ラセミの、又は鏡像異性体的に純粋な、式（Ｉ）の４−ピロリジノ誘導体、その調製方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患、例えばモノアミンオキシダーゼＢによって媒介されるもの、特にはアルツハイマー病又は老人性の認知症の予防及び治療におけるその使用。
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ラセミ体又はエナンチオマーとして純粋な式（Ｉ）の４−ピロリジノ誘導体、その製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びにモノアミンオキシダーゼＢインヒビターが介在する疾患、特にアルツハイマー病及び老年性認知症の予防及び治療におけるその使用。
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本発明はニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

重要なステップとして式（ＩＩ）のラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤などの、ポストプロリン分解酵素の阻害剤、ならびにその医薬組成物、および上記阻害剤を用いる方法に関する。特に、本発明の阻害剤は、阻害剤の骨格内にラクタム環を取り込んでいる。本発明の化合物は、一理には、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の向上により、より良好な治療指数を持つことができる。
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【課題】 カルシウムチャネル活性を調節する方法を提供すること。さらに、カルシウムイオンチャネル遮断によって効果を得るような関連状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式（１）又は（２）の３‐アミノピロリジン誘導体：


但し、式中、 Ｘは、ＣＲ^３又はＮであり； Ｗは、Ｌ^２‐Ａ^３又はＸ^１（Ａ^１）（Ａ^２）であり； Ａ^１、Ａ^２、及び、Ａ^３は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子を含んでいてもよく且つ付加的環と融合していてもよい、５又は６員脂肪族又は芳香族環であり； Ｌ^１及びＬ^２は、Ｃ_１〜１０アルキル又はＣ_２〜１０アルケニルであり（但し、Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子により置換されていてもよく、及び／又は、更に＝Ｏで置換される）； Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、幾つかの可能な置換基の間において変動し；並びに、 ｎは、０から７である。 （もっと読む）

医薬品、農薬、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、光学活性なα−ヒドロキシ−γ−ケト酸エステル、光学活性α−ヒドロキシ−γ−アミノ酸エステル、そしてヒドロキシジケトン化合物等の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なカルボニル基への求核付加反応方法として、カルボニル基へのヒドロキシル基（−ＯＨ）生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応を銅もしくはニッケルをもってのキラル触媒の存在下に行う。 （もっと読む）

医薬品、農業、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、アミノ酸化合物の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なイミン化合物への求核付加反応方法として、イミン化合物のイミノ基（−ＣＨ＝Ｎ−）へのアミノ基生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応方法であって、キラル銅触媒の存在下に反応させることを特徴とする方法を提供する。さらには、これを応用したアミノ酸化合物等の新しい合成方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＸはＯ又はＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である。）の置換ロイシンアミド−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、ｍは、１〜３の整数であり、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁶基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチル、またはフェニルで場合により置換されている直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンまたはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、該芳香環は、１以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の３−アミノピロリドン誘導体および類縁体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩の化合物および使用に関する。
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