【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

ＧＰＢＰ活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびＥＲストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式（Ｉ）の化合物が開示される。
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【課題】大工業的に適用するために適切であり、ひいては経済的であり、かつ装置が保護される、置換された１，４−キノンメチドの製造方法を提供する。
【解決手段】３，５−二置換された４−ヒドロキシベンズアルデヒドと、オルトギ酸エステルおよびアルコールおよび／またはチオアルコールとを、触媒の存在下に、相応するアセタールへと反応させ、かつ引き続き相応するアセタールからアルコールまたはチオールを脱離させて置換された１，４−キノンメチドを形成する。 （もっと読む）

【課題】温和な条件下で、無保護のフェノール類等の芳香環上にパーフルオロ炭化水素基を直接に導入することができる高収率な方法を提供する。
【解決手段】水酸基、チオール基又はそれらの誘導体基が結合した芳香環を有する芳香族化合物（Ａ）と、パーフルオロ炭化水素基を有するパーフルオロ炭化水素基供与体（Ｂ）とを弱塩基の存在下に反応させることにより、前記パーフルオロ炭化水素基を芳香族化合物（Ａ）の前記芳香環上へ直接に導入する、パーフルオロ炭化水素基導入方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニル−フェニル誘導体のファミリー、およびアルツハイマー病またはパーキンソン病などの認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらを含んでなる医薬組成物に関する。さらに、本発明は、医療用、特に、認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防に用いるための式（Ｉ）の化合物、ならびに認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防のための薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用を示す。

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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】分子内にカルボキシル基と水酸基及び／又はアルコキシ基とを有する芳香族化合物からアルデヒド類を高い収率で製造することができるアルデヒド類の製造方法、バニリン酸から食品や化粧品等に香料として使用されるバニリンを高い収率で製造することができるバニリンの製造方法、並びに、没食子酸から３，４，５−トリヒドロキシベンズアルデヒドを高い収率で製造することができる３，４，５−トリヒドロキシベンズアルデヒドの製造方法の製造方法を提供する。
【解決手段】分子内にカルボキシル基と、水酸基及び／又はアルコキシ基とを有する芳香族化合物を亜臨界状態の水によって１００〜３００℃で処理するアルデヒド類の製造方法。 （もっと読む）

６位に三および四置換アリール置換基を有する４−アミノピコリン酸、ならびにそれらのアミンおよび酸誘導体は、広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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