前記メッセージスプライシングが約２．６倍増加される請求項３８９に記載の方法。
【請求項３９１】
ＳＭＮｐレベルが変調されるようにテトラサイクリン化合物を投与することを含む、対象においてＳＭＮｐレベルを変調するための方法。
【請求項３９２】
前記ＳＭＮｐレベルが増加される請求項３９１に記載の方法。
【請求項３９３】
前記ＳＭＮｐレベルが約５０倍増加される請求項３９２に記載の方法。
【請求項３９４】
前記ＳＭＮｐレベルが約１５倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９５】
前記ＳＭＮｐレベルが約１０倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９６】
前記ＳＭＮｐレベルが約８．３倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９７】
前記ＳＭＮｐの変調がＳＭＮｐの発現の増加である請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９８】
前記ＳＭＮｐの発現が、１０μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約４０％増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項３９９】
前記ＳＭＮｐの発現が、２．５μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約２．８倍増加される請求項３９３に記載の方法。
【請求項４００】
前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が腎臓組織において約２３％増加される請求項３８６に記載の方法。
【請求項４０１】
前記ＳＭＮ２ ｍＲＮＡの発現が肝臓組織において約７４％増加される請求項３８６に記載の方法。
【請求項４０２】
有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療のために前記テトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含むパッケージされたテトラサイクリン化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２０１０−５２３６８４（Ｐ２０１０−５２３６８４Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３０９１（Ｐ２０１０−５０３０９１）
【出願日】平成２０年４月１４日（２００８．４．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４８２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７７２２
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１４日（２００８．４．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４８２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７７２２
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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