説明

新規な坑血栓性置換ピロリジノン、これらの製造及び薬物の形態のこれらの使用

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｂ及びR1〜R9は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換ピロリジン、並びにこれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩、特に、酸又は有機もしくは無機の塩基と生理学上適合性の塩（前記化合物は抗血栓作用及びXa抑制作用を示す）に関する。

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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式の置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩であって、
【化１】

Ａが４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基、
（その炭素骨格中のシクロアルキレンイミノ部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、フェニル-C1-3-アルキル基、1,1-ジフェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1-3-アルキルカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、フェニル基又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基が硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６員もしくは７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは-NH基（必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、更に前記された必要により置換されていてもよい-NH基に隣接するメチレン基がカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、
但し、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換中に、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換され、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されることを条件とする）、
５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、その二重結合が窒素原子に結合されず、また５又は６員ヘテロアリール基に縮合されていてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基又はC3-6-シクロアルキル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基、
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、そのC1-5-アルキル基の一つが１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化２】

の基
（これらは夫々の場合に炭素原子の位置でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-スルホニル基、C1-3-アルキル-スルホニル-C1-3-アルキル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルスルホニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルコキシ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつｍは数１又は２を表す）
を表し、
R1が水素原子もしくはハロゲン原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基（そのC1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ニトリル基、ニトロ基又はアミノ基を表し、
R2が水素原子もしくはハロゲン原子又はC1-3-アルキル基を表し、
Ｘが窒素原子又はCH-基を表し、
R3が水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4及びR5が夫々互いに独立に
水素原子、ヒドロキシ基、OR9基、C2-6-アルケニル基又はC2-6-アルキニル基、
直鎖又は分岐C1-6-アルキル基
（その直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれが必要によりC3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基又はヘテロアリール基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中でハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれた同じ又は異なる置換基により一置換〜三置換されていてもよい）、
フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中でハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれた同じ又は異なる置換基により一置換〜三置換されていてもよく、またこれは必要によりそのC1-5-アルキル部分中でヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、又はC1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）、
３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基
（その環状部分中の４〜７員環式基中で、メチレン基が必要により-N(R7)基、酸素原子もしくは硫黄原子又は-S(O)基もしくは-S(O)2基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の４〜７員環式基中で、２個の隣接メチレン基が一緒に必要により-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の６〜７員環式基中で、三つの隣接メチレン基が一緒に必要により置換-OC(O)N(R8)基もしくは-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
但し、酸素及び窒素から選ばれた２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されている先に定義された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基が、除かれることを条件とし、
先に定義された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基が１個又は２個の-CH2基の位置で夫々の場合に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
但し、R4及びR5が同時にヒドロキシ基又はOR9基と定義されなくてもよいことを条件とし、又は
R4及びR5はそれらが結合されている炭素原子と一緒になってC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基を形成し、
C4-8-シクロアルキル基のメチレン基の一つが酸素原子もしくは硫黄原子又は-N(R7)基、或いはカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
C4-8-シクロアルキル基の２個の直接隣接するメチレン基が一緒に-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、かつ／又は
C6-8-シクロアルキル基の３個の直接隣接するメチレン基が一緒に-OC(O)N(R8)基、-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
C3-8-シクロアルキル基の１〜３個の炭素原子が必要により互いに独立に夫々の場合に１個又は２個の同じ又は異なるハロゲン原子又はC1-5-アルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキル-スルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基もしくはC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
C3-8-シクロアルケニル基の１〜２個の炭素原子が必要により互いに独立に夫々の場合にC1-5-アルキル基、ニトリル基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基により置換されていてもよく、
また二重結合により別の炭素原子に結合されていないC4-8-シクロアルケニル基の１〜２個の炭素原子が、必要により互いに独立にフッ素原子又はヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基もしくはC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
但し、R4及びR5から一緒に形成されたこの種のC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基
（酸素及び窒素を含む環式基中の２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されており、かつ／又は
基R4及びR5が結合されている炭素原子に直接連結されている環式基の一方又は両方のメチレン基が、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれたヘテロ原子により置換されており、かつ／又は
環式基（これは酸素原子、窒素原子、硫黄原子及びハロゲン原子の中から選ばれたヘテロ原子がその環式基に直接結合されていることを特徴とする）に結合された置換基が、正確に１個の必要により置換されていてもよいメチレン基により、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれた別のヘテロ原子（スルホン基を除く）から分離されており、かつ／又は
２個の酸素原子が一緒に直接結合されている）
が除かれることを条件とし、
R7が夫々の場合に互いに独立に水素原子、ヒドロキシ基、ホルミル基、C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基又はC1-5-アルキルスルホニル基を表し、
R8が夫々の場合に互いに独立に水素原子又はC1-5-アルキル基を表し、
R9が直鎖又は分岐C1-6-アルキル基
（その直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよく、
但し、酸素、硫黄又は窒素を含む群からの置換基による直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の最初の炭素原子の水素原子の置換が除かれることを条件とする）、
フェニル基、ヘテロアリール基、フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これらは必要によりフェニル部分又はヘテロアリール部分中でハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれた同じ又は異なる置換基により一置換〜三置換されていてもよい）、
３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基
（その環状部分中の４〜７員環式基中で、メチレン基が必要により-N(R7)基、酸素原子もしくは硫黄原子又は-S(O)基もしくは-S(O)2基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の４〜７員環式基中で、２個の隣接メチレン基が一緒に必要により-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の６〜７員環式基中で、３個の隣接メチレン基が一緒に必要により置換-OC(O)N(R8)基もしくは-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
但し、酸素及び窒素から選ばれた２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されている先に特定された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基が除かれることを条件とし、
前記３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基が１個又は２個の-CH2基の位置で夫々の場合に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
Ｂが一般式
【化３】

