国際特許分類[C07D207/273]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (497) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (443) | 酸素原子または硫黄原子 (416) | 2−ピロリドン (399) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもちそのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステル基またはニトリル基,が環の他の炭素原子に直接結合したもの (111)
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プロゲステロン受容体モジュレータとしてのピロリジノンアニリン
本発明は次式:
で示される化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物、あるいはその組み合わせに関するものであり、ここでR1、R2およびXは本明細書中に定義されているとおりである。本発明の化合物はプロゲステロン受容体モジュレータとして有用である。
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ラクタムタキキニン受容体拮抗薬の製造法
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスPのインヒビターとして有用な特定のα,α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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DP−2アンタゴニストとしての置換フェニル酢酸
DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の阻害剤
本発明は、11β−HSD 1型アンタゴニスト活性を有する、式I:
で表される新規な化合物並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、11β−HSDタイプ1の活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物を使用する方法を開示する。
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ピロリジン類の製造方法及び中間体化合物
【課題】D−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−O−アセチル−D−エリスロ−4−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により3,4−ジアセトキシ−5−アセトキシメチル−2−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して1,4−ジデオキシ−1,4−イミノ−D−リビトール等のピロリジン類を製造する。
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カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X及びYは明細書中に定義してある)
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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抗炎症剤
本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I):
[式中、
zは、1、2、3又は4であり;
Aは、-CO-又は-SO2-であり;
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり;
T1及びT2は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し(ここで、nは2〜7である);並びに
T1及びT2によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R1によって独立に置換されてもよく、ここで、R1は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる;又は
各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物(但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く)、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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抗炎症剤
本発明は、炎症性疾患を治療するための医薬の製造のための、一般式(I):
[式中、
zは、1、2又は4であり;
Xは、-CO-Yk-(R1)n、又はSO2-Yk-(R1)nであり;
kは、0又は1であり;
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基(例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基);あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり;
各R1は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子(例えば、5〜20個の炭素原子、8〜20個の炭素原子、9〜20個の炭素原子、10〜18個の炭素原子、12〜18個の炭素原子、13〜18個の炭素原子、14〜18個の炭素原子、13〜17個の炭素原子)のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり;
あるいは、各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ;及び
nは、1〜mの任意の整数である(mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である)(例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R1基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する);
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない;あるいは、
代わりに、R1は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物、医薬組成物、及び一般式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。
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XA因子の阻害剤としての2−ピロリドン誘導体およびその使用
本発明は、式(I):
[式中:
R1は:
(各々の環は、さらなるヘテロ原子Nを含有していてもよく;
Zは、任意の置換基ハロゲンであり;
alkは、アルキレンまたはアルケニレンであり;
Tは、S、OまたはNHである)
から選択される基であり:
R2は、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCONRaRb、−C1−3アルキルCO2C1−4アルキル、−C2−3アルキルモルホリノ、−CO2C1−4アルキルまたは−C1−3アルキルCO2Hであり;
RaおよびRbは、独立して、水素、−C1−6アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Sヘテロ原子は、任意に、Oにより置換されていてもよく、すなわち、S(O)nであり;
nは、0〜2であり;
Xは、ハロゲン、−C1−4アルキル、−C2−4アルケニル、−CN、−CF3、−NRaRb、−C0−4アルキルORe、−C(O)Rfおよび−C(O)NRaRbから選択される0〜2個の基により置換されていてもよいフェニル、またはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族ヘテロサイクリック基であり;
Reは、水素または−C1−6アルキルであり;
Rfは、−C1−6アルキルであり;
Yは存在しないか、あるいは−C1−3アルキレン−であり;
R3は、水素または−C1−6アルキルであり;
R4は、−C3−4アルケニル、−CH2CH2OH、−CH2CO2H、−CH2CH2OC1−3アルキル、−CH2CH2SO2C1−3アルキル、−CH2CH2NRcRd、−CH2CONRcRd、−C1−4アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり;
RcおよびRdは、独立して、水素、−C1−6アルキル、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式(I)で示される化合物の製造方法、式(I)で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Xa因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式(I)で示される化合物に関する。
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XA因子の阻害剤としての3−スルホニルアミノ−ピロリジン−2−オン誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
R1は:
(各々の環は、さらなるヘテロ原子Nを含有していてもよく;
Zは、任意の置換基ハロゲンであり;
alkは、アルキレンまたはアルケニレンであり;
Tは、S、OまたはNHである)
から選択される基であり;
R2は、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCONRaRb、−C1−3アルキルCO2C1−4アルキル、−CO2C1−4アルキルまたは−C1−3アルキルCO2Hであり;
RaおよびRbは、独立して、水素、−C1−6アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているN原子と一緒になって、C1−4アルキルにより置換されていてもよい、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、ここに、Sヘテロ原子はOにより置換されていてもよく、すなわち、S(O)nであってもよく;
nは、0〜2であり;
Xは、ハロゲン、−C1−4アルキル、−C2−4アルケニル、−CN、−CF3、−NRaRb、−C0−4アルキルORe、−C(O)Rfおよび−C(O)NRaRbから選択される0〜2個の基により置換されていてもよい、フェニル、またはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する、5または6員の芳香族ヘテロサイクリック基であり;
Reは、水素または−C1−6アルキルであり;
Rfは、−C1−6アルキルであり;
Yは、−C(Rx)(Rz)C0−2アルキルNRcRd基であり;
Rxは、ハロゲンにより置換されていてもよいC1−4アルキルであり;
Rzは、水素またはハロゲンにより置換されていてもよいC1−4アルキルであり;
RcおよびRdは、独立して、水素、−C1−6アルキル、−C1−4アルキルOHであるか、あるいはそれらが結合しているN原子と一緒になって、4、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環は、C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択されるヘテロ原子をさらに含有していてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式(I)で示される化合物の製造方法、式(I)で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Xa因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式(I)で示される化合物に関する。
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