細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体
【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅ、ＯＲ７ｆまたは（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７ｈまたはＣＲ７ｉＲ７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅ、ＯＲ７ｆまたは（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７ｈまたはＣＲ７ｉＲ７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＸＩＶ：
【化２５１】
（式中、
Ｚは、−ＣＨ２であり；
Ｒ５ｙは、水素であり；
Ｒ７ｙは、ジメチルアミノであり；
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は結合して、置換ピペリジニル環またはテトラシクロピリジニル環を形成する）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環をつくる請求項１の化合物。
【請求項３】
前記置換ピペリジニル環は、ハロゲン置換ピペリジニルである、請求項２の化合物。
【請求項４】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項３の化合物。
【請求項５】
前記置換ピペリジニル環は、
【化２５２】
である、請求項４の化合物。
【請求項６】
前記化合物は、
【化２５６】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１の化合物。
【請求項７】
対象におけるテトラサイクリン応答性状態を治療するための医薬の調製における請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
前記テトラサイクリン応答性状態は、細菌感染、ウィルス感染、または寄生虫感染である、請求項７の使用。
【請求項９】
前記細菌感染は、Ｅ．ｃｏｌｉに関連する、請求項８の使用。
【請求項１０】
前記細菌感染は、Ｓ．ａｕｒｅｕｓに関連する、請求項８の使用。
【請求項１１】
前記細菌感染は、Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａに関連する、請求項８の使用。
【請求項１２】
前記細菌感染は、他のテトラサイクリン抗生物質に対し耐性がある、請求項８の使用。
【請求項１３】
前記テトラサイクリン応答性状態は、マラリアである、請求項７の使用。
【請求項１４】
前記テトラサイクリン応答性状態は、炎症のプロセスである、請求項７の使用。
【請求項１５】
前記テトラサイクリン応答性状態は、ざ瘡である、請求項７の使用。
【請求項１６】
前記テトラサイクリン応答性状態は、赤鼻である、請求項７の使用。
【請求項１７】
前記テトラサイクリン応答性状態は、多発性硬化症である、請求項７の使用。
【請求項１８】
前記対象は、ヒトである、請求項７の使用。
【請求項１９】
前記化合物を、医薬的に許容しうる担体とともに投与する、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容しうる担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２１】
前記治療有効量は、テトラサイクリン応答性状態を治療するのに有効である、請求項２０の医薬組成物。
【請求項２２】
【化２５３】
から選択される化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１】
式ＸＩＶ：
【化２５１】
（式中、
Ｚは、−ＣＨ２であり；
Ｒ５ｙは、水素であり；
Ｒ７ｙは、ジメチルアミノであり；
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は結合して、置換ピペリジニル環またはテトラシクロピリジニル環を形成する）の化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環をつくる請求項１の化合物。
【請求項３】
前記置換ピペリジニル環は、ハロゲン置換ピペリジニルである、請求項２の化合物。
【請求項４】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項３の化合物。
【請求項５】
前記置換ピペリジニル環は、
【化２５２】
である、請求項４の化合物。
【請求項６】
前記化合物は、
【化２５６】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１の化合物。
【請求項７】
対象におけるテトラサイクリン応答性状態を治療するための医薬の調製における請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
前記テトラサイクリン応答性状態は、細菌感染、ウィルス感染、または寄生虫感染である、請求項７の使用。
【請求項９】
前記細菌感染は、Ｅ．ｃｏｌｉに関連する、請求項８の使用。
【請求項１０】
前記細菌感染は、Ｓ．ａｕｒｅｕｓに関連する、請求項８の使用。
【請求項１１】
前記細菌感染は、Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａに関連する、請求項８の使用。
【請求項１２】
前記細菌感染は、他のテトラサイクリン抗生物質に対し耐性がある、請求項８の使用。
【請求項１３】
前記テトラサイクリン応答性状態は、マラリアである、請求項７の使用。
【請求項１４】
前記テトラサイクリン応答性状態は、炎症のプロセスである、請求項７の使用。
【請求項１５】
前記テトラサイクリン応答性状態は、ざ瘡である、請求項７の使用。
【請求項１６】
前記テトラサイクリン応答性状態は、赤鼻である、請求項７の使用。
【請求項１７】
前記テトラサイクリン応答性状態は、多発性硬化症である、請求項７の使用。
【請求項１８】
前記対象は、ヒトである、請求項７の使用。
【請求項１９】
前記化合物を、医薬的に許容しうる担体とともに投与する、請求項７〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容しうる担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２１】
前記治療有効量は、テトラサイクリン応答性状態を治療するのに有効である、請求項２０の医薬組成物。
【請求項２２】
【化２５３】
から選択される化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【図１】
【図２】
【図２】
【公開番号】特開２０１１−９３９１４（Ｐ２０１１−９３９１４Ａ）
【公開日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２８３８４４（Ｐ２０１０−２８３８４４）
【出願日】平成２２年１２月２０日（２０１０．１２．２０）
【分割の表示】特願２００９−５４２９３８（Ｐ２００９−５４２９３８）の分割
【原出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月２０日（２０１０．１２．２０）
【分割の表示】特願２００９−５４２９３８（Ｐ２００９−５４２９３８）の分割
【原出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]