の基を表し、
Ｙが窒素原子又はCH-基を表し、
R6が水素、ハロゲン原子、ニトリル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、C1-3-アルキル基、又はC1-3-アルコキシ基を表し、そのC1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”は単環式５員又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
また更にフェニル環（必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、また
その結合は窒素原子又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、定義に前記された“ハロゲン原子”という用語はフッ素、塩素、臭素及びヨウ素の中から選ばれた原子を意味し、
２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基は、特にことわらない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また前記ジアルキル化基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また
上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子が、逆にことわらない限り、フッ素原子により全部又は一部置換されていてもよいことを特徴とする上記置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項２】
Ａが４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基、
（その炭素骨格中のシクロアルキレンイミノ部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、フェニル-C1-3-アルキル基、1,1-ジフェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1-3-アルキルカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、フェニル基又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基が硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６員もしくは７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは-NH基（必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、更に前記された必要により置換されていてもよい-NH基に隣接するメチレン基がカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、
但し、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換され、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されることを条件とする）、
５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、その二重結合が窒素原子に結合されず、また５又は６員ヘテロアリール基に縮合されていてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基又はC3-6-シクロアルキル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基、
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、そのC1-5-アルキル基の一つが１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化４】

の基
（これらは夫々の場合に炭素原子の位置でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-スルホニル基、C1-3-アルキル-スルホニル-C1-3-アルキル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルスルホニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルコキシ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつｍが数１又は２を表す）
を表し、
R1が水素原子もしくはハロゲン原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基（そのC1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ニトリル基、ニトロ基又はアミノ基を表し、
R2が水素原子もしくはハロゲン原子又はC1-3-アルキル基を表し、
Ｘが窒素原子又はCH-基を表し、
R3が水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4及びR5が夫々互いに独立に
水素原子、ヒドロキシ基、OR9基、C2-6-アルケニル基又はC2-6-アルキニル基、
直鎖又は分岐C1-6-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６員又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基又はヘテロアリール基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよい）、
フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよく、またこれは必要によりC1-5-アルキル部分中でヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、又はC1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）、
３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基
（その環状部分中の４〜７員環式基中で、メチレン基が必要により-N(Rc7)基、酸素原子もしくは硫黄原子又は-S(O)基もしくは-S(O)2基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の４〜７員環式基中で、二つの隣接メチレン基が一緒に必要により-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の６〜７員環式基中で、三つの隣接メチレン基が一緒に必要により置換-OC(O)N(R8)基もしくは-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
但し、酸素及び窒素から選ばれた２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されている先に特定された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基が除かれることを条件とし、
前記３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基が１個又は２個の-CH2基の位置で夫々の場合に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
但し、R4及びR5が同時にヒドロキシ基又はOR9基と定義されなくてもよいことを条件とし、又は
R4及びR5はそれらが結合されている炭素原子と一緒になってC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基を形成し、
C4-8-シクロアルキル基のメチレン基の一つが酸素原子もしくは硫黄原子又は-N(R7)、或いはカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
C4-8-シクロアルキル基の二つの直接隣接するメチレン基が一緒に-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、かつ／又は
C6-8-シクロアルキル基の三つの直接隣接するメチレン基が一緒に-OC(O)N(R8)基、-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
