国際特許分類[C07D207/273]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (497) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (443) | 酸素原子または硫黄原子 (416) | 2−ピロリドン (399) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもちそのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステル基またはニトリル基,が環の他の炭素原子に直接結合したもの (111)
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新規なピペラジニル−アリールオキシ−N−アリールラクタムおよびピペラジニル−ヘテロアリールオキシ−N−アリールラクタム
本発明は、式(I)(式中、Ar、Y、およびGは明細書本文中に定義されている通りであり、aは1〜4であり、ZとWは炭素または窒素であり、nは1、2、または3である)の化合物;式(I)の化合物と医薬として有効なキャリヤーとを含む医薬組成物;および、ヒトを含めた哺乳類における、不安症、うつ病、気分変調、大うつ病性障害、片頭痛、外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害、および恐怖症からなる群から選択される障害もしくは疾病を処置または予防する上で有用な方法に関する。
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アンドロゲンモジュレーター
本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
エナンチオマー的に純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法
本発明は、式(I)(式中、R1、R21、R22、R23、R24、及びnは、明細書及び請求項に定義されたとおりである)のエナンチオマー的に純粋なA−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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MAOB阻害剤としての純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法
本発明は、式(I)(式中、R1、R21、R22、R23、R24、及びnは、明細書及び請求項に定義されたとおりである)の鏡像的に純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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新規な坑血栓性置換ピロリジノン、これらの製造及び薬物の形態のこれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、X、B及びR1〜R9は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換ピロリジン、並びにこれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩、特に、酸又は有機もしくは無機の塩基と生理学上適合性の塩(前記化合物は抗血栓作用及びXa抑制作用を示す)に関する。
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5−HT2C受容体活性を有する化合物およびその使用
本発明は、式(I)の化合物:
およびその製薬上許容される塩に関する。
[式中、R1は水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシまたはハロC1-6アルコキシであり;
が二重結合である場合には、mは0であり、
が単結合である場合には、mは1であり; R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは-(CH2-CH2)-、-(CH=CH)-、-(CH2)3-、-C(CH3)2-、-(CH=CH-CH2)-、-(CH2-CH=CH)-または-(CHR5)-基(式中、R5は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシまたはC1-6アルキルチオである)であり; R3は、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、アリール、アリールC1-6アルキル、アリールC1-6アルキルオキシ、アリールC1-6アルキルチオまたはCOOR6、CONR7R8またはCOR9(式中、R6、R7、R8およびR9は独立して、水素またはC1-6アルキルである)であり; pは0、1、2または3であり; R4は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6アルカノイル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Yは、酸素、硫黄、-CH2-またはNR10 (式中、R10は水素またはC1-6アルキルである)であり; Dは単結合、-CH2-、-(CH2)2-または-CH=CH-であり; Zは、-NR11R12(式中、R11およびR12は独立して、水素またはC1-6アルキル,または置換されていてもよいN結合またはC結合 4〜7員ヘテロ環式基である)である。]本発明はまた、例えば鬱病および不安などの治療における化合物の製造方法および使用に関する。
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置換N−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換N−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化1】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのN−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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クローゼンアミドのC5−ヒドロキシル誘導体およびN−置換誘導体、その製法、医薬組成物および使用
本発明は、C5−ヒドロキシル置換クローゼンアミド立体異性体、N−置換誘導体およびそれらの製造方法を提供する。また、かかる化合物を活性成分として含有する医薬組成物、および老化治療用薬剤および記憶改良用薬剤の製造のためのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
トロンビンおよびXA因子の阻害剤としてのピロリジン−2−オン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、
R1は、水素、C1−4アルキル、−CH2CO2H、−CH2CO2C1−2アルキル、または−CH2CONR7R8を示し;
R2およびR3は独立して、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCN、−C1−3アルキルCO2H、−C1−4アルキルOC1−4アルキル、−C1−4アルキルS(O)nC1−4アルキル、−C1−4アルキルNR10R11、−C1−3アルキルNCO2C1−4アルキル、−C1−3アルキルCONR7R8、−C1−3アルキルCO2C0−2アルキルR9、−C1−3アルキルCOC0−2アルキルR9、−C1−3アルキルCON(R8)C0−2アルキルR9、−C1−3アルキルNCO2C0−2アルキルR9、−C1−3アルキルNCOC0−2アルキルR9または−C0−2アルキルR9を示し、但し、R2およびR3のうち1つは水素であり、他方は水素以外の置換基であり;
nは、0〜2の整数であり;
R4およびR5はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノ環を形成し;
R6は式(II):
【化2】
(式中、
T1およびT2は独立して、CH2、NH、SまたはOを示し、但し、T1またはT2のうち1つがNH、SまたはOを示す場合、他方はCH2を示し;
Mは、CH3、−OHまたは=Oを示し;
Vは、CHまたはNを示し;
Wは、H、CH3、ClまたはFを示し;
Xは、Cl、Br、Fまたは−CH3を示し;
Yは、CH3またはCF3を示し;
Zは、−CH3またはFを示す)
から選択される基を示し;
R7およびR8は独立して、水素、C1−4アルキルであるか、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、O、NもしくはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5−または6−員の非芳香族複素環を形成し;
R10およびR11は独立して、C1−4アルキルを示すか、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、O、NもしくはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5−または6−員の芳香族または非芳香族複素環式基を形成し;
R9は、フェニル、またはO、NもしくはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含有する5−もしくは6−員の非芳香族複素環を示し、その各々がC1−3アルキルまたはハロゲンから選択される0−2個の基で置換されていてもよい]
で示される化合物、およびその医薬上許容される誘導体、それらの製法、それらを含有する医薬組成物、医学におけるそれらの使用、特に、トロンビン阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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2−アルコキシ−3,4,5−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、この使用
2−アルコキシ−3,4,5−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、この使用。本発明は、具体的には、2−アルコキシ−3,4,5−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、医薬品(具体的には、抗ガン剤)としてのこの使用に関する。
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