C3-8-シクロアルキル基の１〜３個の炭素原子が必要により互いに独立に夫々の場合に１個又は２個の同じ又は異なるハロゲン原子又はC1-5-アルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキル-スルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基もしくはC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
C3-8-シクロアルケニル基の１〜２個の炭素原子が必要により互いに独立に夫々の場合にC1-5-アルキル基、ニトリル基、カルボキシ-C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基により置換されていてもよく、
また二重結合により別の炭素原子に結合されていないC4-8-シクロアルケニル基の１〜２個の炭素原子が必要により互いに独立にフッ素原子又はヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
但し、R4及びR5から一緒に形成されたこの種のC3-8-シクロアルキル基又はC3-8-シクロアルケニル基
（酸素及び窒素を含む環式基中の２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されており、かつ／又は
環式基の一つ又は両方のメチレン基（これらは基R4及びR5が結合されている炭素原子に直接結合されている）が、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれたヘテロ原子により置換されており、かつ／又は
酸素、窒素、硫黄及びハロゲン原子の中から選ばれたヘテロ原子が環式基に直接結合されていることを特徴とする、環式基に結合された置換基が、酸素、窒素及び硫黄の中から選ばれた別のヘテロ原子（スルホン基を除く）から正確に１個の必要により置換されていてもよいメチレン基により分離されており、かつ／又は
２個の酸素原子が一緒に直接結合されている）
が除かれることを条件とし、
R7が夫々互いに独立に水素原子、ヒドロキシ基、ホルミル基、C1-5-アルキル基、C1-5-アルキルカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基又はC1-5-アルキルスルホニル基を表し、
R8が夫々互いに独立に水素原子又はC1-5-アルキル基を表し、
R9が直鎖又は分岐C1-6-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６員又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、
但し、酸素、硫黄又は窒素を含む群からの置換基による直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の最初の炭素原子の水素原子の置換が除かれることを条件とする）、
フェニル基、ヘテロアリール基、フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよい）、
３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基
（その環状部分中の４〜７員環式基中で、メチレン基が必要により-N(R7)基、酸素原子もしくは硫黄原子又は-S(O)基もしくは-S(O)2基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の４〜７員環式基中で、二つの隣接メチレン基が一緒に必要により-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の６〜７員環式基中で、三つの隣接メチレン基が一緒に必要により置換-OC(O)N(R8)基もしくは-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
但し、酸素及び窒素から選ばれた２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されている先に特定された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基が除かれることを条件とし、
前記３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基が１個又は２個の-CH2基の位置で夫々の場合に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
Ｂが一般式
【化５】

の基を表し、
Ｙが窒素原子又はCH-基を表し、
R6が水素、ハロゲン原子、ニトリル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、C1-3-アルキル基、又はC1-3-アルコキシ基を表し、そのC1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”が単環式５員又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基が１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基が必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
また更にフェニル環（必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、また
その結合が窒素原子又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、定義に前記された“ハロゲン原子”という用語がフッ素、塩素、臭素及びヨウ素の中から選ばれた原子を意味し、
２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基が、特にことわらない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また前記ジアルキル化基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また
上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子が、逆にことわらない限り、フッ素原子により全部又は一部置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項３】
Ａが４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基、
（その炭素骨格中のシクロアルキレンイミノ部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、フェニル-C1-3-アルキル基、1,1-ジフェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1-3-アルキルカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、フェニル基又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基が硫黄原子により置換されていてもよく、又は
６員もしくは７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは-NH基（必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、更に前記された必要により置換されていてもよい-NH基に隣接するメチレン基がカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、
但し、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換され、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されることを条件とする）、
５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、その二重結合が窒素原子に結合されず、また５又は６員ヘテロアリール基に縮合されていてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基又はC3-6-シクロアルキル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基、
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、かつ
夫々の場合に、そのC1-5-アルキル基の一つが１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化６】

の基
（これらは夫々の場合に炭素原子の位置でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-スルホニル基、C1-3-アルキル-スルホニル-C1-3-アルキル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルスルホニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルコキシ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつｍは数１又は２を表す）
を表し、
R1が水素原子もしくはハロゲン原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基（そのC1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ニトリル基、ニトロ基又はアミノ基を表し、
R2が水素原子もしくはハロゲン原子又はメチル基を表し、
Ｘが窒素原子又はCH-基を表し、
R3が水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4及びR5が夫々互いに独立に
水素原子、ヒドロキシ基、OR9基、C2-6-アルケニル基又はC2-6-アルキニル基、
直鎖又は分岐C1-6-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６員又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子又はカルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基もしくは-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基、ヘテロアリール基、フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよい）、
３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基
（その環状部分中の４〜７員環式基中で、メチレン基が必要により-N(R7)基、酸素原子もしくは硫黄原子又は-S(O)基もしくは-S(O)2基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の４〜７員環式基中で、二つの隣接メチレン基が一緒に必要により-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の６〜７員環式基中で、三つの隣接メチレン基が一緒に必要により置換-OC(O)N(R8)基もしくは-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
但し、酸素及び窒素から選ばれた２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されている先に特定された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基が除かれることを条件とし、
前記３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキレンイミノ基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基が１個又は２個の-CH2基の位置で夫々の場合に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
但し、R4及びR5が同時にヒドロキシ基又はOR9基と定義されなくてもよいことを条件とし、
R7が夫々互いに独立に水素原子、ヒドロキシ基、ホルミル基、C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基又はC1-3-アルキルスルホニル基を表し、
R8が夫々互いに独立に水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R9が直鎖又は分岐C1-6-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６員又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、
但し、酸素、硫黄又は窒素を含む群からの置換基による直鎖又は分岐C1-6-アルキル基の最初の炭素原子の水素原子の置換が除かれることを条件とする）、
フェニル基又はヘテロアリール基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよい）、
フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよく、またこれは必要によりそのC1-5-アルキル部分中でヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、又はC1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）、
３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基
（その環状部分中の４〜７員環式基中で、メチレン基が必要により-N(R7)基、酸素原子もしくは硫黄原子又は-S(O)基もしくは-S(O)2基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の４〜７員環式基中で、二つの隣接メチレン基が一緒に必要により-C(O)N(R8)基又は-S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、又は
その環状部分中の６〜７員環式基中で、三つの隣接メチレン基が一緒に必要により置換-OC(O)N(R8)基もしくは-N(R8)C(O)N(R8)基又は-N(R8)S(O)2N(R8)基により置換されていてもよく、
但し、酸素及び窒素から選ばれた２個のヘテロ原子が正確に１個の必要により置換されていてもよい-CH2基により互いから分離されている先に特定された３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基が除かれることを条件とし、
前記３〜７員シクロアルキル基、シクロアルキル-C1-5-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C2-3-アルキル基が１個又は２個の-CH2基の位置で夫々の場合に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
Ｂが一般式
【化７】

の基を表し、
Ｙが窒素原子又はCH-基を表し、
R6が水素、ハロゲン原子、エチニル基、メチル基、メトキシ基を表し、そのメトキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”が単環式５員又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基が１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基が必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
また更にフェニル環（必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、また
その結合が窒素原子又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、定義に前記された“ハロゲン原子”という用語がフッ素、塩素、臭素及びヨウ素の中から選ばれた原子を意味し、
２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基が、特にことわらない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また前記ジアルキル化基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また
上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子が、逆にことわらない限り、フッ素原子により全部又は一部置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項４】
Ａが４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基、
（その炭素骨格中のシクロアルキレンイミノ部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1-3-アルキルカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、フェニル基又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基が硫黄原子により置換されていてもよく、又は
６員もしくは７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基或いは-NH基（必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、更に前記された必要により置換されていてもよい-NH基に隣接するメチレン基がカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、
但し、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換され、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されることを条件とする）、
５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよく、その二重結合が窒素原子に結合されず、また５又は６員ヘテロアリール基に縮合されていてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、又はC3-6-シクロアルキル基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基、
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、そのC1-5-アルキル基の一つが１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化８】

の基
（これらは夫々の場合に炭素原子の位置でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-スルホニル基、C1-3-アルキル-スルホニル-C1-3-アルキル基、アミノスルホニル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつｍは数１又は２を表す）
を表し、
R1が水素原子もしくはハロゲン原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基（そのC1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、ニトリル基、ニトロ基又はアミノ基を表し、
R2が水素原子もしくはフッ素原子又はメチル基を表し、
Ｘが窒素原子又はCH-基を表し、
R3が水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4が水素原子、
直鎖又は分岐C1-4-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC1-3-アルキルオキシ基（そのC1-3-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R5が水素原子、ヒドロキシ基、OR9基、C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、
直鎖又は分岐C1-4-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-5-アルキルスルファニル基、C1-5-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-5-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノスルホニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノスルホニル基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６員又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基、ヘテロアリール基、フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよい）を表し、
R7が夫々互いに独立に水素原子、C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基又はC1-3-アルキルスルホニル基を表し、
R9が直鎖又は分岐C1-4-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりC3-5-シクロアルキル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基、カルボキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、アミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-5-アルキルスルホニル)-C1-5-アルキルアミノ基又はC3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、
その環状部分中のC4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基の６〜７員環式基中で、６員又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NR7基により置換されていてもよく、更に上記-NR7基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、
但し、酸素、硫黄又は窒素を含む群からの置換基による直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の最初の炭素原子の水素原子の置換が除かれることを条件とする）、
フェニル基又はヘテロアリール基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよい）、
フェニル-C1-5-アルキル基又はヘテロアリール-C1-5-アルキル基
（これは必要によりそのフェニル部分又はヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-5-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、カルボキシ基及びC1-5-アルキルオキシカルボニル基の中から選ばれる）により一置換〜三置換されていてもよく、またこれは必要によりそのC1-5-アルキル部分中でヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（そのC1-5-アルキルオキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-5-アルキルオキシ基、又はC1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-5-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）を表し、
Ｂが一般式
【化９】

の基を表し、
Ｙが窒素原子又はCH-基を表し、
R6が水素、ハロゲン原子、エチニル基、メチル基、メトキシ基を表し、そのメトキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
特にことわらない限り、定義に前記された“ヘテロアリール基”が単環式５員又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基が１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基が必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
また更にフェニル環（必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又はC3-6-シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）が２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、また
その結合が窒素原子又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、定義に前記された“ハロゲン原子”という用語がフッ素、塩素、臭素及びヨウ素の中から選ばれた原子を意味し、
２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基が、特にことわらない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また前記ジアルキル化基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また
上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子が、逆にことわらない限り、フッ素原子により全部又は一部置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項５】
Ａが５〜６員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基、
（その炭素骨格中のシクロアルキレンイミノ部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルスルホニルアミノ基、C1-5-アルキルアミノカルボニルアミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、フェニル基又は６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基が硫黄原子により置換されていてもよく、又は
６員もしくは７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子又は-NH基（必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、更に前記された必要により置換されていてもよい-NH基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよく、
但し、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、メチレン基が酸素原子又は硫黄原子により置換され、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されることを条件とする）
を表し、又は
Ａが式
【化１０】

の基
（これらは夫々の場合に炭素原子の位置でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-スルホニル基、C1-3-アルキル-スルホニル-C1-3-アルキル基、アミノスルホニル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつｍは数１又は２を表す）
を表し、
R1が水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基又はメトキシ基（そのメチル基又はメトキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R2が水素原子又はフッ素原子を表し、
Ｘが窒素原子又はCH-基を表し、
R3が水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4が水素原子を表し、
R5が水素原子、ヒドロキシ基、OR9基、C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、
直鎖又は分岐C1-4-アルキル基
（その水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基（そのC1-3-アルキルオキシ基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、ベンジルオキシ基、C1-3-アルキルカルボニルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ基により置換されていてもよい）、
フェニル基又はＣ結合ヘテロアリール基
（そのヘテロアリール基はピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルの中から選ばれ、これは必要によりヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-及びトリフルオロメトキシ基の中から選ばれる）により一置換〜二置換されていてもよい）、
フェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基
（そのヘテロアリール基はピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルの中から選ばれ、またこれは必要によりそのヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-及びトリフルオロメトキシ基の中から選ばれる）により一置換〜二置換されていてもよく、またこれはC1-3-アルキル部分中でヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基（そのC1-3-アルキルオキシ基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、又はC1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基により置換されていてもよい）を表し、
R9が直鎖又は分岐C1-4-アルキル基
（直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の水素原子が必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、またこれは必要によりヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基（そのC1-3-アルキルオキシ基の水素原子は必要によりフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、ベンジルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、C4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基により置換されていてもよく、
但し、酸素、硫黄又は窒素を含む群からの置換基による直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の最初の炭素原子の水素原子の置換が除かれることを条件とする）、
フェニル基、フェニル-C1-2-アルキル基、ヘテロアリール-C1-2-アルキル基又はC結合ヘテロアリール基
（そのヘテロアリール基はピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルの中から選ばれ、またこれは必要によりそのヘテロアリール部分中で同じ又は異なる置換基（ハロゲン原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-及びトリフルオロメトキシ基の中から選ばれる）により一置換〜二置換されていてもよい）を表し、
Ｂが一般式
【化１１】

の基を表し、
R6が水素、塩素原子もしくは臭素原子、エチニル基、メチル基又はメトキシ基を表し、
特にことわらない限り、定義に前記された“ハロゲン原子”という用語がフッ素、塩素、臭素及びヨウ素の中から選ばれた原子を意味し、
２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基が、特にことわらない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また前記ジアルキル化基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また
上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子が、逆にことわらない限り、フッ素原子により全部又は一部置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項６】
Ａが５〜６員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基、
（そのシクロアルキレンイミノ部分はその炭素骨格中で１個又は２個のC1-3-アルキル基、ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、ピリジニル-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニルアミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-5-アルキル基、N-ピロリジニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、フェニル基又はピリジニル基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基が硫黄原子により置換されていてもよく、又は
６〜７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、-NH基（必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、更に前記された必要により置換されていてもよい-NH基に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよく、
但し、前記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、メチレン基が酸素原子又は硫黄原子により置換され、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されることを条件とする）
を表し、又は
Ａが式
【化１２】

の基
（これらは夫々の場合に炭素原子の位置でC1-3-アルキル基、メチルスルホニルメチル基、アミノスルホニル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよく、かつｍは数１又は２を表す）
を表し、
R1が水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基を表し、
R2が水素原子を表し、
Ｘが窒素原子又はCH-基を表し、
R3が水素原子又はメチル基を表し、
R4が水素原子を表し、
R5が水素原子、ヒドロキシ基、OR9基、アリル基又はメタリル基、
メチル基（これはC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、OR9基、アミノカルボニル基、ピリジン-4-イル基、ピリジン-3-イル基、ピリジン-2-イル基、ピラジン-2-イル基、ピラジン-3-イル基又はフェニル基により置換されていてもよい）、又は
フェニル基を表し、
R9が直鎖又は分岐C1-4-アルキル基
（これは必要によりヒドロキシ基、C1-3-アルコキシ基、ベンジルオキシ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されていてもよく、
但し、基酸素又は窒素からの置換基による直鎖又は分岐C1-4-アルキル基の最初の炭素原子の水素原子の置換が除かれることを条件とする）
を表し、
Ｂが一般式
【化１３】

の基を表し、
R6が塩素原子もしくは臭素原子又はエチニル基を表し、
特にことわらない限り、定義に前記された“ハロゲン原子”という用語がフッ素、塩素、臭素及びヨウ素の中から選ばれた原子を意味し、
２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基が、特にことわらない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また前記ジアルキル化基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また
上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子が、逆にことわらない限り、フッ素原子により全部又は一部置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項７】
基Ｂが基
【化１４】

を表わすことを特徴とする、請求項１から６の１項記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩。
【請求項８】
基Ｂが基
【化１５】

を表わすことを特徴とする、請求項１から６の１項記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項９】
基Ａが基
【化１６】

（式中、
R10が水素原子、メチル基、アミノメチル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-2-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-2-アルキル基、ピロリジン-1-イル-メチル基又は2-(ピロリジン-1-イル)-エチル基を表し、
R11が水素原子又はメチル基を表す）
を表わすことを特徴とする、請求項１から８の１項記載の一般式Ｉの置換ピロリジノン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか１項記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項１１】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から９のいずれか１項記載の化合物又は請求項１０記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
因子Xaに対する抑制効果及び／又は関連セリンプロテアーゼに対する抑制効果を有する医薬組成物を調製するための請求項１から９のいずれか１項記載の化合物又は請求項１０記載の生理学上許される塩の使用。
【請求項１３】
請求項１から９のいずれか１項記載の化合物又は請求項１０記載の生理学上許される塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項１１記載の医薬組成物の調製方法。
【公表番号】特表２００８−５３８２０２（Ｐ２００８−５３８２０２Ａ）
【公表日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５６６００（Ｐ２００７−５５６６００）
【出願日】平成１８年２月２２日（２００６．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６０１８２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８９９０９
【国際公開日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー　インゲルハイム　インターナショナル　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】

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